Kamagra

Kamagra adalah obat yang digunakan untuk mengatasi disfungsi ereksi. Obat ini mengandung bahan aktif sildenafil.

Indikasi Kamagra.

Direkomendasikan untuk digunakan oleh pria yang menderita impotensi – yang tidak mampu mencapai atau mempertahankan ereksi untuk dapat melakukan hubungan seksual dengan sukses.

Untuk mencapai efek obat, diperlukan gairah seksual.

Surat pembebasan

Produk ini diproduksi dalam bentuk tablet, 1 atau 4 lembar dalam blister. Kemasan berisi 1 lembar blister.

Kamagra jelly tersedia dalam kemasan sachet 5 g. Setiap kemasan berisi 1 atau 50 sachet.

Farmakodinamik

Sildenafil adalah obat yang diminum secara oral yang membantu menghilangkan impotensi. Saat gairah seksual muncul, Kamagra memulihkan ereksi yang melemah dengan meningkatkan aliran darah ke penis.

Mekanisme fisiologis yang menyebabkan ereksi melibatkan pelepasan unsur NO di dalam badan kavernosa, yang berkembang selama gairah seksual. Unsur NO yang dilepaskan mengaktifkan enzim guanilat siklase, yang merangsang peningkatan zat cGMP, dan ini menyebabkan relaksasi jaringan otot polos di badan kavernosa, membantu aliran darah ke penis.

Sildenafil adalah penghambat selektif poten dari komponen PDE5 (yang disebut fosfodiesterase spesifik cGMP), yang bekerja di dalam badan kavernosa, di mana elemen ini mendorong pemecahan zat cGMP. Efek sildenafil pada fungsi ereksi bersifat perifer. Zat tersebut tidak memiliki efek relaksasi langsung pada badan kavernosa yang terisolasi, tetapi secara signifikan mempotensiasi efek relaksasi elemen NO pada jaringan ini. Selama aktivasi jalur metabolisme NO/cGMP, yang terjadi selama rangsangan seksual, perlambatan elemen PDE5 oleh sildenafil meningkatkan kadar cGMP di dalam badan kavernosa. Dalam hal ini, untuk mendapatkan efek sildenafil, pria harus berada dalam keadaan gairah seksual.

Uji in vitro telah mengungkap selektivitas efek sildenafil pada elemen PDE-5, yang merupakan partisipan aktif dalam pengembangan ereksi. Efek sildenafil pada PDE-5 jauh lebih kuat daripada pada elemen PDE lain yang diketahui. Efeknya 10 kali lebih kuat daripada efeknya pada elemen PDE-6, yang merupakan partisipan dalam fototransformasi di dalam retina.

Bila dikonsumsi dalam dosis maksimum yang diizinkan, selektivitas sildenafil untuk PDE-5 melebihi selektivitasnya untuk elemen dari PDE-2 hingga PDE-4 dan dari PDE-7 hingga PDE-11 sebanyak 80 kali. Misalnya, selektivitas aksi komponen pada PDE-5 adalah 4000 kali lebih tinggi daripada efek selektif pada komponen PDE-3 (ini adalah isoform elemen spesifik cGMP yang terlibat dalam pengaturan proses kontraktil di otot jantung).

Farmakokinetik

Penyerapan.

Sildenafil diserap dengan cepat. Obat ini mencapai puncaknya dalam plasma dalam waktu 0,5-2 jam (median adalah 1 jam) – bila diminum secara oral saat perut kosong. Tingkat bioavailabilitas rata-rata bila diminum secara oral adalah 41% (dalam kisaran 25-63%). Dalam dosis rata-rata yang diizinkan (25-100 mg), nilai AUC, serta konsentrasi puncak obat bila diminum secara oral, meningkat sesuai dengan ukuran dosis.

Jika obat diminum bersama makanan, tingkat penyerapannya menurun. Waktu rata-rata untuk mencapai nilai tertinggi diperpanjang hingga 1 jam, dan tingkat konsentrasi puncaknya sendiri turun hingga 29%.

