Zilola

Zilola adalah obat antihistamin sistemik, turunan piperazina.

Indikasi Zilola

Diindikasikan untuk menghilangkan bentuk alergi rinitis (termasuk yang terjadi sepanjang tahun), dan juga bentuk kronis urtikaria idiopatik.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet, 7 lembar dalam 1 blister. Satu kemasan berisi 1 atau 4 strip blister.

Farmakodinamik

Levocetirizine adalah R-enantiomer aktif yang stabil dari zat cetirizine, dan termasuk dalam kategori antagonis kompetitif selektif reseptor histamin (H1). Pada saat yang sama, afinitas levocetirizine terhadap reseptor ini dua kali lebih tinggi daripada zat cetirizine.

Obat ini memengaruhi tahap respons alergi yang bergantung pada histamin, dan pada saat yang sama mengurangi pergerakan eosinofil, memperkuat pembuluh darah, dan mencegah pelepasan konduktor inflamasi. Selain itu, obat ini mencegah perkembangan dan meringankan perjalanan gejala alergi, memiliki sifat antialergi, antieksudatif, dan antiinflamasi. Pada saat yang sama, obat ini hampir tidak memiliki efek antiserotonin dan kolinolitik. Pada dosis terapeutik, obat ini hampir tidak memiliki efek sedatif.

Pengujian EKG tidak mengungkapkan adanya efek relevan dari levocetirizine pada interval QT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik bahan aktif berubah secara linear. Farmakokinetik bergantung pada dosis, memiliki variabilitas individual yang lemah dan secara praktis tidak berbeda dengan indikator cetirizine.

Levocetirizine diserap cukup cepat jika diminum secara oral. Asupan makanan tidak memengaruhi laju penyerapan, tetapi memperlambatnya. Puncak kadar plasma diamati 0,9 jam setelah mengonsumsi obat dalam dosis obat dan sebesar 207 ng/ml (dengan dosis tunggal) dan 308 ng/ml (dengan penggunaan obat berulang dalam dosis 5 mg). Kadar keseimbangan dalam serum tercapai setelah 2 hari.

Tidak ada informasi tentang distribusi obat di dalam jaringan tubuh manusia, dan selain itu, tentang perjalanan zat melalui BBB. Selama pengujian pada hewan, indikator tertinggi diamati di dalam ginjal dengan hati, dan terendah - di dalam sistem saraf pusat. Volume distribusi adalah 0,4 l / kg, dan sintesis dengan protein plasma mencapai 90%.

Sekitar 14% dari komponen aktif terlibat dalam proses metabolisme di dalam tubuh. Ini termasuk oksidasi, pengikatan dengan taurin, dan N- bersama dengan O-dealkilasi. Proses terakhir dilakukan oleh hemoprotein CYP ZA4, dan beberapa isoform hemoprotein terlibat dalam proses oksidatif. Zat aktif tidak memengaruhi aktivitas isoenzim hemoprotein 1A2 dan 2C9, dan sebagai tambahan 2C19 dengan 2D6 dan 2E1 dengan ZA4 pada nilainya, yang melebihi kadar puncak setelah mengonsumsi dosis oral 5 mg. Karena proses metabolisme rendah, dan efek supresif tidak ditingkatkan, kemungkinan interaksi komponen aktif dengan zat lain sangat rendah.

Ekskresi obat sering kali dilakukan oleh sekresi tubulus yang aktif, serta filtrasi glomerulus. Waktu paruhnya adalah 7,9+1,9 jam, dan laju klirens totalnya adalah 0,63 ml/menit/kg. Zat tersebut tidak terakumulasi, karena diekskresikan sepenuhnya dalam waktu 96 jam. Ekskresi sekitar 85,4% dari dosis obat dilakukan melalui urin (bentuk yang tidak berubah), dan sekitar 12,9% diekskresikan melalui feses.

Pada pasien dengan gangguan ginjal (dengan nilai CC <40 ml/menit), laju klirens obat menurun dan waktu paruh meningkat (pada pasien yang menjalani hemodialisis, laju keseluruhan menurun hingga 80%), itulah sebabnya mereka perlu memilih rejimen dosis yang tepat. Selama prosedur hemodialisis standar (4 jam), hanya sebagian kecil (kurang dari 10%) bahan aktif yang dikeluarkan.

Dosis dan administrasi

Obat ini dapat diminum oleh anak-anak di atas 6 tahun dan orang dewasa (dosis harian adalah dosis tunggal 5 mg obat). Tablet dapat diminum saat perut kosong atau bersama makanan, dengan air. Obat ini tidak dapat dikunyah.

