Isosorbid dinitrat

Penyakit jantung iskemik dianggap sebagai salah satu patologi jantung yang paling umum. Angina pektoris, gagal jantung, serangan asma, sindrom edema - ini adalah daftar kondisi umum yang tidak lengkap yang sering kali merupakan manifestasi dari penyakit jantung iskemik. Untuk memerangi patologi berbahaya ini secara efektif, biasanya digunakan agen antiangina yang luar biasa - isosorbide dinitrate, yang termasuk dalam golongan nitrat dan merupakan bahan aktif dalam banyak obat jantung.

Dalam artikel ini kita akan membahas obat dengan nama yang sama, yang dinamai sesuai dengan zat aktifnya “Isosorbide dinitrate”.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Isosorbid dinitrat

Seperti yang telah disebutkan, indikasi utama penggunaan isosorbide dinitrate, apa pun nama obat yang digunakan, adalah penyakit jantung koroner, yang sering disebut sindrom jantung lapar. Namun, berbagai manifestasi patologi mungkin memerlukan penggunaan berbagai bentuk obat, yang digunakan baik untuk efek terapeutik jangka panjang maupun untuk meredakan gejala berbahaya dengan cepat.

Oleh karena itu, mengonsumsi tablet biasa dan kapsul lepas lambat, tablet sublingual dan film TTS disarankan dalam kasus-kasus berikut:

• untuk mengurangi intensitas serangan angina (rasa nyeri seperti ditekan atau diremas, serta rasa terbakar di belakang tulang dada di area jantung),
• untuk mencegah kondisi yang dijelaskan di atas yang terkait dengan pasokan darah yang tidak mencukupi ke otot jantung,
• untuk pengobatan CHF (gagal jantung kronis atau kongestif), bila obat ini diresepkan sebagai bagian dari berbagai tindakan pengobatan penyakit tersebut,
• untuk pengobatan hipertensi arteri sebagai salah satu manifestasi penyakit jantung koroner,
• untuk pengobatan beberapa jenis hipertensi paru, yang ditandai dengan peningkatan tekanan pada sistem arteri paru,
• sebagai bagian dari terapi multikomponen untuk patologi di mana terdapat perluasan (pembesaran) bagian kanan jantung karena penyakit pada sistem bronkopulmonalis (“jantung paru”),
• untuk rehabilitasi setelah infark miokard.

Solusi untuk infus intravena atau injeksi lambat digunakan dalam situasi yang mengancam jiwa pasien seperti:

• edema paru,
• tahap akut infark miokard,
• komplikasi penyakit jantung koroner yang mengancam perkembangan infark miokard, yang dalam praktik medis disebut angina tidak stabil.

Penggunaan semprotan (jalur pemberian obat melalui inhalasi) dibenarkan jika diperlukan perawatan darurat di luar rumah sakit:

• pada tahap akut infark miokard dengan latar belakang kegagalan ventrikel kiri,
• untuk mencegah dan mengobati serangan angina,
• sebagai agen terapeutik dan profilaksis untuk spasme arteri jantung selama pemeriksaan pembuluh darah menggunakan kateter jantung.

Pada gagal jantung akut, Isosorbide dinitrate sering digunakan untuk memperluas lumen pembuluh darah dan meningkatkan sirkulasi koroner.

[ 5 ], [ 6 ]

Surat pembebasan

Pengobatan dengan isosorbide dinitrate adalah kasus yang sama ketika nitrat (garam asam nitrat) tidak membahayakan kesehatan, tetapi sebaliknya, memungkinkan Anda untuk memperkuatnya. Rumus kimia zat aktif direpresentasikan sebagai C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Zat yang mengandung nitro itu sendiri berupa bubuk putih yang tidak berbau atau berasa. Bubuk tersebut praktis tidak larut dalam air. Aseton, alkohol atau eter digunakan untuk melarutkannya.

