Indopres

Indopress merupakan obat diuretik golongan sulfanilamid dengan tingkat kerja minimal dan efek hipotensi aktif.

Indikasi Indopresa

Digunakan ketika nilai tekanan darah meningkat karena berbagai alasan.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet (volume 2,5 mg), dalam kemasan blister, masing-masing berisi 10 lembar. Ada 3 kemasan tablet dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Pada tingkat ginjal, obat tersebut memiliki efek pada zona kortikal tungkai menaik di area lengkung Henle, serta fase awal tubulus distal.

Dasar dari struktur obat ini adalah cincin indol. Obat ini terutama memiliki fungsi vasodilatasi arteri perifer, yang mengarah pada pengembangan efek hipotensi. Obat ini memiliki tingkat lipofilisitas yang tinggi, sehingga dapat masuk dengan baik ke banyak jaringan dan organ.

Efek hipotensi:

• perubahan pergerakan transmembran unsur Ca menyebabkan berkurangnya jumlah kontraksi otot polos pembuluh darah, sehingga terjadi vasodilatasi;
• partisipasi dalam proses yang merangsang produksi prostasiklin, serta PG E2 - komponen ini juga memiliki aktivitas vasodilatasi;
• perkembangan antagonisme dalam kaitannya dengan saluran kalium pada lapisan otot polos pembuluh darah, yang karenanya efek antihipertensi juga berkembang.

Efek diuretik berkembang ketika penyerapan kembali ion natrium terhambat, begitu pula ekskresi ion kalium, natrium, klorida, dan air.

Efek antiaterogenik – merupakan satu-satunya obat diuretik yang dapat sedikit meningkatkan kadar HDL dengan memengaruhi pengikatan prostasiklin, yang menyebabkan penurunan agregasi trombosit dan, pada saat yang sama, pada pengembangan efek antioksidan (dengan mengurangi kerusakan dan meningkatkan tingkat bioavailabilitas NO).

Obat ini menunjukkan aktivitas hipotensi baik pada orang dengan fungsi ginjal sehat maupun pada orang dengan gangguan fungsi ginjal, sedikit meningkatkan nilai SCF saat menggunakan dosis obat rata-rata.

Obat ini tidak melewati sawar darah-otak. Aktivitas obat mencapai puncaknya jika penggunaan indapamide dalam jangka panjang.

Farmakokinetik

Indopres diserap dengan baik di saluran pencernaan, dan nilai Cmax-nya tercatat setelah 2 jam sejak saat pemberian. Waktu paruhnya adalah 14-18 jam. Sintesis dengan protein darah adalah 70-80%. Tingkat lipofilisitas yang tinggi berkontribusi pada distribusi zat yang baik dalam jaringan dengan organ (kecuali sistem saraf pusat). Proses metabolisme terjadi di hati, dan ekskresi dilakukan melalui ginjal (sebesar 75%) dan dengan feses (20% dari produk metabolisme).

Bila diminum dalam dosis minimal, obat ini menyebabkan pelebaran pembuluh darah di arteri. Efek pengobatan yang dibutuhkan muncul setelah 3 bulan penggunaan indapamide secara teratur.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral – setiap hari, sekali sehari, di pagi hari, dengan dosis 2,5 mg zat.

Efek obat berkembang secara bertahap. Jika monoterapi tidak menghasilkan efek yang diinginkan, pengobatan kompleks digunakan bersama dengan obat antihipertensi lainnya. Tidak perlu menambah dosis untuk mendapatkan efek yang lebih nyata, karena penggunaan dosis besar tidak menyebabkan peningkatan aktivitas hipotensi.

Durasi siklus pengobatan ditentukan secara individual untuk setiap pasien. Penghentian obat tidak menyebabkan hipertensi berulang.

[ 1 ]

Gunakan Indopresa selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama menyusui atau hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi parah yang terkait dengan indapamide atau komponen obat lainnya;
• masalah dengan fungsi hati;
• gagal ginjal kronis berat (nilai SCF di bawah 30 ml/menit);
• hipokalemia;
• defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau hipolaktasia.

Efek samping Indopresa

Bila menggunakan dosis standar, pasien tidak mengalami komplikasi apa pun. Efek samping biasanya muncul bila obat diberikan dalam dosis besar:

