Carbapin

Karbapin adalah obat antikonvulsan yang merupakan turunan karboksamida. Komponen aktif karbamazepin menyebabkan penyumbatan saluran Na di dalam dinding saraf, sehingga mencegah penyebaran impuls.

Obat ini sering digunakan dalam pengobatan kejang gabungan atau kejang parsial sederhana, dan juga dalam kejang tonik-klonik (primer atau sekunder). Obat ini juga diresepkan untuk pengobatan jenis kejang epilepsi lainnya (tidak termasuk kejang absen).

Indikasi Karbapina

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• epilepsi (kejang berat, kejang parsial disertai manifestasi sederhana atau kompleks, tipe epilepsi campuran dan kejang tonik-klonik umum);
• gangguan emosional yang sifatnya siklus (memiliki sifat gangguan manik-depresif);
• neuralgia (postherpetik, trigeminal atau glossopharyngeal);
• sindrom penarikan pada orang dengan alkoholisme kronis;
• neuropati yang berasal dari diabetes, yang menyebabkan nyeri;
• diabetes insipidus yang berasal dari pusat.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet 0,2 g; ada 50 tablet dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Obat ini diresepkan untuk neuralgia trigeminal dengan berbagai asal dan jenis nyeri kronis lainnya. Dipercayai bahwa karbamazepin mampu mengurangi intensitas nyeri selama neuralgia trigeminal dengan menekan transmisi dalam nukleus saraf tersier.

Farmakokinetik

Obatnya hampir seluruhnya diserap di saluran pencernaan – merata dan dengan kecepatan rendah.

Nilai bioavailabilitas karbamazepin berfluktuasi dalam kisaran 58-96% dan tidak berubah dengan asupan makanan. Kadar Cmax plasma tercatat setelah 2-8 jam. Waktu paruhnya cukup panjang dan setara dengan sekitar 30 jam. Karena obat ini menginduksi aktivitas enzim intrahepatik, ia meningkatkan laju metabolismenya sendiri dan dapat mengurangi waktu paruh hingga 15 jam.

Volume distribusi obat berada pada kisaran 0,8-1,9 l/kg.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, bersama makanan. Dosis obat dipilih secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan khasiat obat dan nilai plasma zat aktif. Obat ini diresepkan untuk epilepsi baik dalam monoterapi maupun bersama dengan antikonvulsan lain (fenobarbital, fenitoin atau Na valproat).

Orang dewasa

Untuk epilepsi, 0,2 g obat awalnya digunakan 1-2 kali sehari; untuk orang tua - 0,1 g (0,5 tablet) dengan frekuensi yang sama. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 0,4 g 2-3 kali sehari hingga dosis harian optimal 0,8-1,2 g tercapai. Orang dewasa tidak boleh mengonsumsi lebih dari 1,6 g obat per hari.

Dalam kasus gangguan emosional yang bersifat siklik: jika pengobatan dengan agen litium tidak memberikan efek, obat dapat digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat lain - selama remisi penyakit atau fase aktifnya. Dosis harian adalah 1-1,6 g Carbapine.

Jika terjadi neuralgia, pertama-tama minumlah 0,2 g obat per hari. Kemudian obat tersebut digunakan dalam dosis 0,4-0,8 g per hari.

Jika terjadi sindrom putus zat, rata-rata 0,6 g zat dikonsumsi per hari, dibagi menjadi 3 kali penggunaan. Dalam kondisi parah (pada hari-hari pertama), dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1,2 g (dalam 3 kali penggunaan).

Dalam kasus neuropati diabetik (disertai nyeri), 0,2 g obat diberikan rata-rata 2-4 kali sehari.

Diabetes insipidus dengan etiologi sentral: rata-rata, 0,4-0,6 g obat digunakan per hari (2-3 penggunaan).

Bila dipakai dalam jangka panjang, dosis sebaiknya dikurangi dengan jeda 3 bulan hingga mencapai dosis efektif terendah (atau dihentikan total) guna mencegah timbulnya toleransi terhadap obat.

Jika terapi dihentikan sepenuhnya, dosisnya dikurangi secara bertahap selama periode 14 hari untuk mencegah kekambuhan penyakit.

Orang dengan gangguan ginjal berat memerlukan ¾ dari dosis harian standar untuk terapi konvensional. Tidak diperlukan penyesuaian dosis setelah sesi hemodialisis.

Anak-anak

Anak-anak perlu mengonsumsi obat sebanyak 10-20 mg/kg per hari. Pada usia 1-3 tahun – 0,2-0,3 g per hari; 4-7 tahun – 0,3-0,5 g; 8-14 tahun – 0,5-1 g; 15-18 tahun – 0,8-1,2 g. Porsi harian harus dibagi menjadi 2 kali penggunaan.

