Caberlon

Caberlon adalah obat generasi baru, yang tindakannya ditujukan untuk mengobati parkinsonisme - sindrom kerusakan bertahap pada seluruh sistem saraf manusia.

Tubuh kita, termasuk gerakan tubuh, dikendalikan oleh sistem saraf, yang juga mencakup kerja otak dan sumsum tulang belakang. Seseorang yang mengalami parkinsonisme pada akhirnya akan kehilangan kemampuan untuk mengendalikan gerakan dan tubuhnya. Penyakit ini memanifestasikan dirinya dengan gejala-gejala seperti tremor, gerakan lambat (bradikinesia), aktivitas umum menurun, timbulnya nyeri dengan berbagai penyebab, perubahan bicara, peningkatan tonus otot, dan depresi kronis.

Penyakit ini terutama menyerang orang (baik pria maupun wanita) berusia 55-60 tahun, tetapi pada 10% dari mereka yang terkena, penyakit berbahaya ini berkembang pada usia yang cukup muda - sebelum usia empat puluh tahun. Dalam kasus ini, kita berbicara tentang apa yang disebut "parkinsonisme juvenil". Sayangnya, pada stadium lanjut penyakit ini, kualitas hidup dan aktivitas pasien berkurang secara signifikan. Akibat imobilitas yang berkepanjangan, kematian paling sering terjadi, yang disebabkan oleh faktor-faktor tambahan: luka baring, disfungsi menelan yang menyebabkan kelelahan tubuh, dan berbagai gangguan pernapasan. Di antara penyebab penyakit Parkinson, orang dapat mencatat proses penuaan tubuh, kecenderungan genetik, dampak negatif zat beracun pada tubuh, serta aterosklerosis, infeksi virus, cedera otak traumatis yang parah.

[ 1 ]

Indikasi Caberlon

Caberlon digunakan dalam pengobatan sebagai obat terapi adjuvan dalam pengobatan penyakit Parkinson pada pasien yang menderita berbagai gangguan aktivitas motorik. Seringkali, pasien tersebut mengalami gerakan tak terkendali dan tremor pada anggota badan. Sebelum memulai pengobatan dengan obat tersebut, penting untuk memeriksa pasien untuk kemungkinan patologi pada peralatan katup jantung. Dianjurkan untuk menentukan LED, melakukan rontgen dada, menentukan indikator fungsi ginjal, dan melakukan tes paru-paru.

Indikasi penggunaan Caberlon: obat ini digunakan pada tahap awal penyakit Parkinson sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan inhibitor dopa-dekarboksilase dan levodopa; obat ini termasuk dalam kelompok agen dopaminergik, agonis dopamin.

1 tablet mengandung 1 atau 2 mg zat ini. Laktosa, magnesium stearat (E 572) dan L-leusin digunakan sebagai zat tambahan. Oleh karena itu, obat ini dikontraindikasikan untuk pasien dengan intoleransi galaktosa berat atau defisiensi laktase.

Caberlogin merupakan turunan alkaloid ergot. Zat ini merangsang reseptor pituitari tertentu, sehingga menyebabkan penekanan sekresi prolaktin, hormon lobus anterior, dalam jangka panjang. Zat ini mampu memberikan efek terapeutik pada hiperprolaktinemia, mengurangi manifestasinya seperti galaktorea, infertilitas, impotensi, ketidakteraturan menstruasi, dan penurunan libido.

Caberlon diresepkan secara oral, sebaiknya saat makan, untuk menyingkirkan reaksi negatif terhadap obat dari saluran pencernaan. Perlu diperhatikan fakta bahwa caberlon mampu menurunkan tekanan darah, sehingga memengaruhi kecepatan reaksi pasien. Oleh karena itu, selama mengonsumsi obat, pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan, serta bekerja dengan mekanisme yang rumit dan memerlukan perhatian lebih.

Surat pembebasan

Obat-obatan modern diproduksi dalam berbagai bentuk tergantung pada komposisi, efek khusus zat tersebut pada tubuh, dan rute pemberian. Tablet adalah bentuk sediaan obat padat. Tablet mengandung bahan aktif utama dan berbagai macam komponen tambahan (pati, gula, talk, dll.), yang berfungsi untuk meningkatkan rasa dan menambah volume obat.

