Enagexal Compositum

Enagexal compositum adalah obat kompleks dari kategori penghambat ACE.

[ 1 ]

Indikasi Kompositum Enagexala

Obat ini digunakan untuk terapi berbagai jenis hipertensi dengan tingkat keparahan yang bervariasi.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, yang dikemas dalam 10 lembar strip blister. Kemasan berisi 3 strip tersebut.

Farmakodinamik

Kombinasi obat antihipertensi yang mengandung enalapril, penghambat ACE, dan hidroklorotiazid, diuretik jenis thiazid.

Enalapril menghambat pembentukan angiotensin 2 dan menghilangkan efek vasokonstriktornya. Selain itu, obat ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer secara keseluruhan, mengurangi keparahan afterload, tekanan darah, dan tekanan di atrium kanan serta sirkulasi paru. Pada saat yang sama, enalapril mengurangi resistensi pembuluh darah ginjal, sehingga sirkulasi darah ginjal membaik.

Hidroklorotiazid memiliki efek natriuretik dan diuretik, dan juga meningkatkan sifat antihipertensi enalapril.

Penurunan nilai tekanan darah diamati sekitar 1 jam setelah minum obat, dan efek ini berlangsung selama sekitar 24 jam (rata-rata).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Enalapril.

Setelah meminum tablet, sekitar 50-70% zat enalapril maleat diserap.

Nilai Cmax serum dicatat setelah 1 jam. Setelah diserap, zat tersebut dihidrolisis, berubah menjadi enalaprilat, yang merupakan penghambat ACE yang bahkan lebih kuat daripada enalapril. Nilai puncak enalaprilat dalam plasma darah dicatat setelah 3-4 jam sejak pemberian obat.

Sekitar 50-60% enalaprilat mengalami sintesis protein dalam plasma.

Sekitar 94% dosis enalapril maleat diekskresikan dalam urin dan feses sebagai enalapril dengan enalaprilat. Komponen utama urin adalah zat enalaprilat, yang merupakan sekitar 94% dari dosis. Waktu paruh obat adalah 35 jam.

Ekskresi menurun pada orang dengan fungsi ginjal yang lemah - sesuai dengan tingkat insufisiensi. Dialisis komponen enalaprilat terjadi pada kecepatan 62 ml/jam.

Hidroklorotiazid.

Tingkat penyerapan hidroklorotiazid adalah 65-75%. Pada pasien dengan gagal jantung kongestif, penyerapan zat tersebut berkurang. Kadar plasma puncak hidroklorotiazid berada dalam kisaran 70-490 ng/ml, dan dibutuhkan waktu 1,5-4 jam untuk mencapainya setelah pemberian oral 12,5 mg, dan 25 jam setelah pemberian oral 25 mg zat tersebut.

Sintesis protein unsur dalam plasma sekitar 40-68%.

Ekskresi hidroklorotiazid hampir tuntas – >95% diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal. Waktu paruhnya dalam 6-15 jam.

Hidroklorotiazid melewati plasenta tetapi tidak melewati sawar darah-otak. Pada gagal ginjal, laju ekskresi dapat berkurang dan waktu paruh dapat diperpanjang.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, dengan memilih dosis yang sesuai untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan kondisi pasien dan tingkat hipertensi. Terapi dimulai dengan penggunaan obat dalam dosis kecil, kemudian ditingkatkan secara bertahap.

Resep kombinasi tetap Enahexal Compositum hanya diperbolehkan dalam kasus di mana penyesuaian dosis sebelumnya (titrasi) atau kombinasi individual (enalapril atau hidroklorotiazid) belum membuahkan hasil. Orang dengan indikasi klinis yang tepat harus mempertimbangkan kemungkinan transisi langsung dari monoterapi ke penggunaan kombinasi obat tetap.

Skema penggunaan dosis obat 10/25.

Ukuran dosis harian awal untuk orang yang diresepkan perawatan kompleks: minum 1 tablet dalam bentuk 10/25 mg, sekali sehari.

Dosis harian rata-rata adalah 1-2 tablet ini, diminum sekali atau dua kali sehari.

Dalam pengobatan pemeliharaan, obat ini juga digunakan untuk penggunaan sekali sehari.

