Herceptin

Herceptin mengandung komponen aktif trastuzumab, yang mampu berinteraksi dengan aparatus terminal faktor pertumbuhan kulit tipe 2, menekan proliferasi sel tumor dengan ekspresi berlebihan HER2 dan melemahkan proses ekspresi berlebihan HER2.

Trastuzumab juga mampu menunjukkan sitotoksisitas selektif terhadap sel tumor. Selain itu, perlu dicatat bahwa ekspresi berlebihan HER2 dianggap sebagai penyebab utama sebagian besar kasus karsinoma payudara dan kanker lambung umum. [ 1 ]

Indikasi Herceptin

Obat ini digunakan untuk pengobatan penyakit onkologis (sebagai obat tunggal dan dalam kombinasi dengan zat onkologis lain), termasuk karsinoma payudara metastatik (dengan perkembangan hiperekspresi HER2 oleh sel tumor), karsinoma payudara tahap awal (dengan hiperekspresi), serta adenokarsinoma yang mempengaruhi saluran esofagus-gastrointestinal dan lambung (dengan perkembangan hiperekspresi HER2).

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk bubuk untuk pembuatan cairan infus: di dalam botol 0,15 g (1 botol di dalam kemasan), serta 0,44 g (di dalam kotak - 1 botol bubuk dan 1 botol pelarut dengan volume 20 ml).

Farmakodinamik

Trastuzumab adalah turunan DNA rekombinan dari antibodi monoklonal humanisasi yang berinteraksi secara selektif dengan domain ekstraseluler reseptor herpes simpleks manusia 2 (HER2). Antibodi ini adalah IgG1, termasuk daerah manusia (daerah konstan rantai berat), dan juga menentukan komplementaritas daerah tikus dari antibodi p185 HER2 terhadap HER2. [ 2 ]

Elemen trastuzumab mencegah proliferasi sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2 baik dalam proses in vivo maupun in vitro. Uji in vitro, sitotoksisitas sel trastuzumab yang bergantung pada antibodi terutama memengaruhi sel tumor dengan perkembangan ekspresi berlebihan HER2. [ 3 ]

Farmakokinetik

Karsinoma payudara.

Setelah pemberian obat dalam bentuk infus intravena jangka pendek dalam porsi 0,01, 0,05, serta 0,1, 0,25, 0,5 g seminggu sekali, parameter farmakokinetik bersifat nonlinier. Peningkatan dosis menyebabkan penurunan klirens obat.

Waktu paruhnya adalah 28-38 hari, sehingga periode ekskresi setelah penghentian Herceptin hingga 27 minggu (190 hari dan 5 waktu paruh).

Suatu bentuk umum dari karsinoma lambung.

Pada tingkat obat yang tinggi, pembersihan sistemik sebagian besar linier dan waktu paruhnya sekitar 26 hari.

Nilai AUC median yang diharapkan (kadar kondisi stabil selama 3 minggu) adalah 1213 mg/L per hari, Cmax kondisi stabil median adalah 132 mg/L, dan Cmin median adalah 27,6 mg/L.

Dosis dan administrasi

Herceptin hanya dapat diresepkan setelah pengujian ekspresi tumor HER2.

Obat diberikan melalui pipet. Selama menyiapkan cairan, wadah tidak boleh dikocok terlalu keras (hanya digoyang). Jika muncul busa, kantong berisi obat harus didiamkan selama 5 menit.

Regimen terapi harus dipilih secara eksklusif secara individual, dengan mempertimbangkan fase patologi dan karakteristik perkembangannya, kondisi pasien, berat badan, tinggi badan, usia, dll., Sesuai dengan rejimen pengobatan yang dijelaskan dalam literatur.

Selama pemberian obat dan selama 6 jam setelah infus pertama, serta 2 jam setelah prosedur lebih lanjut (hanya di rumah sakit), kondisi pasien terus dipantau untuk segera menanggapi perkembangan tanda-tanda negatif. Jika muncul, infus harus dihentikan dan dilanjutkan hanya setelah gejala negatif hilang dan fungsi tubuh pulih. Terapi harus dihentikan sepenuhnya jika tanda-tanda yang mengancam jiwa muncul.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 18 tahun, karena kemanjuran dan keamanan terapeutiknya belum diteliti.

Gunakan Herceptin selama kehamilan

Dilarang meresepkan Herceptin selama menyusui dan kehamilan. Setelah terapi berakhir, wanita usia subur harus menggunakan alat kontrasepsi yang andal selama enam bulan lagi, karena obat tersebut dapat memicu hipoplasia paru dan ginjal yang fatal pada janin, serta oligohidramnion.

Kontraindikasi

Kontraindikasi pada kasus intoleransi berat terhadap trastuzumab, serta pada kasus dispnea berat yang berhubungan dengan metastasis paru, atau pada kasus dispnea pada fase yang memerlukan terapi oksigen.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada kasus angina pektoris, insufisiensi miokard, dan tekanan darah tinggi, atau pada kasus di mana pengobatan dengan obat kariotoksik dilakukan sebelum penggunaan obat tersebut.

Efek samping Herceptin

Efek samping dapat diamati, termasuk eksaserbasi/perkembangan infeksi (pneumonia, herpes, flu, lesi kandung kemih dan epidermis). Pertumbuhan tumor (jinak dan ganas) mungkin terjadi. Manifestasi yang terkait dengan pankreas, ginjal, hati, sistem kardiovaskular, sistem saraf, dan sistem hematopoietik juga dapat diamati.

Ada kemungkinan tanda-tanda alergi yang berhubungan dengan sistem pernapasan (trakeitis atau bronkitis) dan epidermis (urtikaria atau gatal-gatal), serta anafilaksis, edema Quincke, dan syok kardiogenik dapat berkembang.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak cocok dengan dekstrosa 5% karena dapat memicu penggumpalan protein.

Herceptin tidak boleh dicampur atau diencerkan dengan obat lain.

Kondisi penyimpanan

Herceptin harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu berada dalam kisaran 2-8°C.

Kehidupan rak

Herceptin dapat digunakan selama 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat. Larutan yang disiapkan memiliki masa simpan 1 bulan jika disimpan dalam kondisi aseptik.

Analogi

Analog obat tersebut meliputi Vectibex, MabThera dengan Avastin, Gazyva dan Arzerra dengan Mabcampat, serta Erbitux dan Trastumab.