Untuk kemudahan penggunaan, dengan mempertimbangkan indikasi penggunaan, obat untuk IBS diproduksi dalam beberapa bentuk. Bentuk pelepasan tradisional, seperti tablet, kapsul, dan konsentrat (bubuk yang darinya larutan disiapkan, digunakan untuk suntikan dan penetes) ada bersamaan dengan yang khusus: semprotan sublingual dan TTS (film obat yang ditempelkan pada gusi).

Tablet biasa dapat mengandung 5, 10 atau 20 mg zat aktif. Kemasannya berisi 20 atau 50 tablet. Tablet sublingual (tidak boleh ditelan, tetapi harus disimpan di bawah lidah sampai larut sepenuhnya) mengandung 5 mg isosorbide dinitrate.

Bentuk obat pelepasan diperpanjang (tablet dan kapsul kerja panjang) mengandung 20, 40, 60 dan bahkan 120 mg zat aktif.

Konsentrat untuk persiapan larutan dalam vial mengandung 10 mg komponen aktif dalam 1 ml volume.

Semprotan dan aerosol untuk semprotan sublingual mengandung 300 dosis obat jantung (300 semprotan), dengan setiap dosis mengandung 1,25 mg isosorbid dinitrat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

"Isosorbide dinitrate" dianggap sebagai salah satu obat paling efektif yang digunakan untuk mengobati iskemia jantung dan meredakan serangan angina. Obat ini mendapatkan pengakuan ini berkat zat aktifnya, yang memiliki sifat-sifat berikut:

• perluasan lumen pembuluh darah (efek vasodilatasi),
• mengurangi kebutuhan otot jantung utama akan oksigen (efek antiangina),
• efek pelebaran koroner umum.

Perluasan pembuluh koroner dan perifer terjadi karena penurunan tonus pembuluh darah dan relaksasi dinding ototnya, yang tidak mungkin terjadi tanpa partisipasi oksida nitrat. Obat ini meningkatkan konsentrasi NO ₂ dalam jaringan otot pembuluh (arteri dan vena).

Efek antiangina obat ini disebabkan oleh tiga faktor:

• pengurangan resistensi pembuluh darah perifer (afterload),
• pelebaran vena perifer, yang mengakibatkan penurunan aliran darah ke atrium kanan (preload),
• perluasan pembuluh koroner.

Dengan demikian, "Isosorbide dinitrate" mengurangi beban pada otot jantung (miokardium) jika fungsinya tidak mencukupi. Obat ini juga meningkatkan pelebaran pembuluh darah jantung dan memastikan nutrisi dan saturasi oksigen normal pada area yang pasokan darahnya terganggu akibat penyakit.

Isosorbide dinitrate mampu menurunkan tekanan darah dalam sirkulasi paru-paru. Hal ini merupakan tindakan yang diperlukan untuk mencegah edema paru.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Sambil meningkatkan sirkulasi koroner dan perifer, obat ini tidak memengaruhi denyut jantung. Hanya dalam kasus yang jarang terjadi, sedikit peningkatan denyut jantung terjadi. Selain melebarkan pembuluh jantung, obat ini mendorong pelebaran pembuluh otak dan paru-paru, sehingga meningkatkan sirkulasi serebral dan paru-paru.

Kecepatan timbulnya efek dari penggunaan obat tergantung pada bentuk pelepasan obat. Meskipun semuanya memiliki kecepatan kerja yang cukup. Misalnya, efek tablet sublingual dapat terlihat setelah 3-5 menit. Tablet biasa dan tablet lepas lambat memberikan efek setelah 15-20 menit, meskipun beberapa keadaan dapat memperlambat timbulnya efek terapeutik hingga 30-40 menit.

Bila disemprotkan ke rongga mulut, efek terapeutik dapat terlihat setelah setengah menit (karena penyerapan obat yang cepat ke dalam darah melalui selaput lendir), yang sangat penting dalam situasi yang memerlukan tindakan segera. Pada saat yang sama, satu dosis semprotan cukup untuk jangka waktu hingga 2 jam.

Zat aktif dimetabolisme di hati, menghasilkan pembentukan isosorbid mononitrat. Obat dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal.