Anak-anak di bawah usia 15 tahun tidak boleh mengonsumsi lebih dari 1 g obat per hari; di atas usia 15 tahun – maksimal 1,2 g per hari.

[ 2 ]

Gunakan Karbapina selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan diizinkan hanya jika ada indikasi yang ketat; tidak boleh digunakan pada trimester pertama.

Obat ini dikeluarkan melalui ASI, oleh karena itu harus digunakan dengan sangat hati-hati selama menyusui. Penting untuk mengevaluasi manfaat dan risiko menyusui bagi bayi dalam situasi seperti itu. Menyusui dapat dilakukan oleh wanita yang menggunakan karbamazepin hanya jika bayi dipantau untuk kemungkinan efek samping (misalnya, kantuk parah).

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat atau trisiklik;
• Blok AV (tidak termasuk orang yang menggunakan alat pacu jantung implan);
• masalah dengan hematopoiesis sumsum tulang;
• porfiria intermiten (dalam fase aktif);
• gunakan dengan obat litium atau MAOI.

Efek samping Karbapina

Efek samping sering muncul selama terapi kombinasi; biasanya berkembang pada tahap awal pengobatan dan bergantung pada ukuran porsi:

• Lesi SSP: pusing, mengantuk, kelelahan parah, kebingungan, sakit kepala, dan gangguan koordinasi motorik adalah hal yang umum. Orang lanjut usia mungkin mengalami kecemasan dan kebingungan. Agresi perilaku, depresi, tinitus, dan keterbelakangan mental juga telah dilaporkan secara sporadis. Gerakan involunter (nistagmus atau tremor menyapu) kadang-kadang terjadi. Selain itu, orang lanjut usia dan orang dengan lesi otak organik mungkin mengalami gerakan involunter pada wajah dan rahang (koreoatetosis atau diskinesia). Neuritis, gangguan bicara, miastenia, disgeusia, dan paresis kaki telah dilaporkan secara sporadis. Sebagian besar gejala ini hilang dengan sendirinya setelah 8-14 hari atau setelah pengurangan dosis sementara. Untuk alasan ini, obat diberikan dalam dosis kecil pada tahap awal terapi dan kemudian ditingkatkan;
• Gangguan penglihatan: konjungtivitis dapat terjadi, terkadang berkembang menjadi gangguan akomodasi mata, penglihatan kabur, dan diplopia. Kekeruhan pada lensa mata juga dapat terjadi;
• Masalah yang berkaitan dengan struktur otot dan tulang: nyeri otot dan sendi (mialgia atau artralgia) atau kejang otot muncul secara sporadis. Setelah menghentikan pengobatan, gejala tersebut menghilang;
• lesi pada selaput lendir dan epidermis: perkembangan tanda-tanda alergi epidermis - gatal, eritema multiforme, urtikaria, TEN, dermatitis eksfoliatif, fotosensitivitas, eritroderma, SJS dan lupus eritematosus diseminata. Hiperhidrosis atau alopecia terjadi secara sporadis;
• gangguan hematopoiesis: trombositopenia atau leukopenia, eosinofilia, dan leukositosis. Leukopenia biasanya jinak. Anemia hemolitik, aplastik, atau megaloblastik, agranulositosis, dan splenomegali kadang-kadang terjadi, dan sebagai tambahan, kelenjar getah bening membesar;
• Masalah pada saluran pencernaan: terkadang terjadi muntah, mulut kering atau mual, dan kehilangan nafsu makan. Kadang-kadang terjadi sembelit atau diare. Nyeri di daerah perut dan radang selaput lendir nasofaring (glositis dengan stomatitis dan radang gusi) terjadi secara sporadis. Gejala tersebut hilang setelah 8-14 hari terapi atau setelah pengurangan sementara dosis obat;
• kerusakan hati: terkadang terjadi perubahan nilai tes fungsi hati. Kadang-kadang terjadi penyakit kuning. Hepatitis terjadi secara sporadis (granulomatosa, kolestatik, serta campuran atau hepatoseluler);
• EBV dan gangguan sistem endokrin: galaktorea (wanita) atau ginekomastia (pria) dapat terjadi sesekali. Selain itu, karbamazepin dapat memengaruhi fungsi tiroid, terutama bila dikombinasikan dengan antikonvulsan lainnya. Karena karbamazepin memiliki efek antidiuretik, kadar Na plasma dapat menurun sesekali (hiponatremia), menyebabkan sakit kepala dan muntah, serta kebingungan. Pembengkakan dan penambahan berat badan dapat terjadi sesekali. Kadar Ca plasma dapat menurun;
• masalah dengan fungsi pernafasan: kasus intoleransi obat yang terisolasi diamati, yang terwujud dalam bentuk dispnea, demam, fibrosis paru dan peradangan;
• Gangguan yang berhubungan dengan saluran urogenital: hematuria, proteinuria atau oliguria kadang-kadang terjadi. Kadang-kadang, gagal ginjal atau disfungsi seksual dapat terjadi;
• Gangguan sistem kardiovaskular: kadang-kadang pada orang lanjut usia atau orang dengan masalah jantung, gangguan irama jantung dan bradikardia dapat terjadi, dan sebagai tambahan, perjalanan penyakit jantung koroner dapat memburuk. Blok AV diamati kadang-kadang, kadang-kadang disertai dengan hilangnya kesadaran. Peningkatan atau penurunan tekanan darah yang signifikan dapat terjadi (yang terakhir biasanya terjadi dalam kasus penggunaan obat dalam dosis besar). Bersamaan dengan ini, perkembangan tromboflebitis, vaskulitis atau tromboemboli telah dicatat;
• manifestasi intoleransi berat: kadang-kadang terjadi vaskulitis, demam, ruam, pembengkakan kelenjar getah bening, perubahan jumlah leukosit, artralgia, perubahan nilai tes intrahepatik fungsional, hepatosplenomegali; selain itu, gangguan lain pada sistem dan organ - ginjal, paru-paru, miokardium, dan pankreas.