Distribusi.

Nilai kesetimbangan rata-rata volume distribusi adalah 105 l, yang darinya dapat disimpulkan bahwa obat didistribusikan ke dalam jaringan. Dengan pemberian obat oral tunggal dalam porsi 100 mg, nilai rata-rata konsentrasi puncak total dalam plasma mencapai sekitar 440 ng/ml (dengan koefisien variabilitas 40%). Karena sintesis protein sildenafil, serta produk peluruhan N-desmetil utamanya dalam plasma adalah 96%, nilai maksimum rata-rata obat dalam plasma mencapai 18 ng/ml (atau 38 nmol). Tingkat sintesis protein dalam plasma tidak bergantung pada indikator total zat tersebut.

Pada relawan pria yang mengonsumsi obat sekali dalam dosis 100 mg, setelah 1,5 jam kurang dari 0,0002% (tingkat rata-rata – 188 ng) zat yang dikonsumsi ditemukan dalam ejakulasi.

Proses metabolisme.

Metabolisme zat aktif terjadi terutama di bawah pengaruh isoenzim hati mikrosomal – elemen CYP3A4 (jalur utama), serta CYP2C9 (jalur kedua).

Produk metabolisme utama yang beredar dibentuk oleh proses N-demetilasi komponen aktif.

Selektivitas metabolit obat ini untuk elemen PDE-5 dapat dibandingkan dengan sildenafil itu sendiri. Aktivitas produk peluruhan untuk elemen PDE-5 adalah sekitar 50% dari aktivitas zat aktif. Kadar metabolit dalam plasma adalah sekitar 40% dari sildenafil. Produk peluruhan N-demetilasi kemudian mengalami proses metabolisme lainnya, dan waktu paruhnya adalah sekitar 4 jam.

Pengeluaran.

Tingkat klirens obat secara keseluruhan adalah 41 l/jam, dengan waktu paruh 3-5 jam. Zat tersebut diekskresikan bersama metabolitnya terutama melalui feses (sekitar 80% dari dosis yang diminum), dan sisanya melalui urin (sekitar 13%).

[ 1 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral. Untuk mendapatkan efek yang diinginkan dari obat, diperlukan kondisi gairah seksual.

Dosis standar obat untuk orang dewasa adalah 50 mg. Obat harus diminum sekitar 60 menit sebelum hubungan seksual yang diharapkan. Sementara itu, dengan mempertimbangkan toleransi pasien dan efektivitas obat itu sendiri, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg atau dikurangi menjadi 25 mg. Tidak diperbolehkan mengonsumsi obat lebih dari 100 mg.

Dosis maksimum obat yang diizinkan tidak boleh diminum lebih dari sekali sehari. Jika Anda mengonsumsi Kamagra bersama makanan, efeknya mungkin akan muncul sedikit lebih lambat daripada saat mengonsumsi tablet saat perut kosong.

Orang dengan gagal ginjal.

Orang yang memiliki patologi ini dalam bentuk sedang atau ringan (dengan kadar CC dalam 30-80 ml/menit) dapat meminum obat dalam dosis dewasa standar.

Orang dengan bentuk penyakit yang parah (dengan nilai CC yang tidak mencapai 30 ml/menit) perlu mengonsumsi obat sebanyak 25 mg, karena tingkat pembersihan sildenafil dalam kasus ini akan berkurang.

Dengan mempertimbangkan toleransi pasien, serta efek obat, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 50 atau 100 mg.

Orang dengan gagal hati.

Karena penderita penyakit ini (misalnya sirosis) mengalami penurunan tingkat pembersihan obat, mereka dapat mengonsumsi obat maksimal 25 mg. Dosis perlu ditingkatkan secara bertahap sebanyak 2 atau 4 kali, dengan mempertimbangkan efektivitas obat, dan pada saat yang sama tolerabilitasnya oleh pasien.