Waktu paruh obat juga bergantung pada bentuk pelepasannya. Untuk larutan injeksi, waktu paruhnya sekitar 20 menit, untuk tablet biasa - 4 jam, untuk sublingual - 1 jam, dst.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

"Isosorbide dinitrate" merupakan obat jantung yang dapat digunakan dengan cara apa pun yang efektif dan praktis: diminum, ditelan dengan air, diletakkan di bawah lidah atau disemprotkan sesuai dosis yang dianjurkan, ditempelkan pada gusi atau di belakang pipi, serta melalui suntikan intravena atau tetes.

Tablet untuk pemberian oral biasanya diminum utuh dengan jumlah cairan yang cukup, dianjurkan untuk melakukannya satu jam sebelum makan atau, dalam kasus yang ekstrem, beberapa jam setelahnya.

Jika perlu, untuk meredakan serangan angina, tablet dapat dikunyah dan ditelan setelah nyeri mereda. Tablet dengan dosis 5 dan 10 mg digunakan untuk tujuan ini. Tablet dengan dosis lebih tinggi harus dibagi.

Pencegahan serangan angina dimulai dengan dosis 10 mg. Anda harus meminum tablet 4 hingga 5 kali sehari.

Jika dosis yang ditunjukkan tidak cukup efektif, pada hari ke-4 hingga ke-5 terapi dengan obat, dosis harian ditingkatkan (dari 60 hingga 120 mg maksimum). Frekuensi minum obat tergantung pada jenis tablet: tablet biasa - 3-4 kali sehari, retard - dari 1 hingga 3 kali sehari.

Pengobatan gejala gagal jantung kongestif dilakukan dengan menggunakan tablet biasa dengan dosis 10 dan 20 mg. Frekuensi pemberian dalam kasus ini bisa 3 hingga 4 kali sehari.

Dosis tunggal maksimum untuk tablet sublingual dan film transbukal adalah 10 mg. Frekuensi pemberian ditentukan oleh dokter yang merawat berdasarkan diagnosis dan kondisi pasien.

Penggunaan semprotan sublingual melibatkan penyuntikan 1 hingga 3 dosis komposisi ke dalam rongga mulut. Penyuntikan harus dilakukan dengan interval setengah menit dan menahan napas selama manipulasi.

Penggunaan semprotan sebagai pertolongan darurat untuk infark akut atau gagal jantung kongestif dilakukan dalam dosis yang sama, satu-satunya hal yang perlu diperhatikan adalah jika dosis pertama obat tidak memberikan kelegaan, setelah 5 menit suntikan obat dapat diulang. Penggunaan semprotan berikutnya dapat dilakukan setelah 10 menit. Ini biasanya cukup untuk meredakan gejala yang mengancam jiwa.

Saat melakukan pemeriksaan pembuluh koroner menggunakan kateter, 1 atau 2 dosis obat disemprotkan terlebih dahulu di bawah lidah pasien. Hal ini diperlukan untuk mencegah spasme pembuluh jantung.

Dosis untuk infeksi intravena atau infus dapat sangat bervariasi pada setiap kasus. Dosis efektif ditentukan oleh dokter yang merawat, begitu pula dengan durasi terapi dengan obat "Isosorbide dinitrate".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Isosorbid dinitrat selama kehamilan

Penggunaan "Isosorbide dinitrate" selama kehamilan tidak dilarang, tetapi penggunaannya hanya boleh dilakukan setelah konsultasi terlebih dahulu dengan dokter spesialis dan dalam dosis yang ditentukan olehnya. Obat ini juga dapat digunakan selama menyusui, tetapi untuk berjaga-jaga, lebih baik untuk memindahkan bayi ke susu formula bergizi saat ini.