Saat ini, penting untuk mengetahui seperti apa obat medis tertentu untuk menghindari risiko membeli obat palsu.

Caberlon tersedia dalam bentuk tablet 1 atau 2 mg (kedua versi berisi 30 tablet dalam botol kaca). Setiap botol tablet dikemas secara terpisah.

Formulir rilis:

• Tablet 1 mg, putih, lonjong, bikonveks, dengan takik dan tanda "CBG" dan angka "1" di sisi yang berbeda;
• Tablet 2 mg, putih, berbentuk kapsul, bikonveks, dengan takik dan tanda "CBG" dan angka "2" di sisi yang berbeda.

Bentuk pelepasan ini memudahkan penyimpanan dan pengangkutan obat.

Obat Caberlon tersedia dengan resep dokter. Produsen: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamik

Caberlon memiliki efek pada tubuh manusia yang tidak berkorelasi dengan efek terapeutik; hanya menyangkut penurunan tekanan darah.

Farmakodinamik Caberlon: tingkat maksimum efek hipotensi dari zat aktif - caberlogine, dicapai dalam 6 jam pertama setelah meminum obat sebagai dosis tunggal dan bergantung dosis dalam hal frekuensi dan pengurangan maksimum.

Kabergolin merupakan turunan dopaminergik dari ergolin dan memiliki sifat agonis reseptor dopamin D2 yang poten. Selama pengujian pada tikus, kabergolin diberikan secara oral, obat tersebut menurunkan sekresi prolaktin pada dosis 3-25 mg/kg. Hal ini disebabkan oleh efek sel pituitari pada reseptor dopamin D2. Selain itu, obat tersebut memiliki efek dopaminergik melalui stimulasi reseptor D2 pada dosis yang melebihi dosis untuk menurunkan kadar prolaktin serum. Perbaikan pada gangguan motorik diamati pada hewan ketika dosis oral 1-2,5 mg/kg untuk tikus dan intramuskular ‒ 0,5-1 mg/kg untuk monyet.

Pada relawan yang sehat, saat mengonsumsi cabergoline dengan dosis 0,3-2,5 mg, terjadi penurunan kadar prolaktin serum yang nyata, yang bergantung pada dosis.

Caberlon bekerja cepat (dalam waktu 3 jam setelah pemberian) dan memiliki efek jangka panjang (7-28 hari).

Farmakokinetik

Caberlon memiliki tingkat penyerapan yang cukup tinggi. Setelah pemberian oral, obat ini dengan cepat memasuki aliran darah dengan melewati dan diserap melalui saluran pencernaan. Kadar maksimum konsentrasinya dalam plasma darah tercapai 30 menit hingga 4 jam setelah pemberian oral. Pada saat yang sama, asupan makanan tidak memengaruhi penyerapan dan distribusi lebih lanjut zat aktif (cabergoline).

Farmakokinetik Caberlon: Berdasarkan hasil penelitian medis, diketahui bahwa cabergoline mampu mengikat protein plasma dalam konsentrasi 0,1-10 ng/ml sebesar 41-42%. Mengenai proses metabolisme, metabolit utama yang teridentifikasi dalam urin subjek adalah 6-allyl-8ß-carboxy-ergoline. Zat ini berjumlah 4-6% dari dosis. Jumlah metabolit lainnya kurang dari 3% dari dosis. Berdasarkan hasil penelitian medis in vitro, aktivitasnya dalam menghambat sekresi prolaktin jauh lebih rendah daripada zat aktifnya - cabergoline.

Berdasarkan informasi di atas, kita dapat menyimpulkan bahwa waktu paruh obat Caberlon dalam tubuh cukup panjang. Pada pasien dengan hiperprolaktinemia, waktu paruhnya mencapai 79-115 jam. Bahkan setelah 10 hari sejak pemberian terakhir obat ini, hingga 18% dosis ditemukan dalam urin (2-3% dalam bentuk aslinya) dan hingga 72% dosis dalam tinja.