[ 2 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau unsur lain obat;
• penggunaan gabungan dengan donor NO (misalnya, amil nitrit) atau zat nitrat dalam berbagai bentuk. Penggunaan tersebut dilarang, karena ada bukti yang menunjukkan bahwa sildenafil memiliki efek nyata pada jalur metabolisme NO/cGMP, dan juga secara signifikan meningkatkan parameter antihipertensi nitrat;
• kondisi yang melarang aktivitas seksual (misalnya, pada kasus disfungsi kardiovaskular berat – pada kasus angina dengan manifestasi tidak stabil atau pada kasus gagal jantung stadium berat);
• hilangnya penglihatan pada satu mata akibat AION non-arteritis, terlepas dari ada/tidaknya hubungan antara penyakit ini dengan penggunaan obat penghambat PDE-5 sebelumnya;
• adanya patologi berikut: disfungsi hati berat, tekanan darah rendah (di bawah 90/50 mm Hg), infark miokard atau stroke baru-baru ini, dan juga penyakit retina degeneratif yang didiagnosis bersifat turun-temurun (misalnya, retinitis pigmen; pasien jarang memiliki lesi genetik PDE di area retina). Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa keamanan penggunaan obat belum diteliti pada subkategori pasien ini.

Kamagra juga tidak digunakan oleh individu di bawah usia 18 tahun dan wanita.

Efek samping Kamagra.

Mengonsumsi obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping tertentu:

• gejala dari sistem saraf dan organ sensorik: pusing disertai sakit kepala parah, kemerahan pada kulit wajah, peningkatan kepekaan terhadap cahaya, gangguan persepsi warna dan perasaan penglihatan kabur;
• Gangguan sistem pernapasan: hidung tersumbat;
• gangguan gastrointestinal: manifestasi dispepsia dan diare;
• kelainan kulit: munculnya ruam;
• Lainnya: sakit punggung, infeksi saluran pernapasan, artralgia, dan sindrom mirip flu.

Semua reaksi negatif di atas biasanya diekspresikan cukup lemah dan cepat berlalu.

Overdosis

Akibat mengonsumsi dosis tunggal obat hingga 800 mg, efek negatif yang terjadi mirip dengan yang terjadi saat menggunakan obat dalam dosis rendah, meskipun terjadi lebih sering dan memiliki tingkat keparahan yang lebih tinggi. Penggunaan Kamagra dalam jumlah 200 mg tidak meningkatkan efektivitas obat, tetapi menyebabkan peningkatan kejadian efek samping (seperti hot flashes disertai sakit kepala, manifestasi dispepsia, hidung tersumbat, pusing parah, dan masalah pada organ penglihatan).

Jika terjadi keracunan, prosedur pendukung standar harus dilakukan. Hemodialisis kemungkinan besar tidak akan dapat mempercepat pembersihan obat, karena zat tersebut mengalami sintesis protein dalam jumlah besar di dalam plasma, dan juga karena fakta bahwa sildenafil tidak dikeluarkan melalui urin.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang meresepkan obat ini bersamaan dengan obat lain yang meningkatkan potensi, karena ini dapat memicu timbulnya keracunan.

Tidak mungkin pula untuk menggabungkan obat tersebut dengan sejumlah obat yang memengaruhi fungsi jantung.

Obat ini tidak boleh diminum bersama minuman beralkohol, karena alkohol dalam dosis besar sendiri memiliki efek negatif pada fungsi ereksi. Jika dikombinasikan dengan alkohol, khasiat Kamagra dapat melemah.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Kamagra disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu penyimpanan maksimum adalah 30°C.

Instruksi khusus

Ulasan

Kamagra adalah analog dari Viagra. Menurut ulasan, obat ini cukup efektif, dengan durasi kerja yang panjang, dan jarang menimbulkan efek samping. Di antara kekurangannya, mereka mencatat biaya yang cukup tinggi.

Kehidupan rak

Kamagra dalam bentuk tablet dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat, dan dalam bentuk gel/jeli - maksimal 2 tahun.