Kontraindikasi

Obat yang berbahan dasar isosorbid dinitrat tidak diinginkan dan bahkan berbahaya untuk digunakan dalam situasi berikut:

• jika pasien didiagnosis dengan tekanan darah rendah yang terus-menerus,
• keadaan syok,
• penurunan tekanan darah yang tajam, yang menjadi ciri awal keruntuhan,
• tahap lanjut perikarditis, dimana terjadi peradangan dan penebalan lapisan selaput jantung (perikardium) yang menyebabkan tekanan pada jantung (perikarditis konstriktif),
• penebalan otot interventrikular, yang menyebabkan terganggunya aliran darah koroner (HCM obstruktif),
• jika terjadi cedera otak traumatis,
• pasien yang didiagnosis dengan stroke hemoragik,
• dengan tekanan intrakranial tinggi,
• jika infark miokard akut diamati dengan latar belakang tekanan darah rendah,
• penumpukan cairan di rongga selaput jantung, yang dalam ilmu kardiologi disebut tamponade jantung,
• jika edema paru disebabkan oleh faktor toksik,
• glaukoma sudut tertutup,
• hipersensitivitas terhadap komponen bentuk sediaan,
• reaksi alergi terhadap nitrat organik.

Obat ini harus digunakan di bawah pengawasan dokter jika terjadi stenosis mitral dan stenosis aorta, tekanan darah rendah, kecelakaan serebrovaskular, gagal hati, dan pada usia lanjut. Obat ini tidak digunakan pada anak-anak.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efek samping Isosorbid dinitrat

Reaksi individu terhadap obat "Isosorbide dinitrate" dapat bervariasi. Beberapa pasien mentoleransi terapi obat dengan baik, sementara yang lain mungkin mengalami beberapa efek samping. Di antara manifestasi yang tidak menyenangkan tersebut, berikut ini dapat dibedakan:

• sakit kepala ringan sampai sedang,
• perubahan warna kulit di wajah (kemerahan yang nyata),
• pusing,
• penurunan tekanan darah (kadang-kadang sampai ke tingkat kritis)
• peningkatan denyut jantung, atau denyut nadi (lebih dari 90 denyut per menit),
• rasa panas di kepala, disertai dengan rasa panas,
• sensasi tidak menyenangkan di mulut yang disebabkan oleh selaput lendir kering,
• sensasi terbakar di daerah lidah (paling sering di ujungnya),
• sedikit mual,
• penurunan penglihatan sementara,
• kelemahan umum dan kelelahan,
• ruam kulit yang disebabkan oleh reaksi alergi terhadap obat.

Kadang-kadang, dengan latar belakang terapi obat pada pembacaan tekanan yang cukup rendah, peningkatan manifestasi nyeri angina dapat diamati. Dalam kasus yang sangat jarang, penggunaan obat disertai dengan perkembangan iskemia (kelaparan oksigen) otak.

[ 23 ]

Overdosis

Penggunaan berbagai bentuk obat jantung "Isosorbide dinitrate" secara aman berarti mematuhi petunjuk dokter dalam hal dosis obat dan frekuensi pemberiannya. Jika mengonsumsi obat dalam dosis tinggi dan menjalani pengobatan jangka panjang yang tidak dapat dibenarkan, overdosis obat dapat terjadi, yang akan menimbulkan gejala yang tidak menyenangkan.

Gejala overdosis isosorbid dinitrat dapat mencakup peningkatan beberapa efek samping obat, seperti sakit kepala dan pusing, gangguan penglihatan dan tinja, gangguan dispepsia, kelemahan, dan perkembangan kolaps dengan latar belakang penurunan tekanan yang tajam.

Namun, gejala lain yang tidak umum untuk obat ini juga dapat muncul. Jika tanda-tanda kekurangan oksigen pada jaringan tubuh (anoksia) muncul, episode pingsan, peningkatan suhu tubuh, sianosis pada bibir dan kuku didiagnosis, kejang, sesak napas, penurunan denyut nadi dan tekanan intrakranial diamati - ini sudah menjadi alasan untuk mengambil tindakan untuk menghilangkan konsekuensi overdosis obat.

Pertolongan pertama terdiri dari lavage lambung. Kemudian, tindakan diambil untuk menghilangkan gejala-gejala yang dijelaskan di atas di rumah atau di rumah sakit.

