Lamolep

Lamolep adalah obat antikonvulsan.

Indikasi Lamolep

Obat ini digunakan dalam monoterapi, serta dalam pengobatan kompleks kejang umum dan fokal (termasuk kejang epilepsi yang bersifat mioklonik-astatik) pada remaja dan dewasa.

Anak-anak berusia 2-12 tahun harus mengonsumsi obat ini sebagai bantuan dalam menekan sindrom kejang.

Lamolep dapat digunakan sebagai monoterapi hanya bila kontrol terhadap intensitas dan frekuensi kejang tercapai.

Digunakan dalam penanganan bentuk-bentuk ketidakhadiran yang umum.

Membantu menekan tahap depresi pada orang dewasa yang menderita gangguan bipolar.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet 25, 50 dan 100 mg.

Farmakodinamik

Obat ini bekerja dengan cara menghalangi aktivitas saluran Na yang bergantung pada potensial, dan selain itu, dengan menstabilkan dinding neuron dan menekan proses sekresi asam 2-aminopentanedioat, yang merupakan peserta terpenting dalam proses pembentukan kejang epilepsi.

Farmakokinetik

Penyerapan lamotrigin di usus cukup cepat dan lengkap. Kadar plasma maksimum diamati sekitar 2,5 jam setelah pemberian tablet secara oral. Periode puncaknya memanjang jika dikonsumsi bersama makanan, tetapi laju penyerapannya tidak terpengaruh.

Dosis oral hingga 450 mg memiliki farmakokinetik linear. Sintesis protein intraplasma sekitar 55%, dan volume distribusinya 0,92-1,22 L/kg.

Zat ini dimetabolisme oleh enzim glukuroniltransferase. Parameter farmakokinetik antikonvulsan lainnya tidak terkait dengan lamotrigin. Rata-rata laju klirens zat ini pada orang dewasa adalah 39±14 ml/menit.

Selama metabolisme, zat tersebut dipecah menjadi glukuronida, yang dikeluarkan melalui urin. Kurang dari 10% zat yang tidak berubah dikeluarkan melalui urin, dan 2% lainnya melalui feses. Waktu paruh, serta tingkat klirens obat, tidak bergantung pada dosis zat yang dikonsumsi.

Pada anak-anak (terutama di bawah usia 5 tahun), klirens obat relatif terhadap berat badan lebih tinggi. Dibandingkan dengan orang dewasa, anak-anak juga memiliki waktu paruh obat yang lebih pendek.

Nilai rata-rata koefisien klirens obat pada penderita gagal ginjal kronis dan mereka yang menjalani prosedur hemodialisis adalah 0,42 ml/menit/kg (pada penderita CRF), 0,33 ml/menit/kg (jika digunakan di antara sesi hemodialisis) dan 1,57 ml/menit/kg (pada orang yang menjalani hemodialisis). Sebanding dengan ini, nilai rata-rata waktu paruh adalah 42,9/57,4/13 jam.

Sesi hemodialisis selama 4 jam memungkinkan sekitar 20% lamotrigin dikeluarkan. Oleh karena itu, jika seseorang memiliki penyakit ginjal, dosis awal obat ditentukan dengan mempertimbangkan skema standar penggunaan antikonvulsan. Jika terjadi disfungsi ginjal yang parah, dosis pemeliharaan dikurangi.

Nilai koefisien pembersihan obat rata-rata pada orang dengan disfungsi hati (stadium Child-Pugh A, B atau C) masing-masing adalah 0,31/0,24/0,1 ml/menit/kg.

Dosis dan administrasi

Lamolep harus diminum tanpa dikunyah, ditelan utuh. Karena tabletnya larut, tablet ini dapat ditelan dengan sedikit cairan.

Bila terjadi perubahan ukuran dosis pada anak di bawah 12 tahun atau bila terjadi masalah pada fungsi ekskresi, yakni bila dosis yang diminum berbeda ukurannya dengan komponen aktif seluruh tablet, maka perlu digunakan porsi obat efektif minimum.

Monoterapi untuk pengobatan epilepsi pada remaja dan orang dewasa dilakukan sesuai dengan skema berikut: dalam 2 minggu pertama pengobatan, minumlah 25 mg obat sekali sehari, dan dalam 2 minggu berikutnya - 50 mg dengan frekuensi yang sama. Setelah ini, dosisnya dititrasi hingga efek obat yang signifikan tercapai. Pengobatan pemeliharaan dilakukan dengan menggunakan dosis 100-200 mg/hari, dan pada beberapa pasien dapat mencapai 500 mg.

Bila digunakan bersamaan dengan natrium valproat selama sindrom epilepsi, diperlukan sedikit pengurangan dosis Lamolep. Obat harus diminum selama 2 minggu pertama dengan dosis 25 mg setiap dua hari, kemudian setiap hari dengan dosis yang sama selama 2 minggu berikutnya. Setelah itu, dosis harian obat ditingkatkan sebesar 25-50 mg, dan diminum hingga terjadi perbaikan. Dosis penstabil adalah 100-200 mg/hari (dosis dibagi menjadi 2 kali pemakaian).

Pengobatan kompleks kejang epilepsi, yang, selain Lamolepa, mencakup obat yang merangsang aktivitas enzim hati, memerlukan konsumsi obat sebanyak 50 mg setiap hari selama 2 minggu pertama. Selama 14 hari berikutnya, ukuran porsinya digandakan. Sebulan setelah dimulainya pengobatan, dosis harian obat mencapai 100 mg, yang diminum dalam 2 dosis. Untuk mempertahankan efek pengobatan, 200-400 mg obat diminum per hari.