Perlu segera menghentikan penggunaan obat jika timbul gejala alergi parah, eksantema, perubahan nilai laboratorium darah (neutro-, leukopenia- atau trombositopenia) dan demam.

Overdosis

Karbamazepin menyebabkan depresi signifikan pada sistem saraf pusat, itulah sebabnya ada risiko gejala keracunan parah.

Tanda.

• Disfungsi sistem saraf pusat: depresi sistem saraf pusat, halusinasi, agitasi, disorientasi, koma, dan kantuk. Selain itu, disartria, hiperrefleksia yang berkembang menjadi hiporefleksia, nistagmus, gangguan ketajaman penglihatan, ataksia, kejang, diskinesia, hipotermia, mioklonus, dan gangguan psikomotorik muncul;
• Kerusakan fungsi sistem kardiovaskular: gangguan konduksi jantung disertai pelebaran sistem QRS, takikardia, peningkatan atau penurunan nilai tekanan darah, dan henti jantung;
• masalah pernapasan: edema paru atau depresi pernapasan;
• gangguan gastrointestinal: masalah pada fungsi evakuasi lambung, muntah, dan melemahnya motilitas usus besar;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan sistem kemih: anuria atau oliguria, hiponatremia dan retensi cairan.

Terapi.

Tidak ada penawarnya. Terapi awal didasarkan pada kondisi klinis pasien; rawat inap juga diperlukan. Kadar karbamazepin dalam plasma darah perlu ditentukan untuk memastikan keracunan dan menilai tingkatnya. Evakuasi isi lambung, lavage lambung, dan penggunaan karbon aktif dilakukan. Prosedur suportif dan simtomatik dilakukan di ruang perawatan intensif, aktivitas jantung dipantau, dan nilai EBV dikoreksi.

[ 3 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat-obatan yang dapat meningkatkan kadar plasma karbamazepin meliputi eritromisin, verapamil, dekstropropoksifen dengan viloxazine, simetidin, dan diltiazem dengan isoniazid. Bila obat-obatan ini digunakan bersamaan, kadar darah karbamazepin harus dipantau dan dosis harian harus dikurangi jika perlu.

Etosuksinida, natrium valproat, fenobarbital dengan primidon dan fenitoin dapat mengurangi kadar obat dalam plasma karena induksi enzim mikrosomal intrahepatik.

Obat ini mengurangi waktu paruh dan meningkatkan laju pembersihan (akibat penurunan konsentrasi) zat-zat berikut: warfarin dengan GCS, teofilin, haloperidol, dan doksisiklin. Yang terakhir harus digunakan dengan jeda 12 jam.

Dilarang menggunakan Carbapine dengan MAOI (minimal harus dijaga jarak 14 hari) dan zat lithium.

Saat meresepkan atau menghentikan pengobatan, dosis antikoagulan harus diubah (dengan mempertimbangkan nilai klinis).

Obat ini meningkatkan laju proses metabolisme kontrasepsi oral, oleh karena itu perlu memilih kontrasepsi lain.

Karbamazepin mengurangi toleransi terhadap minuman beralkohol, jadi orang yang menggunakan obat tersebut harus menahan diri untuk tidak meminumnya selama terapi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kondisi penyimpanan

Karbapin harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembapan. Indikator suhu berada pada kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Karbapin dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal penjualan obat tersebut.

Aplikasi untuk anak-anak

Gunakan untuk anak-anak di atas 1 tahun. Namun, obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati pada orang di bawah usia 7 tahun, karena ada kemungkinan efek samping.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Finlepsin, Zeptol, Tegretol dengan Carbalex, Oxapin dan Carbamazepine dengan Timonil dan Mezakar.