Histaphene

Histafen (sequifenadine) adalah antihistamin yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sequifenadine bekerja sebagai penghambat reseptor histamin H1, membantu mengurangi gejala yang disebabkan oleh pelepasan histamin dalam tubuh, seperti gatal, hidung meler, dan iritasi mata.

Sebuah studi tentang penggunaan Histafen pada pasien dengan pruritus senilis menunjukkan bahwa obat tersebut memberikan perbaikan yang signifikan terhadap kondisi sebagian besar pasien, mengurangi gejala pruritus dan meningkatkan kualitas hidup (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen mungkin merupakan pilihan efektif untuk mengobati reaksi alergi pada pasien yang memerlukan blokade reseptor histamin untuk mengurangi atau mencegah gejala alergi.

Indikasi Histafen

1. Rinitis alergi (demam serbuk sari): Histafen dapat membantu melegakan hidung tersumbat, pilek, bersin, dan hidung gatal yang disebabkan oleh reaksi terhadap serbuk sari, debu, bulu binatang, dan alergen lainnya.
2. Rinitis alergi musiman (demam serbuk sari): Obat ini dapat digunakan untuk mengobati gejala yang disebabkan oleh reaksi alergi terhadap alergen musiman seperti serbuk sari rumput dan pohon.
3. Konjungtivitis alergi: Histafen dapat membantu mengurangi mata gatal, merah, dan berair yang disebabkan oleh konjungtivitis alergi, seperti akibat kontak dengan debu, serbuk sari, atau hewan.
4. Biduran (urtikaria): Obat ini mungkin efektif untuk meredakan gatal, kemerahan, dan pembengkakan kulit yang terkait dengan biduran atau reaksi alergi kulit lainnya.
5. Kondisi alergi lainnya: Histafen juga dapat digunakan untuk mengobati kondisi alergi lainnya, termasuk reaksi alergi terhadap gigitan serangga, dermatitis alergi, dan reaksi alergi terhadap makanan, asalkan obat tersebut telah diresepkan oleh dokter.

Surat pembebasan

Histafen biasanya tersedia sebagai tablet untuk pemberian oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi:

   • Cetifenadine adalah antihistamin yang memblokir reseptor histamin H1 perifer.
   • Histamin adalah zat yang dilepaskan dalam tubuh sebagai respons terhadap reaksi alergi. Histamin dapat menyebabkan gejala seperti gatal, hidung berair, mata merah, dan tanda-tanda reaksi alergi lainnya.
   • Memblokir reseptor histamin H1 dengan cetifenadine mencegah aksi histamin, yang menyebabkan berkurangnya atau hilangnya gejala alergi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Secyphenadine umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai 2-4 jam setelah pemberian.
2. Metabolisme: Jalur metabolisme utama secyphenadine adalah oksidasi di hati oleh sitokrom P450 3A4. Metabolit utamanya adalah desloratadine dan 3-hydroxydesloratadine. Desloratadine juga memiliki sifat antihistamin dan digunakan sendiri dalam pengobatan alergi.
3. Ekskresi: Metabolit secyphenadine dan secyphenadine sendiri diekskresikan terutama melalui urin dan feses. Pada orang dewasa sehat dengan koefisien filtrasi glomerulus penuh, farmakokinetik secyphenadine tidak berubah, tetapi pada pasien dengan gangguan ginjal (terutama gangguan berat), eliminasi mungkin tertunda.
4. Waktu paruh: Waktu paruh secyphenadine dalam tubuh adalah sekitar 14 jam, yang memungkinkannya diminum sekali atau dua kali sehari, tergantung pada anjuran dokter dan bentuk obatnya.
5. Efek makanan: Asupan makanan, terutama makanan berlemak, dapat menunda penyerapan secipenadine tetapi tidak secara signifikan memengaruhi bioavailabilitas keseluruhannya.
6. Interaksi Obat: Secyphenadine dapat berinteraksi dengan obat lain, termasuk obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4, seperti antibiotik makrolida, inhibitor protease, dan lainnya.

Dosis dan administrasi

1. Petunjuk penggunaan:

   • Histafen biasanya diminum secara oral, yaitu lewat mulut.
   • Tablet biasanya ditelan utuh dengan sedikit air.
   • Obat dapat diminum tanpa memperhatikan asupan makanan.

2. Dosis:

   • Dosis Histafen dapat bervariasi tergantung pada usia pasien, berat badan dan tingkat keparahan gejala alergi.
   • Dosis yang lazim dianjurkan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun adalah 60 mg yang diminum sekali sehari.
   • Untuk anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun, dosis yang lazim dianjurkan adalah 30 mg, juga diminum sekali sehari.
   • Untuk anak-anak berusia 2 hingga 6 tahun, dosis yang lazim dianjurkan adalah 15 mg yang diminum sekali sehari.
   • Untuk anak di bawah usia 2 tahun, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Histafen.

3. Durasi penerimaan:

   • Durasi penggunaan Histafen biasanya ditentukan oleh dokter tergantung pada sifat dan beratnya gejala alergi.
   • Obat ini biasanya diminum selama pasien terpapar alergen, tetapi keputusan mengenai durasi pengobatan harus dibuat oleh dokter.

