Januvia

Obat hipoglikemik Januvia adalah obat yang menghambat dipeptidyl peptidase-4.

Pengkodean ATC: A10BH01.

Indikasi Januvia

Obat Januvia diresepkan dalam kombinasi dengan perubahan nutrisi dan latihan terapi untuk menstabilkan dan memperbaiki kondisi pasien diabetes tipe II.

Pengobatan kombinasi dengan metformin atau obat jenis tiazolidinedion disarankan pada kasus di mana perubahan pola makan dan monoterapi tidak membuahkan hasil yang diharapkan.

Surat pembebasan

Januvia diproduksi dalam bentuk tablet, yang mengandung sitagliptin fosfat hidrat.

Dosis tablet:

• 50 mg (obat yang memiliki angka 112 tertulis di satu sisi);
• 100 mg (obat dengan angka 277 tertulis di satu sisi).

Tablet berwarna krem ini dikemas dalam pelat blister aluminium yang ditempatkan dalam kotak kardus. Kit ini dilengkapi dengan keterangan produk obat.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Agen hipoglikemik Januvia efektif bila diminum secara oral. Bahan aktifnya memiliki perbedaan dalam struktur kimia dan sifat farmakologis dari sediaan insulin sejenis, agen berbasis sulfonilurea, amilin, agonis reseptor γ, dll. Dengan menekan dipeptidyl peptidase, komponen aktifnya meningkatkan kadar hormon incretin yang diproduksi di dalam usus. Biasanya, jumlah hormon tersebut meningkat akibat asupan makanan. Zat incretin dianggap sebagai elemen dari proses fisiologis internal yang mengatur homeostasis glukosa.

Jika kadar gula darah meningkat atau dalam kisaran normal, hormon incretin merangsang produksi insulin aktif. Selain itu, sekresinya oleh sel-β di pankreas diaktifkan, yang dijelaskan oleh tindakan pengendalian proses intraseluler.

Selain itu, obat Januvia membantu menekan sekresi glukagon yang berlebihan. Penurunan kadar glukagon bersamaan dengan peningkatan jumlah insulin menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati. Sebagai hasil dari proses tersebut, glikemia menurun.

Pada kadar glukosa rendah, sifat-sifat di atas tidak muncul.

Komponen aktif Januvia mencegah hidrolisis hormon incretin oleh enzim dipeptidyl peptidase. Akibatnya, konsentrasi plasma GLP-1 dan GIP meningkat, produksi insulin yang bergantung pada glukosa meningkat, dan sekresi glukagon menurun.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif dapat sekitar 87%, yang tidak berhubungan dengan asupan makanan.

Jumlah rata-rata obat yang didistribusikan setelah dosis tunggal 100 mg sama dengan 198 L. Fraksi bahan aktif yang terikat pada protein plasma kecil dan hampir mencapai 38%.

Hingga 80% zat tersebut dikeluarkan tanpa diubah melalui urin. Hanya hingga 15% yang dapat dikeluarkan melalui feses. Hanya sejumlah kecil obat yang dimetabolisme.

Waktu paruh rata-rata 100 mg Januvia yang diminum secara oral adalah 12,5 jam. Kecepatan klirens ginjal adalah 350 ml per menit.

Adanya gagal ginjal ringan atau sedang pada pasien, serta usia lanjut pasien, tidak memiliki signifikansi klinis.

[ 3 ]

Dosis dan administrasi

Dosis standar Januvia adalah 100 mg per hari, diminum sekaligus. Konsumsi obat tidak terkait dengan asupan makanan.

Jika pasien karena alasan tertentu tidak meminum obat tepat waktu, maka jumlah obat yang diresepkan harus diminum sesegera mungkin. Jangan minum Januvia dua kali lipat dalam satu waktu.

Pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang tidak memerlukan perubahan dosis obat. Hal yang sama berlaku untuk pasien lanjut usia.

Aturan untuk mengubah dosis Januvia pada gagal ginjal berat tidak diketahui, karena penelitian di bidang ini belum dilakukan.

[ 6 ], [ 7 ]

Gunakan Januvia selama kehamilan

Belum ada penelitian yang dapat diandalkan mengenai efek Januvia pada kehamilan, menyusui, atau kesehatan janin dan anak. Karena alasan ini, pengobatan dengan Januvia tidak direkomendasikan dalam keadaan di atas.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk meresepkan obat hipoglikemik Januvia mungkin termasuk:

• meningkatnya kemungkinan terjadinya respons alergi dalam tubuh;
• periode melahirkan dan menyusui seorang anak;
• Diabetes melitus tipe I;
• fenomena ketoasidosis diabetik.

Selain itu, dokter tidak merekomendasikan perawatan Januvia untuk pasien di bawah usia 18 tahun karena kurangnya penelitian praktis.

[ 4 ], [ 5 ]

Efek samping Januvia

Biasanya obat ini tidak menimbulkan efek negatif, terlepas dari adanya kombinasi terapi dengan agen hipoglikemik lainnya. Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, efek samping berikut diamati:

• proses inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas;
• sakit kepala;
• gangguan usus;
• nyeri sendi;
• serangan mual atau muntah.

Pemeriksaan laboratorium dapat menunjukkan peningkatan kadar leukosit dan neutrofil, serta penurunan kadar alkali fosfatase. Kedua indikator tersebut tidak memiliki peran yang signifikan dan tidak dapat dianggap penting secara klinis.

Overdosis

Peningkatan dosis tunggal Januvia hingga 800 mg dalam uji coba tidak menunjukkan adanya reaksi jantung yang merugikan. Tidak ada efek samping tambahan yang diamati.

Mengonsumsi lebih dari 800 mg obat sekaligus belum diteliti.

Jika kemungkinan overdosis Januvia diterima secara teoritis, fokus utamanya harus pada pengobatan simtomatik dan suportif. Efektivitas dialisis dalam kasus ini masih dipertanyakan.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada interaksi obat yang signifikan secara klinis dengan Januvia yang ditemukan selama penelitian.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kondisi penyimpanan

Obat ini disimpan pada suhu +15° hingga +30°C. Obat-obatan, termasuk Januvia, tidak boleh disimpan di tempat yang mudah dijangkau anak-anak.

[ 13 ]

Kehidupan rak

Januvia dapat disimpan hingga 2 tahun, setelah itu obat harus dibuang.

[ 14 ]