Maksimal 40 mg enalapril dan 0,1 g hidroklorotiazid, yang merupakan 4 tablet zat terapeutik, diperbolehkan per hari. Porsi ini harus dikonsumsi dalam 1 atau 2 dosis.

Cara pemberian obat dosis 20/12,5.

Pada awalnya, individu yang diberi resep terapi kombinasi harus mengonsumsi 0,5 tablet obat dengan dosis 20/12,5 mg per hari.

Ukuran porsi harian rata-rata adalah dosis tunggal 1 tablet 20/12,5 mg.

Untuk perawatan pemeliharaan, minumlah 0,5 tablet 20/12,5 mg sekali sehari.

Anda dapat mengonsumsi maksimal 2 tablet Enahexal Compositum 20/12,5 mg per hari – baik sebagai dosis tunggal atau dibagi menjadi 2 dosis.

Obat ini diminum tanpa mempedulikan asupan makanan, dan minum tablet dengan banyak air putih.

Gunakan Kompositum Enagexala selama kehamilan

Enahexal compositum tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya sensitivitas yang kuat terhadap enalapril atau penghambat ACE lainnya;
• adanya edema Quincke pada anamnesis;
• gangguan ginjal berat (tingkat pembersihan kreatinin di bawah 30 ml/menit) atau sesi dialisis;
• penyimpangan yang signifikan secara klinis pada tingkat elektrolit (perkembangan hiperkalsemia atau hipokalemia dan hiponatremia);
• stenosis arteri di daerah ginjal (bilateral atau 1 sisi (jika pasien hanya memiliki 1 ginjal));
• pasien yang baru saja menerima transplantasi ginjal;
• stenosis mitral atau aorta yang memiliki signifikansi hemodinamik;
• kardiomiopati obstruktif tipe hipertrofik;
• disfungsi hati yang parah (kondisi koma atau koma hepatik);
• diabetes melitus atau asam urat pada stadium parah.

Efek samping Kompositum Enagexala

Penggunaan obat ini dapat menyebabkan timbulnya beberapa efek samping:

• gejala sistemik: pusing, perasaan lemah, dan nyeri di perut atau dada;
• gangguan yang berhubungan dengan fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, kolaps ortostatik atau palpitasi;
• gangguan pencernaan: kembung, mulut kering, pankreatitis, sembelit, penyakit kuning kolestatik atau muntah;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf: perasaan mengantuk atau gugup, agitasi, insomnia dan parestesia;
• gejala yang berhubungan dengan epidermis: eritema multiforme, pruritus, serta sindrom Stevens-Johnson dan dermatitis eksfoliatif, termasuk rambut rontok dan TEN;
• masalah dengan fungsi ginjal: gagal ginjal atau nefritis tubulointerstitial;
• tanda-tanda alergi: urtikaria, edema Quincke, reaksi anafilaktoid, serta RDS;
• gangguan fungsi hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia atau leukopenia, dan juga anemia aplastik atau hemolitik;
• gangguan penglihatan: xanthopsia atau penglihatan kabur sementara;
• Gejala lainnya termasuk sakit punggung, kelemahan atau kram otot, dispnea, tinitus, artralgia, keringat berlebih dan penurunan libido.

Pemakaian obat dalam jangka panjang dapat menimbulkan terjadinya hiponatremia atau -kalemia.

Overdosis

Bergantung pada tingkat keparahan keracunan, gejala-gejala berikut mungkin muncul: ketidakseimbangan garam, paresis, tekanan darah menurun, kesadaran menurun (hingga keadaan koma), aritmia, syok kardiovaskular, dan sebagai tambahan, kejang, bradikardia, ileus paralitik, edema Quincke, dan gagal ginjal.

Jika terjadi keracunan, perlu dilakukan prosedur yang membantu mengeluarkan obat dari tubuh (cuci lambung dan penggunaan arang aktif selama setengah jam sejak obat diminum), dan selain itu, memantau kerja sistem vital di rumah sakit.

Dalam kasus keracunan yang parah, prosedur rumah sakit dilakukan untuk menstabilkan nilai tekanan darah: injeksi intravena larutan NaCl dengan pengganti plasma; serta sesi hemodialisis dan suntikan angiotensin 2, jika perlu.