[ 2 ]

Dosis dan administrasi

Caberlon direkomendasikan untuk penggunaan jangka panjang. Efektivitasnya, serta efek sampingnya, bergantung pada sensitivitas masing-masing individu. Menurut studi klinis, keamanan obat ini dipastikan selama 24 bulan atau lebih, tetapi dalam setiap kasus, durasi pengobatan harus ditentukan oleh dokter yang merawat.

Cara pemberian dan dosis: obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Dosis terapeutik Caberlon yang direkomendasikan adalah 0,5-1 mg/hari, optimalisasinya dicapai dengan titrasi dosis awal secara bertahap (0,5 mg/hari untuk pasien yang tidak mengonsumsi agonis dopamin, dan 1 mg/hari untuk pasien yang mengonsumsi L-dopa). Dosis paralel levodopa dapat dikurangi secara bertahap, dan dosis cabergoline, sebaliknya, dapat ditingkatkan hingga rasio optimal tercapai. Dosis maksimum obat tidak boleh melebihi 3 mg/hari. Dosis terapeutik mingguan Caberlon biasanya 500 mcg, jika perlu, secara bertahap ditingkatkan 500 mcg per minggu dengan interval 1 bulan.

Dalam kasus pengobatan pasien dengan hiperprolaktinemia, dosis dipilih secara individual. Untuk mencegah laktasi, dosis tunggal Caberlon 1 mg direkomendasikan pada hari pertama pascapersalinan. Untuk menekan laktasi yang ada pada wanita, obat ini biasanya diresepkan dalam dosis 250 mcg setiap 12 jam selama 2 hari.

[ 4 ]

Gunakan Caberlon selama kehamilan

Caberlon telah diuji pada hewan. Secara khusus, hasil penelitian telah menunjukkan kemampuannya untuk menembus penghalang plasenta pada tikus. Apakah efek ini terjadi pada manusia masih belum diketahui.

Penggunaan Caberlon selama kehamilan belum diteliti secara memadai. Dalam percobaan pada tikus, tidak ditemukan efek obat pada fungsi reproduksi dan tidak ditemukan efek teratogenik. Menurut hasil studi klinis, penggunaan obat ini tidak meningkatkan risiko kelainan bawaan pada janin, kelahiran prematur, penghentian kehamilan, atau terjadinya masalah lain yang terkait dengan fungsi reproduksi tubuh wanita.

Karena pengalaman klinis yang tidak memadai, serta lamanya waktu eliminasi obat Caberlon dari tubuh, wanita yang merencanakan kehamilan disarankan untuk berhenti mengonsumsinya satu bulan sebelum konsepsi yang diinginkan. Ini akan mencegah kemungkinan efek obat pada janin. Jika kehamilan terjadi selama periode penggunaan obat, obat harus segera dihentikan untuk mencegah efek apa pun pada janin.

Kemampuan cabergoline dan metabolitnya untuk menembus ke dalam susu pada tikus telah terbukti. Menurut beberapa asumsi, laktasi dapat tertunda atau ditekan saat mengonsumsi Caberlon karena obat tersebut memiliki sifat agonis dopamin.

Karena kurangnya data tentang efek cabergoline pada laktasi, wanita disarankan untuk menghentikan menyusui jika gejala pengaruh obat muncul, khususnya laktasi yang tertunda atau tertekan.

Kontraindikasi

Caberlon tidak direkomendasikan untuk digunakan bersamaan dengan antibiotik dan antipsikotik karena bioavailabilitas cabergoline yang meningkat dan tingkat keparahan efek sampingnya. Perlu dicatat bahwa hipotensi simptomatik dapat terjadi setelah mengonsumsi Caberlon.

Kontraindikasi penggunaan Caberlon:

• penyakit jantung serius dan masalah pada sistem kardiovaskular;
• disfungsi hati dan ginjal;
• pasien menderita tukak lambung (termasuk tukak peptik) dan tukak duodenum;
• terjadinya pendarahan gastrointestinal;
• sindrom Raynaud;
• riwayat gangguan mental serius;
• riwayat penyakit paru-paru (khususnya fibrosis, radang selaput dada), yang dalam pengobatannya digunakan agonis dopamin;
• hipertensi arteri;
• eklampsia, preeklampsia.