• perubahan parameter EBV: hiponatremia atau -kalemia, serta hiperkalsemia, yang menyebabkan kolaps ortostatik. Karena hilangnya ion klorida setelah pemberian indapamide, alkalosis metabolik kadang-kadang dapat terjadi;
• kemungkinan adanya efek obat yang lemah terhadap kadar glukosa darah dan peningkatan kadar asam urat pada penderita asam urat atau diabetes melitus;
• gangguan yang berhubungan dengan fungsi darah: penurunan jumlah leukosit dan trombosit dengan neutrofil, serta perkembangan anemia hemolitik atau aplastik;
• gangguan pada sistem saraf: sakit kepala, depresi, parestesia, pusing, serta perasaan mengantuk, astenia, dan ketidakstabilan emosi;
• masalah yang terkait dengan aktivitas sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah atau aritmia;
• gejala yang memengaruhi saluran pencernaan: mulut kering, mual, gangguan usus, muntah, dan radang pankreas. Selain itu, masalah dengan hati atau radangnya, serta ensefalopati;
• disfungsi urin: meningkatnya frekuensi buang air kecil dengan volume urin yang dikeluarkan banyak, serta masalah pada fungsi ginjal;
• gangguan yang mempengaruhi sistem pernafasan: iritasi pada trakea, mukosa hidung dan bronkus, serta peradangan yang berhubungan dengan alveoli paru dan sifatnya tidak spesifik;
• tanda-tanda alergi: ruam, dermatitis atau urtikaria, serta gejala yang bersifat alergi-toksik (TEN atau sindrom Stevens-Johnson). Kadang-kadang timbul fotosensitivitas;
• Lainnya: impotensi, gangguan penglihatan warna, vaskulitis, eksaserbasi SLE dan konjungtivitis.

Overdosis

Bila mengonsumsi Indopres dosis besar (40+ mg), terjadi gangguan kadar EBV, disertai gejala hiponatremia dan -kalemia. Muntah, nyeri perut, mual dan sindrom kejang (dapat disertai penekanan pusat pernapasan) juga muncul, dan indikator tekanan darah menurun. Bila kadar tekanan darah turun, timbul perasaan bingung atau mengantuk, begitu pula pusing. Pada gangguan berat, muncul masalah pada ginjal dengan tanda-tanda anuria dan oliguria.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, dilakukan lavage lambung, diresepkan sorben, gangguan elektrolit dikoreksi, dan tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Ketika indapamide dikombinasikan dengan obat antihipertensi, peningkatan aktivitas terapeutik diamati.

Kombinasi obat dengan litium menyebabkan melemahnya penyerapan kembali litium dan meningkatkan volumenya dalam darah, yang menyebabkan timbulnya efek toksik. Saat menggunakan obat bersama-sama, perlu untuk memantau kadar litium plasma dengan saksama.

Salisilat, zat yang menghambat aktivitas COX-2, dan NSAID melemahkan sifat obat indapamide.

Pada penderita hiponatremia, penggunaan ACE inhibitor bersamaan dengan obat tersebut menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam atau timbulnya gagal ginjal akut. Oleh karena itu, dengan kombinasi obat tersebut, pemberian diuretik yang menyebabkan hiponatremia harus dihentikan sebelum mulai menggunakan ACE inhibitor, dan kemudian, setelah 3 hari, mulai mengonsumsi ACE inhibitor secara bertahap (dimulai dengan porsi kecil dan ditingkatkan hingga mencapai dosis obat yang dibutuhkan). Taktik serupa dengan kombinasi tersebut harus digunakan jika terjadi stenosis yang memengaruhi arteri di dalam ginjal, serta gagal jantung.

Pada kasus penyakit ginjal, perlu dilakukan pemantauan nilai kreatinin pada tahap awal terapi dengan pemberian Indopres dan ACE inhibitor secara bersamaan.

Kombinasi obat dengan baklofen dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi. Jika situasi seperti itu terjadi, perlu dilakukan rehidrasi, dengan memantau nilai urea dan kreatinin.

Pemberian obat dengan SG menyebabkan peningkatan sifat toksik glikosida. Perlu dilakukan pemantauan nilai EKG dan kadar kalium dalam darah.

Triamterene, spironolactone, dan amiloride dapat mengubah kadar kalium dalam darah (baik menurunkan maupun meningkatkannya). Hal ini terutama berlaku bagi penderita gagal ginjal kronis atau diabetes.

Penggunaan obat dengan metformin menyebabkan timbulnya asidosis laktat, karena memengaruhi fungsi ginjal.

Zat kontras beryodium bila digunakan bersama indapamide pada orang yang mengalami dehidrasi akan meningkatkan risiko timbulnya ARF (bila terdapat hipokalemia).

Pemberian bersama dengan garam kalsium menyebabkan penurunan ekskresi unsur Ca dalam urin, dan juga meningkatkan nilai darahnya.

Antidepresan sejenis imipramine dan neuroleptik yang dikombinasikan dengan obat tersebut menyebabkan perkembangan kolaps ortostatik.

Penggunaan bersamaan dengan siklosporin meningkatkan kadar kreatinin darah.

Estrogen dan steroid mengurangi efek antihipertensi karena mereka memiliki kemampuan untuk menahan natrium dan air dalam tubuh.

Obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati bersama dengan fenotiazin, agen antiaritmia subtipe IA dan III, butirofenon, astemizol dan benzamida, serta dengan eritromisin, terfenadin, cisapride dan bepridil. Daftar tersebut juga mencakup diphemanil, vincamine dengan pentamidine, mizolastine dengan halofantrin dan moksifloksasin dengan sparfloksasin. Kombinasi obat tersebut dapat menyebabkan aritmia atau takikardia ventrikel jika Indopres menyebabkan perkembangan hipokalemia.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Indopress harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Indopres dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Indopres tidak digunakan dalam pediatri.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionic dengan Arifon Retard dan Enzix.