Candesar

Candesar adalah obat antihipertensi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Candesara

Obat ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi, dan juga pada kasus CHF dan disfungsi sistolik ventrikel kiri.

[ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah dalam kemasan blister. Dalam satu kotak - 1 blister.

Farmakodinamik

Unsur aktif obat ini adalah antagonis selektif dari unsur angiotensin-2. Mekanisme kerja obatnya didasarkan pada penekanan aktivitas RAAS.

Candesar biasanya dapat ditoleransi tanpa komplikasi. Obat ini tidak memengaruhi proses metabolisme.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan distribusi.

Setelah pemberian obat, komponen candesartan cilexetil diubah menjadi unsur aktif candesartan. Indeks bioavailabilitasnya saat menggunakan larutan oral candesartan cilexetil adalah sekitar 40%. Tingkat bioavailabilitas relatif obat bentuk tablet dibandingkan dengan larutan adalah sekitar 34%, dan variabilitasnya sangat rendah. Tingkat bioavailabilitas obat yang dihitung dalam bentuk tablet adalah 14%.

Kadar puncak obat dalam serum diamati 3-4 jam setelah pemberian. Kadar serum candesartan meningkat secara linear seiring dengan peningkatan dosis dalam rentang terapeutik.

Tidak ada ketergantungan parameter farmakokinetik candesartan pada jenis kelamin pasien.

Nilai AUC obat dalam serum setelah pemberian bersamaan dengan makanan tidak berubah secara signifikan.

Candesartan sangat terikat pada protein plasma (di atas 99%). Volume distribusi zat tersebut adalah 0,1 l/kg.

Nilai bioavailabilitas Candesar tidak berubah bila dikonsumsi bersama makanan.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Ekskresi candesartan yang tidak berubah terjadi melalui empedu dan urin. Hanya sebagian kecil zat yang mengalami metabolisme di hati (komponen CYP2C9). Informasi yang ada yang diambil dari uji interaksi tidak menunjukkan bahwa obat tersebut memengaruhi elemen CYP2C9, serta CYP3A4. Uji in vitro telah menunjukkan bahwa obat tersebut tidak berinteraksi secara in vivo dengan obat-obatan yang proses metabolismenya bergantung pada isoenzim hemoprotein P450 - CYP1A1 dan CYP2A6, serta CYP2C9 dengan CYP2C19 dan CYP2D6, serta CYP2E dan CYP3A4. Waktu paruh terminal zat tersebut sekitar 9 jam. Dengan penggunaan obat yang berulang, akumulasi komponen obat tidak diamati.

Total klirens obat sekitar 0,37 ml/menit/kg; klirens ginjal sekitar 19 ml/menit/kg. Klirens zat di dalam ginjal dilakukan oleh filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus aktif.

Bila komponen berlabel 14C cilexetil candesartan dikonsumsi, sekitar 26% dosisnya dikeluarkan dalam urin sebagai unsur candesartan, dan 7% lainnya sebagai metabolit tidak aktif. Sebanyak 56% candesartan lainnya dikeluarkan dalam feses (sebagai metabolit tidak aktif – 10%).

[ 8 ]

Dosis dan administrasi

Pemilihan ukuran porsi Candesar dilakukan secara individual untuk setiap pasien. Dosis awal yang dianjurkan adalah 4-8 g per hari.

Gunakan Candesara selama kehamilan

Tidak disarankan untuk menggunakan penghambat reuptake angiotensin-2 (salah satunya adalah candesartan) pada trimester pertama. Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada trimester kedua dan ketiga.

Karena tidak ada informasi mengenai penggunaan obat selama menyusui, tidak disarankan untuk meresepkannya selama periode ini. Perlu menggunakan obat alternatif, yang keamanannya bila dikonsumsi oleh wanita menyusui telah ditetapkan lebih andal (ini terutama berlaku untuk bayi prematur dan bayi baru lahir yang sedang menyusui).

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan obat kepada orang yang memiliki hipersensitivitas terhadap unsur-unsurnya dan penyakit ginjal yang parah.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efek samping Candesara

Penggunaan obat dapat memicu timbulnya efek samping: sakit kepala, nyeri punggung, artralgia, diare, mialgia, pusing, gejala dispepsia dan kehilangan kekuatan.

Overdosis

Akibat keracunan, pasien mengalami pusing, takikardia, dan penurunan tekanan darah yang tajam. Prosedur simptomatik digunakan untuk menghilangkan gangguan tersebut. Hemodialisis tidak akan efektif.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Uji interaksi obat klinis telah dilakukan menggunakan obat-obatan seperti warfarin dengan glibenklamid, hidroklorotiazid dengan nifedipin dan digoksin, dan kontrasepsi oral (seperti etinil estradiol dengan levonorgestrel) dan enalapril. Tidak ada efek terapeutik yang signifikan secara klinis yang diamati.

Penggunaan bersama diuretik hemat kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, dan juga suplemen kalium atau obat lain (seperti heparin) dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium. Dengan kombinasi obat tersebut, kadar kalium harus dipantau secara ketat.

Bila dikombinasikan dengan ACE inhibitor dan obat litium, terjadi peningkatan terbalik pada kadar litium serum, serta toksisitasnya. Efek seperti itu dapat terjadi bila menggunakan ARA-II. Oleh karena itu, kombinasi Candesar dengan litium dilarang. Bila kombinasi semacam itu diperlukan, kadar litium dalam serum darah harus dipantau secara cermat selama terapi.

Penggunaan obat bersama dengan NSAID (seperti inhibitor COX-2 selektif) dan NSAID non-selektif, serta aspirin (dalam dosis >3 g/hari) efek antihipertensinya dapat berkurang.

Seperti halnya dengan ACE inhibitor, kombinasi obat dengan NSAID dapat meningkatkan kemungkinan melemahnya fungsi ginjal (gagal ginjal akut dapat terjadi, dan kalium serum dapat meningkat, terutama pada orang dengan fungsi ginjal yang buruk sebelumnya). Kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada orang lanjut usia. Pasien harus mengonsumsi cairan yang cukup, dan fungsi ginjal harus dipantau setelah dimulainya terapi kombinasi dan secara berkala setelahnya.

[ 14 ], [ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Candesar harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 16 ]

Kehidupan rak

Candesar dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Kemanjuran dan keamanan obat pada orang di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan. Oleh karena itu, obat ini tidak dapat diresepkan untuk kategori pasien ini.

Analogi

Analog obat tersebut meliputi obat-obatan seperti Atacand dan Cantab dengan Advant, Kasark, Candecor dan Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Ulasan

Candesar menerima banyak umpan balik positif mengenai efektivitas terapeutiknya.