Dosis awal obat untuk anak usia 2-12 tahun dalam kombinasi dengan natrium valproat atau antikonvulsan lainnya adalah 0,15 mg/kg per hari. Obat diminum dalam porsi tersebut selama 14 hari. Selama 14 hari berikutnya, perlu diminum 0,3 mg/kg/hari. Kemudian dosis obat ditingkatkan setiap hari sebesar 0,3 mg/kg hingga terlihat perbaikan. Dalam kasus ini, ukuran porsi pemeliharaan mencapai 1-1,5 mg/kg/hari dengan pemberian 2 kali. Untuk kategori pasien ini, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 200 mg.

Bila obat ini dikombinasikan dengan antikonvulsan lain (termasuk stimulator aktivitas enzim hati), anak-anak berusia 2-12 tahun harus terlebih dahulu (selama 14 hari) mengonsumsi 0,6 mg/kg per hari, kemudian, selama 14 hari berikutnya, 1,2 mg/kg per hari. Kemudian dosisnya dititrasi hingga efek obat yang stabil tercapai.

Pengobatan gabungan dengan Lamictal dan obat antikonvulsan (yang memperlambat aktivitas enzim hati) untuk gangguan bipolar pada remaja dan dewasa dimulai dengan mengonsumsi 25 mg obat setiap dua hari selama 14 hari. Dalam 14 hari berikutnya, perlu mengonsumsi obat dengan dosis yang sama, tetapi setiap hari. Dosis penstabil adalah 100 mg. Dosis tidak boleh melebihi dosis harian maksimum, yaitu 200 mg.

Bila obat ini dikombinasikan dengan aktivator enzim hati, dosisnya harus digandakan (dibandingkan dengan terapi kombinasi dengan obat yang menghambat protease hati).

Jika parameter interaksi antara obat dan antikonvulsan lain yang diresepkan tidak diketahui, rejimen pengobatan yang serupa dengan monoterapi harus digunakan.

[ 1 ]

Gunakan Lamolep selama kehamilan

Hasil uji menunjukkan bahwa dengan monoterapi pada trimester pertama, tidak ditemukan peningkatan kemungkinan keseluruhan kelainan bawaan, tetapi beberapa sumber menunjukkan peningkatan dalam situasi di mana kelainan pada rongga mulut diamati. Karena itu, Lamolep hanya boleh digunakan selama kehamilan dalam kasus di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada risiko efek negatif pada janin.

Kadar lamotrigin yang bervariasi ditemukan dalam ASI, dan kadar total obat pada bayi terkadang dapat mencapai hingga 50% dari kadar zat tersebut dalam tubuh ibu, oleh karena itu perkembangan efek obat dapat diperkirakan. Dalam hal ini, perlu untuk mengevaluasi secara cermat manfaat menyusui dan risiko efek samping pada bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi absolut terhadap penggunaan obat ini adalah bagi orang yang menderita intoleransi terhadap komponen obat.

Lamolep harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan gagal ginjal.

Efek samping Lamolep

Mengonsumsi obat dapat menimbulkan efek samping tertentu:

• lesi kulit: eksantema tipe alergi dapat berkembang, kadang-kadang menyebabkan TEN atau sindrom Stevens-Johnson;
• gangguan fungsi hematopoietik: penurunan kandungan seluler pada kuman hematopoietik;
• gangguan kekebalan: perkembangan limfadenopati, dan sebagai tambahan, gejala HCT;
• Disfungsi sistem saraf pusat: masalah dengan penglihatan, kesadaran, dan keseimbangan. Dengan penghentian obat secara tiba-tiba, sindrom putus obat dapat terjadi - dalam bentuk peningkatan frekuensi kejang;
• masalah pada saluran pencernaan dan sistem hepatobilier: gangguan usus, manifestasi dispepsia dan penurunan aktivitas enzim hati.

Bila dosis obat yang dikonsumsi tidak cukup efektif, dapat terjadi endapan sel darah di dalam pembuluh darah dan timbulnya rhabdomyolysis atau MODS.

Overdosis

Keracunan Lamolep dapat menyebabkan mual disertai pusing, masalah koordinasi atau penglihatan, kranialgia, dan hilangnya kesadaran.

Untuk menghilangkan tanda-tanda overdosis, perlu dilakukan prosedur detoksifikasi, termasuk bilas lambung.

Interaksi dengan obat lain

Karena metabolisme hati yang kompetitif, penggunaan dengan natrium valproat mengurangi laju penyerapan Lamolep.

Kombinasi obat dengan karbamazepin meningkatkan kemungkinan timbulnya efek samping.

Antikonvulsan, kontrasepsi hormonal, dan parasetamol menggandakan laju metabolisme dan ekskresi Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Lamolep harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu penyimpanan – tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Lamolep boleh digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk obat.

Ulasan

Lamolep memiliki ulasan yang cukup beragam, di mana tidak ada pendapat yang jelas positif atau negatif tentang obat tersebut, keamanannya, dan efektivitasnya. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa komponen penyusun obat tersebut adalah lamotrigin, dan obat-obatan tersebut harus dipilih secara individual - baik ukuran dosis maupun obat itu sendiri.

Orang-orang yang merasa cocok dengan Lamolep menganggapnya sebagai obat yang cukup efektif. Di antara aspek-aspek negatifnya, reaksi negatif berupa ruam kulit sering dicatat, yang biasanya hilang dengan sendirinya.