Gunakan Histafen selama kehamilan

Penggunaan sequifenadine (Histafen) selama kehamilan tidak dianjurkan karena kurangnya data tentang keamanannya bagi perkembangan janin. Masih ada pertanyaan dalam literatur ilmiah mengenai efek sequifenadine pada kehamilan dan perkembangan janin.

Meskipun studi langsung mengenai sequifenadine terbatas, studi mengenai antihistamin lain seperti terfenadine (analog struktural sequifenadine) telah menunjukkan bahwa penggunaan selama kehamilan tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko cacat lahir mayor. Akan tetapi, studi telah mencatat bahwa bayi yang terpapar terfenadine memiliki berat lahir rata-rata yang sedikit lebih rendah dibandingkan dengan kelompok kontrol (Loebstein et al., 1999).

Berdasarkan data ini, disarankan untuk menghindari penggunaan sequifenadine selama kehamilan, terutama tanpa berkonsultasi dengan dokter yang dapat mengevaluasi potensi risiko dan manfaat penggunaannya tergantung pada situasi klinis individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap sequifenadine atau bahan obat lainnya tidak boleh mengonsumsi Histafen.
2. Penggunaan penghambat enzim CYP3A4: Penggunaan sequifenadine dalam kombinasi dengan penghambat enzim CYP3A4 seperti ketoconazole atau erythromycin dapat meningkatkan kadar sequifenadine dalam darah dan meningkatkan risiko efek samping kardiovaskular.
3. Meningkatnya risiko komplikasi kardiovaskular: Sequifenadine dapat meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, terutama pada orang dengan penyakit jantung, irama jantung abnormal, atau mereka yang mengonsumsi obat lain yang dapat memengaruhi irama jantung.
4. Kehamilan dan menyusui: Ada informasi terbatas tentang keamanan sequifenadine selama kehamilan dan menyusui, jadi penggunaannya selama periode ini hanya boleh dilakukan sesuai resep dokter.
5. Penggunaan pada anak-anak: Sequifenadine tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak di bawah usia 6 tahun tanpa berkonsultasi dengan dokter.
6. Gangguan hati: Pasien dengan gangguan hati berat harus menghindari penggunaan sequifenadine atau menggunakannya dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.
7. Konsumsi alkohol: Minum alkohol saat mengonsumsi sequifenadine dapat meningkatkan beberapa efek sampingnya, seperti kantuk dan depresi sistem saraf pusat.

Efek samping Histafen

1. Mengantuk atau lelah: Beberapa orang mungkin merasa mengantuk atau lelah setelah mengonsumsi Histafen. Efek samping ini dapat meningkat jika mengonsumsi alkohol atau obat penenang lainnya secara bersamaan.
2. Pusing: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau tidak stabil setelah meminum obat.
3. Mulut kering: Beberapa orang mungkin mengalami mulut kering setelah mengonsumsi Histafen.
4. Gangguan perut: Gangguan perut seperti mual, muntah, diare atau sembelit dapat terjadi.
5. Insomnia atau kecemasan: Pada beberapa orang, penggunaan Histafen dapat menyebabkan insomnia atau kecemasan.
6. Efek samping yang jarang terjadi: Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping yang lebih serius dapat terjadi, seperti reaksi alergi, nyeri otot, kelemahan, atau masalah ingatan.

Overdosis

Gejala overdosis histafen mungkin termasuk:

1. Mengantuk atau lelah.
2. Pusing atau tidak stabil.
3. Mulut kering.
4. Sakit perut atau rasa tidak nyaman pada perut.
5. Jarang terjadi, gejala yang lebih serius dapat terjadi, seperti detak jantung cepat, kesulitan bernapas, atau bahkan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang Dimetabolisme melalui Sitokrom P450 3A4: Secifenadine dimetabolisme di hati melalui enzim sitokrom P450 3A4. Obat yang merupakan penghambat atau penginduksi enzim ini dapat memengaruhi metabolisme secifenadine. Misalnya, penghambat sitokrom P450 3A4 seperti ketokonazol, eritromisin, atau ritonavir dapat meningkatkan konsentrasi secifenadine dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan efek dan peningkatan risiko efek samping.
2. Alkohol: Minum alkohol dengan secifenadine dapat meningkatkan efek sedatifnya, menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan kelesuan.
3. Obat lain yang bekerja di bagian tengah: Secifenadine dapat meningkatkan efek sedatif dari obat lain yang bekerja di bagian tengah seperti obat hipnotik, obat antikecemasan, dan antidepresan. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan risiko efek samping seperti rasa kantuk dan lesu.
4. Antihistamin: Menggunakan secifenadine dengan antihistamin lain dapat meningkatkan potensinya, yang juga dapat meningkatkan risiko efek samping.
5. Obat-obatan yang meningkatkan pH gastrointestinal: Obat-obatan seperti antasida atau obat sakit maag dapat memengaruhi laju dan tingkat penyerapan secifenadine dari saluran pencernaan, yang dapat menurunkan efektivitasnya.