Dosis obat perlu disesuaikan untuk pasien dengan disfungsi hati yang parah. Caberlon diberikan dengan hati-hati bila dikonsumsi bersamaan dengan obat yang ditujukan untuk menurunkan tekanan darah.

Pasien yang mengonsumsi agonis dopamin menunjukkan tanda-tanda hiperseksualitas, peningkatan libido, dan pengambilan risiko.

Saat ini tidak ada informasi mengenai pengaruh alkohol pada tolerabilitas obat.

Efek samping Caberlon

Caberlon, seperti obat lain dengan efek serupa, memiliki sejumlah efek samping.

Efek samping Caberlon bersifat jangka pendek dan sedang. Sindrom putus obat hanya terjadi pada kasus yang sangat jarang.

Pada dasarnya saat mengonsumsi obat ini, efek samping yang terjadi dari sisi sistem saraf dan saluran cerna berupa:

• hiperkinesia,
• diskinesia,
• halusinasi,
• kebingungan;
• mual, muntah, sembelit;
• dispepsia, perkembangan gastritis.

Efek samping dari sistem kardiovaskular kurang umum terjadi. Efek samping tersebut muncul dalam bentuk serangan pusing dan hipotensi arteri yang sering. Ada juga perkembangan proses inflamasi yang dapat menyebar ke selaput lendir dan fibrosa: fibrosis paru, radang selaput dada, perikarditis, fibrosis pleura, efusi perikardial, patologi aparatus katup jantung.

Perlu dicatat bahwa pasien yang mengonsumsi Caberlon sering mengalami patologi katup jantung, termasuk regurgitasi, serta gangguan terkait berupa perikarditis dan efusi perikardial. Reaksi merugikan lainnya muncul karena sifat vasokonstriksi obat ini dan berkaitan dengan perkembangan angina, edema perifer, dan eritromelalgia. Namun, tidak ada perubahan pada EKG atau denyut jantung yang diamati selama pengobatan dengan Caberlon.

Disfungsi lambung lebih sering diamati pada wanita daripada pria, dan efek samping SSP lebih umum terjadi pada pasien usia lanjut.

Mengonsumsi obat ini juga dapat disertai rasa kantuk, dan yang lebih jarang, kasus tertidur secara tiba-tiba.

Dengan penggunaan obat yang jangka panjang, penyimpangan dalam hasil tes laboratorium standar dapat diamati.

Saat mengonsumsi agonis dopamin dosis tinggi, termasuk cabergoline, pasien mengalami gejala pengambilan risiko patologis, serta hiperseksualitas dan peningkatan libido, yang dapat pulih setelah penghentian pengobatan atau pengurangan dosis.

[ 3 ]

Overdosis

Caberlon, bila digunakan dengan benar dalam dosis yang dianjurkan, tidak menimbulkan gejala negatif apa pun. Namun, dalam kasus overdosis, gejala seperti nyeri perut, mual, muntah, sembelit, pusing dapat terjadi. Pasien yang telah mengonsumsi obat dalam dosis besar juga dapat mengalami gejala berikut:

• penurunan tekanan darah,
• ruam kulit,
• gangguan kesadaran,
• kantuk,
• agitasi psikomotorik,
• halusinasi.

Overdosis terjadi karena sejumlah alasan, yang paling sering termasuk kecenderungan seseorang untuk mengobati diri sendiri, yang mengakibatkan konsekuensi berbahaya, pengobatan yang tidak terkontrol dengan mengabaikan anjuran dokter, serta pemberian obat yang dijual bebas. Sayangnya, overdosis juga dapat disengaja (dalam kasus percobaan bunuh diri).

Dalam kasus apa pun, pada gejala pertama overdosis Caberlon, pasien memerlukan perawatan medis segera. Tingkat keparahan kondisi tergantung pada usia, jenis kelamin, adanya penyakit penyerta pada pasien, dan kondisi umum tubuh.

Penanganan overdosis bersifat simptomatis, dengan pemberian obat-obatan yang bekerja terbalik dan tindakan yang diambil terutama untuk mendukung fungsi hati.

Interaksi dengan obat lain

Caberlon bekerja pada tubuh manusia dengan menstimulasi reseptor dopamin. Karena alasan ini, obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan antagonis dopamin (metoklopramid, butirofenon, fenotiazin, tioksanten).