Jika terjadi kekurangan oksigen pada jaringan dengan latar belakang peningkatan kadar methemoglobin, ini menunjukkan perkembangan methemoglobinemia. Dalam situasi seperti itu, perawatan darurat melibatkan pemberian larutan metilen biru secara intravena. Dosis ditentukan berdasarkan rasio berikut: 1 atau 2 mg larutan diminum per 1 kilogram berat badan pasien.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan obat lain

Terapi dengan obat harus dilakukan secara ketat dengan mempertimbangkan interaksi obat "Isosorbide dinitrate" dengan obat lain, untuk memastikan efektivitas obat yang baik dan mencegah konsekuensi yang tidak menyenangkan terkait dengan penurunan kesehatan pasien setelah penggunaan berbagai obat secara bersamaan.

Misalnya, bila mengonsumsi Isosorbide dinitrate dan penghambat adrenergik alfa Dihydroergotamine secara bersamaan, konsentrasi plasma dan efeknya dapat meningkat, yang dapat memicu timbulnya gejala overdosis.

Jika terapi dengan agen kolinetik dilakukan dengan latar belakang penggunaan Isosorbide dinitrate, terutama pada orang lanjut usia, terjadi penurunan daya ingat dan perhatian pada pasien.

Adsorben, astringen dan agen pembungkus mengurangi penyerapan obat bila diberikan secara oral dan sublingual.

Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok vasodilator perifer, beta-blocker, antidepresan trisiklik, calcium channel blocker, dan yang dikonsumsi bersamaan dengan isosorbide dinitrate membantu menurunkan tekanan darah. Hal yang sama berlaku untuk neuroleptik, obat penurun tekanan darah, inhibitor PDE, dan etil alkohol.

Efek antiangina obat ini berkurang signifikan bila dikonsumsi bersamaan dengan simpatomimetik.

Tidak dianjurkan untuk mengonsumsi isosorbid dinitrat bersamaan dengan agonis alfa-adrenergik Norepinefrin, karena terapi tersebut mengurangi efek agonis alfa-adrenergik.

Namun, pengobatan paralel disfungsi ereksi dengan Sildenafil secara signifikan meningkatkan kemungkinan timbulnya infark miokard dan kolaps.

[ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Efektivitas dan keamanan obat apa pun, termasuk Isosorbide dinitrate, dapat terpengaruh oleh kegagalan mematuhi ketentuan penyimpanan obat. Dalam hal ini, ada beberapa persyaratan penyimpanan:

• suhu dalam suhu ruangan,
• tempat terpencil yang terlindungi dari sinar matahari, kelembaban, dan keingintahuan anak-anak.

Kepatuhan terhadap ketentuan sederhana seperti itu akan membantu mencegah kerusakan dini obat, dan juga akan melindungi kesehatan Anda dan kesehatan keluarga Anda.

[ 33 ], [ 34 ]

Instruksi khusus

Selama terapi dengan isosorbide danatrate, perlu diperhatikan bahwa obat ini memiliki efek negatif pada kecepatan reaksi, jadi lebih baik untuk sementara waktu menahan diri dari mengendarai mobil dan melakukan aktivitas yang memerlukan peningkatan perhatian.

Jika obat harus diminum dalam jangka panjang, sebaiknya istirahat 4 hari setiap 3-5 minggu, yang akan mencegah kecanduan obat dan penurunan efek terapeutik.

Jika ada kebutuhan untuk meningkatkan dosis, hal itu harus dilakukan secara bertahap sambil terus memantau tekanan darah dan denyut nadi.

[ 35 ], [ 36 ]

Kehidupan rak

Masa simpan obat dalam kemasan aslinya tanpa kerusakan pada cangkang pelindung berkisar antara 3 hingga 5 tahun, tergantung pada bentuk pelepasannya, dan terkadang namanya. Namun perlu diperhatikan bahwa dengan membuka kemasan, kita mempersingkat periode ini, yang harus dicatat dalam petunjuk penggunaan obat tertentu.

[ 37 ], [ 38 ]