Indotril

Indotril memiliki aktivitas antiinflamasi dan antirematik.

Indikasi Indotril

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• artritis akut dengan berbagai etiologi (termasuk juga serangan asam urat akut), kecuali yang bersifat infeksi;
• radang sendi kronis, terutama pada penyakit rematik, penyakit Bechterew dan lainnya;
• artrosis, spondiloartritis atau spondiloartrosis;
• patologi rematik ekstra-artikular yang mempengaruhi jaringan lunak (miositis atau bursitis);
• peradangan atau pembengkakan yang menyakitkan setelah operasi dan cedera;
• neuralgia atau mialgia;
• penyakit inflamasi difus yang mempengaruhi jaringan ikat;
• tromboflebitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Zat tersebut dirilis dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 buah per kemasan. 1, 3 atau 6 kemasan per kotak.

Farmakodinamik

Obat kompleks yang aktivitasnya diberikan oleh aksi komponen-komponennya - tiotriazolin dan indometasin. Yang pertama meningkatkan efek analgesik dan anti-inflamasi indometasin, dan juga menghilangkan efek negatifnya.

Efek pengobatan tiotriazolin mengarah pada pengembangan aktivitas penstabil membran, anti-iskemik, imunomodulatori, dan antioksidan. Zat tersebut mencegah kerusakan hepatosit, mengurangi keparahan infiltrasi lemak, serta penyebaran nekrosis hati sentrilobular; pada saat yang sama, zat ini membantu menghasilkan pemulihan reparatif hepatosit dan menstabilkan metabolisme karbohidrat, protein dengan lipid, dan pigmen. Zat ini meningkatkan laju pengikatan dan sekresi empedu, dan sebagai tambahan, menstabilkan struktur kimianya.

Obat ini menyebabkan perkembangan efek perlambatan yang nyata pada aktivitas COX-1 dan 2, yang menyebabkan biosintesis PG (prostaglandin dengan tromboksan) menurun. Dengan mengurangi eksudasi inflamasi secara signifikan, obat ini membantu memperbaiki keadaan mikrosirkulasi, dan pada saat yang sama merangsang aktivitas sistem antioksidan dan memperlambat peroksidasi lipid di zona inflamasi.

Meningkatkan batas sensitivitas terhadap rangsangan nyeri, menekan pengikatan PG, yang memicu hipersensitivitas nociceptor terhadap rangsangan mekanis dan kimia (menghasilkan hiperalgesia). Mengurangi nyeri sendi (selama gerakan dan saat istirahat), mengurangi pembengkakan dan kekakuan di pagi hari, serta membantu meningkatkan rentang gerak.

Obat ini memiliki sifat antipiretik, yang juga terjadi karena gangguan pengikatan PG (terutama PG E1) dan melemahnya efek pirogeniknya relatif terhadap pusat pengaturan suhu tubuh.

Aktivitas penstabil membran, antioksidan, dan anti-iskemik disediakan oleh efek kondroprotektif. Indotril dapat membatasi penghancuran kondrosit, serta penggantian kondrosit dengan jaringan ikat.

Obat ini memiliki efek fibrinolitik, dapat memperlambat agregasi trombosit dan menyebabkan perkembangan efek antikoagulan sedang.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Obat ini kompleks, sehingga karakteristik farmakokinetiknya sesuai dengan parameter unsur-unsurnya. Setelah mengonsumsi zat tersebut secara oral, indikator darah Cmax dicatat setelah 1-2 jam.

Sintesis protein intraplasma mencakup 90-98%. Proses metabolisme berkembang di dalam hati.

Sebagian besar obat diekskresikan dalam urin (60-75%), dan sisanya diekskresikan dalam tinja. Waktu paruh berkisar antara 2,6 hingga 11,2 jam (rata-rata 5,8 jam). Sebagian besar obat disintesis dengan protein dalam plasma.

Nilai bioavailabilitas relatif komponen tiotriazolin adalah 64,5%, periode setengah penyerapan adalah 0,28 jam, dan waktu paruh adalah 1,3 jam; nilai Cmax plasma tercapai setelah 1,18 jam; sintesis protein adalah 10%.

Obat ini tidak memengaruhi nilai pH lambung, dan ekskresinya terutama terjadi melalui ginjal. Obat ini tidak memengaruhi sekresi indometasin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosis dan administrasi

Remaja berusia 14 tahun ke atas dan orang dewasa harus mengonsumsi 1 tablet LS setelah makan, 3 kali sehari (setara dengan 30-45 mg indometasin). Jika hasil yang diinginkan tidak dapat dicapai dengan dosis ini, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet 2-3 kali sehari (selama beberapa hari, hingga manifestasi akut penyakit teratasi).