Interaksi Caberlon dengan obat lain dapat menyebabkan sejumlah efek samping yang tidak diinginkan. Misalnya, bila Caberlon digunakan bersama antibiotik makrolida (khususnya eritromisin), pasien dapat mengalami peningkatan kadar bromokriptin dalam plasma darah. Obat ini harus dikonsumsi dengan sangat hati-hati bila dikombinasikan dengan obat lain yang ditujukan untuk menurunkan tekanan darah.

Dengan mempertimbangkan informasi yang tersedia saat ini mengenai metabolisme cabergoline, interaksi farmakokinetik obat Caberlon dengan obat lain tidak dapat diperkirakan sebelumnya. Dalam studi medis pasien dengan Parkinsonisme, interaksi farmakokinetik obat ini dengan L-dopa dan selegiline tidak dicatat.

Mengenai pengaruh alkohol terhadap toleransi obat, saat ini belum ada informasi yang dapat diandalkan mengenai hal ini. Akan tetapi, mengingat dampak negatif alkohol terhadap obat secara umum, dapat diasumsikan bahwa penggunaan Caberlon bersamaan dengan alkohol akan menimbulkan konsekuensi negatif yang nyata.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Disarankan untuk menyimpan Caberlon dalam kemasan aslinya pada suhu udara tidak melebihi 30 °C. Lokasi penyimpanan harus terlindungi dengan baik dari sinar matahari dan kelembapan, serta tidak dapat diakses oleh anak kecil. Disarankan untuk tidak mengeluarkan kapsul gel silika dari botol yang berisi sediaan, yang dirancang untuk menyerap kelembapan.

Kondisi penyimpanan Caberlon juga bergantung pada persyaratan umum penyimpanan obat. Dengan mengikuti persyaratan tersebut, obat ini harus dijauhkan dari cahaya, sebaiknya di tempat yang gelap. Untuk menghindari masuknya uap air ke dalam tablet, tablet harus disimpan di tempat yang kering. Oleh karena itu, kamar mandi atau ruangan lain dengan tingkat kelembapan yang tidak stabil tidak cocok untuk tujuan ini.

Obat tidak boleh disimpan dalam keadaan terbuka, karena dapat menyebabkan penyerapan zat yang mudah menguap dan menimbulkan reaksi dengan oksigen. Oleh karena itu, setelah meminum dosis obat berikutnya, botol harus ditutup rapat. Sebaiknya tablet disimpan dalam kemasan pabrik yang tertutup rapat, dan tidak dituang ke wadah lain.

Perlu diingat bahwa sebaiknya obat-obatan untuk penggunaan dalam dan luar disimpan secara terpisah. Sebaiknya obat-obatan tersebut diletakkan di rak lemari yang berbeda, atau disimpan dalam kantong terpisah.

Kehidupan rak

Caberlon adalah obat dengan jangka waktu penyimpanan yang jelas. Masa simpan obat ini adalah 2 tahun.

"Masa simpan" berarti jangka waktu di mana produk obat memenuhi semua ketentuan dan persyaratan dokumentasi terkait, yang menjadi acuan pembuatannya. Masa simpan awal produk ditentukan langsung oleh produsen. Kemudian, setelah pendaftaran produk obat dan dimulainya produksi industrinya, produsen berjanji untuk melanjutkan pekerjaan penelitian yang bertujuan mempelajari tingkat stabilitas produk obat tersebut. Dengan demikian, masa simpan yang ditentukan dikonfirmasi atau diperjelas.

Umur simpan suatu produk obat tidak boleh melebihi 5 tahun, meskipun hasil akhir studi stabilitasnya memperbolehkan hal ini dilakukan.

Tanggal pembuatan obat Caberlon adalah tanggal awal untuk menghitung masa simpannya. Selama penyimpanan obat, semua ketentuan yang ditentukan dalam petunjuk dan label kemasan harus dipatuhi.

Setelah tanggal kedaluwarsa, dilarang keras menggunakan obat apa pun, karena dapat menimbulkan konsekuensi kesehatan yang tidak dapat dipulihkan. Tablet harus disimpan dalam kemasan aslinya, di tempat kering yang terlindungi dari kelembaban dan sinar matahari.