Bagi penderita gagal ginjal kronis, obat ini hanya dapat diresepkan setelah berkonsultasi dengan dokter. Dosis harus dihitung sesuai dengan indikator CC:

• pada tahap gangguan ringan (klirens 50-79 ml / menit), tablet diminum dalam dosis standar - 5 mg sekali sehari;
• bentuk sedang dari gangguan (pembersihan dalam 30-49 ml/menit) – 5 mg sekali sehari; setiap 2 hari;
• bentuk gangguan yang parah (klirens kurang dari 30 ml/menit) – setiap 3 hari, 5 mg sekali sehari;
• Bagi individu dengan patologi stadium terminal yang menjalani hemodialisis (klirens kurang dari 10 ml/menit), mengonsumsi obat ini sepenuhnya merupakan kontraindikasi.

Durasi terapi tergantung pada tingkat keparahan patologi, jenisnya, dan kekuatan manifestasi tanda-tanda penyakit (parameter ini ditentukan oleh dokter yang merawat). Dalam kasus kontak jangka pendek dengan alergen (misalnya, dengan serbuk sari tanaman), cukup menggunakan obat selama 1 minggu. Rata-rata, kursus berlangsung 3-6 minggu.

Untuk menghilangkan bentuk kronis rinitis alergi atau urtikaria, obat harus diminum selama 1 tahun.

Gunakan Zilola selama kehamilan

Zilol tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil.

Komponen aktifnya dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, apabila perlu menggunakan obat ini pada masa menyusui, sebaiknya menyusui dihentikan sementara.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi terhadap levocetirizine, serta turunan piperazine lainnya atau elemen obat lainnya;
• bentuk gagal ginjal parah, di mana CC kurang dari 10 ml/menit;
• bentuk herediter intoleransi galaktosa (berat), kekurangan enzim laktase (β-galaktosidase) atau masalah dengan penyerapan galaktosa dengan glukosa oleh tubuh;
• anak di bawah usia 6 tahun.

Efek samping Zilola

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• organ sistem saraf: munculnya sakit kepala, parestesia, kejang, pusing, disgeusia atau tremor, serta pingsan, kelelahan parah, perasaan mengantuk dan astenia;
• organ penglihatan: penglihatan kabur atau gangguan penglihatan;
• organ sistem kardiovaskular: munculnya takikardia atau perubahan irama jantung;
• organ pernapasan: terjadinya dispnea;
• saluran pencernaan: muntah, nyeri perut, sembelit atau diare, dan disertai mual dan mulut kering;
• organ sistem pencernaan: perkembangan hepatitis;
• jaringan subkutan dengan kulit: ruam obat (tipe resistan), edema Quincke, urtikaria, dan sebagai tambahan ruam dan gatal lainnya;
• sistem muskuloskeletal: timbulnya nyeri otot;
• organ sistem kekebalan: manifestasi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis;
• organ sistem kemih dan ginjal: retensi urin, perkembangan disuria;
• gangguan metabolisme: nafsu makan meningkat;
• gangguan umum: munculnya pembengkakan;
• tes laboratorium: perubahan dalam tes fungsi hati, dan sebagai tambahan, penambahan berat badan.

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi salah satu reaksi di atas, setelah itu harus berkonsultasi dengan dokter.

Overdosis

Akibat overdosis obat, keracunan dapat terwujud dalam bentuk rasa kantuk. Dan pada anak-anak, terkadang terwujud dalam bentuk kegelisahan dan kegembiraan yang kuat, yang kemudian berubah menjadi rasa kantuk.

Jika pasien menunjukkan tanda-tanda overdosis (terutama pada anak-anak), obat harus dihentikan. Kemudian, dokter harus dipanggil sesegera mungkin, perut pasien harus dibersihkan, dan karbon aktif harus diberikan. Jika tidak, pengobatan bersifat simtomatik. Tidak ada penawar khusus, dan hemodialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Bila digunakan bersama simetidin, azitromisin, dan pseudoefedrin, begitu pula dengan eritromisin, diazepam, ketokonazol, dan glipizid, tidak terjadi interaksi obat negatif yang signifikan.

Dalam kombinasi dengan teofilin (dengan dosis harian 400 mg), tingkat pembersihan keseluruhan levocetirizine menurun (-16%), tetapi sifat farmakokinetik teofilin tetap tidak berubah.

Levocetirizine tidak meningkatkan efek minuman beralkohol, tetapi pada orang dengan sensitivitas tinggi, bila menggabungkan obat dengan alkohol atau obat lain yang menekan fungsi susunan saraf pusat, efek seperti itu dapat berkembang.

Selama menjalani pengobatan dengan Zilola, penggunaan obat penenang harus dihentikan.

[ 1 ]

Kondisi penyimpanan

Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan atau suhu tertentu. Obat ini harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak.

[ 2 ], [ 3 ]

Kehidupan rak

Zilola dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.