Jika edema Quincke atau gejala anafilaksis lainnya berkembang, pengobatan desensitisasi diresepkan, di mana antihistamin (seperti loratadine dengan suprastin) dan GCS (termasuk deksametason dengan prednisolon) digunakan, dan sebagai tambahan, tindakan diambil untuk memastikan patensi saluran pernapasan.

Bersamaan dengan ini, perlu untuk memantau secara teratur nilai keseimbangan asam-basa, air dan garam, serta glukosa dan senyawa yang dikeluarkan dalam urin. Jika terjadi hipokalemia, cadangan kalium harus diisi ulang.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan obat antihipertensi (termasuk obat diuretik lain dan obat yang memblokir aktivitas reseptor β), vasodilator, nitrat, fenotiazin, serta barbiturat, trisiklik dan minuman beralkohol menyebabkan potensiasi sifat hipotensi obat.

Obat antiradang dan analgesik (termasuk indometasin dan aspirin) dapat mengurangi efek antihipertensi Enahexal Compositum. Pada orang dengan hipovolemia, kombinasi ini dapat menyebabkan gagal ginjal akut.

Penggunaan salisilat dosis besar bersama dengan obat menyebabkan peningkatan sifat toksiknya dalam kaitannya dengan sistem saraf pusat (ini dipengaruhi oleh aktivitas hidroklorotiazid).

Diuretik, kalium dan zat penghemat kalium (misalnya, amilorida dengan spinorolakton dan triamterene), serta obat-obatan lain yang meningkatkan kadar kalium (termasuk heparin) menyebabkan peningkatan yang kuat dalam kadar kalium di bawah pengaruh enalapril.

Kombinasi obat dengan diuretik (seperti furosemide), karbenoksolon, GCS, serta salisilat, ACTH, amfoterisin B dan penisilin G, atau penyalahgunaan obat pencahar menyebabkan peningkatan defisiensi magnesium atau kalium di bawah pengaruh hidroklorotiazid.

Kombinasi dengan litium menyebabkan peningkatan kadar litium serum (indikator ini harus terus dipantau), akibatnya efek neurotoksik dan kardiotoksiknya dapat meningkat.

Zat glikosida digitalis dapat meningkatkan keparahan efek dan efek samping digitalis pada orang dengan hipomagnesemia atau -kalemia.

Katekolamin (seperti epinefrin) mengurangi efek terapeutik hidroklorotiazid.

Narkotika, obat tidur dan anestesi secara signifikan meningkatkan nilai tekanan darah (oleh karena itu, sebelum memberikan anestesi, Anda harus memberi tahu ahli anestesi tentang perawatan menggunakan Enahexal Compositum).

Imunosupresan, prokainamid, serta alopurinol dengan GCS sistemik dan obat-obatan yang menekan aktivitas sumsum tulang, mengurangi jumlah leukosit dalam darah dan menyebabkan leukopenia.

Penggunaan sitostatika (termasuk siklofosfamid dan metotreksat dengan fluorourasil) menyebabkan peningkatan efek toksik pada sumsum tulang (terutama granulositopenia) – terjadi karena aksi hidroklorotiazid.

Kombinasi dengan obat hipoglikemik yang diberikan secara oral (termasuk biguanida atau sulfonilurea), serta insulin, menyebabkan melemahnya efek hipoglikemik.

Mengonsumsinya bersama kolestipol atau kolestiramin akan mengurangi tingkat penyerapan hidroklorotiazid.

Relaksan otot seperti curare, serta agen non-polarisasi yang menghalangi transmisi neuromuskular, meningkatkan durasi dan memperkuat efek relaksasi otot dari hidroklorotiazid (ahli anestesi harus diberitahu terlebih dahulu mengenai penggunaan obat tersebut).

Kombinasi dengan metildopa kadang-kadang menyebabkan hemolisis karena terbentuknya antibodi terhadap zat hidroklorotiazid.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Enagexal Compositum harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Enagexal Compositum boleh digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat ini pada anak-anak.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril dengan Enzix, serta Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL dengan Enzix Duo dan Ena Sandoz dengan Enzix Duo Forte.