Untuk menghilangkan serangan asam urat akut, obat digunakan dalam dosis 2 tablet 3-4 kali sehari. Setelah mendapat hasil klinis, terapi dilanjutkan selama 1 bulan lagi (minum 2 tablet 3 kali sehari setelah makan). Siklus pengobatan berulang dapat dilakukan setelah 3-4 bulan.

Dengan penggunaan obat jangka panjang, dosisnya dapat maksimal 75 mg zat.

[ 15 ]

Gunakan Indotril selama kehamilan

Obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi individu yang parah terhadap indometasin, aspirin atau NSAID lainnya (riwayat mencakup penyebutan urtikaria, bronkospasme atau pilek yang disebabkan oleh penggunaan aspirin atau NSAID lainnya);
• patologi mental pada fase akut (skizofrenia, serta epilepsi);
• tukak yang parah di saluran gastrointestinal, enterokolitis atau kolitis ulseratif, serta gastritis berulang;
• gagal hati, jantung, atau ginjal yang parah, serta pankreatitis;
• BA;
• tekanan darah tinggi yang bersifat ganas.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efek samping Indotril

Setelah penggunaan obat dalam jangka panjang, meskipun dosis efektif indometasin di dalamnya berkurang, dan efek toksiknya diblokir oleh aksi tiotriazolin, pasien mungkin mengalami gejala negatif tergantung pada sensitivitas pribadi, durasi siklus terapi, dan ukuran dosis:

• Lesi saluran cerna: mual, diare, nyeri epigastrik, kehilangan nafsu makan dan muntah; terkadang terjadi konstipasi. Efek ulserogenik dan pendarahan di dalam saluran cerna terkadang dapat terjadi;
• Gangguan sistem saraf pusat: penggunaan obat dalam jangka panjang dapat menyebabkan pusing, penurunan ketajaman penglihatan, sakit kepala, perasaan tidak enak badan atau mengantuk, masalah konsentrasi. Selain itu, depresi, diplopia, gangguan mental, parkinsonisme, kelemahan otot, dan parestesia terkadang terjadi;
• tanda-tanda alergi: ruam, gatal, dan juga dermatitis dan urtikaria;
• Lainnya: gangguan ginjal (hematuria atau glomerulonefritis proliferatif) dan hati (penyakit kuning atau hepatitis dan peningkatan kadar bilirubin dan transaminase hati), leuko- atau neutropenia (dapat mencapai supresi sumsum tulang) terjadi. Gangguan metabolisme karbohidrat, aritmia jantung dan edema yang terkait dengan retensi air dan elektrolit juga dicatat.

Overdosis

Jika terjadi keracunan Indotril, gejala berikut terjadi: muntah, perasaan disorientasi, sakit kepala parah, mual, gangguan memori, dan pusing. Dalam kasus yang parah, kejang atau parestesia muncul dan mati rasa pada ekstremitas terjadi.

Saat menghilangkan gangguan, perlu segera mengeluarkan obat dari tubuh dengan cara mencuci lambung, lalu melakukan prosedur simtomatik yang diperlukan. Hemodialisis tidak akan efektif dalam kasus ini.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat yang berbeda dapat menyebabkan manifestasi yang berbeda:

• agen fenitoin, digoksin atau litium - peningkatan kadar plasma obat ini mungkin terjadi;
• obat antihipertensi, diuretik, dan β-blocker - aktivitas obat ini dapat berkurang;
• diuretik hemat kalium – perkembangan hiperkalemia;
• GCS, NSAID lain, dan kolkisin – meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala negatif pada saluran pencernaan;
• obat siklosporin dan emas - peningkatan aktivitas toksik dalam kaitannya dengan ginjal;
• aspirin atau salisilat lainnya - peningkatan kemungkinan efek samping;
• obat hipoglikemik - hiperglikemia atau hipoglikemia dapat terjadi. Dengan kombinasi obat tersebut, kadar glukosa darah perlu dipantau;
• metotreksat - selama periode 24 jam sebelum dan sesudah mengonsumsi obat, kadar metotreksat dapat meningkat dan toksisitasnya dapat meningkat;
• antikoagulan – perlu untuk terus memantau fungsi pembekuan darah, karena dalam kasus ini ada peningkatan efek dan peningkatan kemungkinan hemofilia.

[ 19 ], [ 20 ]

Kondisi penyimpanan

Indotril harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Kisaran suhu – dalam 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Kehidupan rak

Indotril dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Indotril tidak digunakan pada pediatri (usia di bawah 14 tahun).

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Indometasin, Ketorol, Aertal dengan Ketorolac, serta Blokium B12 dan Ketanov.