Lamictal

Obat antiepilepsi dan antikonvulsan Lamictal dirilis ke pasar farmasi modern oleh perusahaan Polandia Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA

"Penyakit Hercules", "penyakit ilahi", "penyakit jatuh" - epilepsi telah disebut dengan banyak nama selama berabad-abad, tetapi tetap menjadi masalah. Penyakit ini mengganggu kehidupan seseorang, menutup pintu bagi beberapa profesi, dan mengurangi kualitas hidup. Namun, saat ini perusahaan farmasi dengan produk mereka memungkinkan, jika tidak menyembuhkan pasien, maka secara signifikan meningkatkan kondisinya, dan penggunaan obat antikonvulsan profilaksis, misalnya, Lamictal, cukup efektif dalam mencegah serangan yang akan datang. Perhatikan kesehatan Anda dengan lebih baik. Dan jika Anda memiliki riwayat penyakit yang dimaksud, jangan menyerah, pengobatan modern siap membantu. Perlu diingat bahwa obat-obatan tersebut hanya boleh diresepkan oleh spesialis yang berpengalaman dan berkualifikasi.

Indikasi Lamictal

Karena fitur farmakodinamik bahan aktif lamotrigin, indikasi penggunaan obat Lamictal ditentukan:

1. Sebagai obat monoterapi untuk epilepsi (untuk kejang ringan).
2. Menghentikan kejang parsial dan umum.
3. Sebagai obat untuk pengobatan epilepsi yang kompleks (pada manifestasi patologis penyakit yang lebih parah).
4. Gangguan bipolar.
5. Pencegahan gangguan pada kondisi emosional pasien.
6. Pengobatan absensi tipikal (kejang epilepsi umum yang singkat dengan onset dan akhir yang tiba-tiba dan cepat).
7. Depresi pada gangguan mental bipolar.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat antikonvulsan Lamictal dirilis ke pasaran obat medis dalam bentuk tablet bundar atau persegi panjang. Tablet merupakan bentuk utama pelepasan obat yang dimaksud.

Tablet obat ini bisa berwarna putih atau kuning kecokelatan. Bentuk dan warnanya menentukan dosis zat aktif utama lamotrigin yang berbeda. Satuan tablet obat ini bisa mengandung 5, 25, 50 atau 100 mg senyawa kimia aktif yang disebutkan.

Setiap tablet memiliki aroma dan rasa buahnya sendiri (misalnya, blackcurrant).
Senyawa kimia tambahan yang menyusun Lamictal: hidroksipropil selulosa, povidone K30, kalsium karbonat, natrium glikolat, magnesium stearat, natrium sakarin, dan perasa buah.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Lamictal diciptakan oleh produsen sebagai obat antiepilepsi oral, antikonvulsan, maka demikianlah farmakodinamik obat tersebut.

Senyawa kimia aktif obat ini adalah lamotrigin (INN - lamotriginum). Senyawa inilah yang menentukan arah sifat farmakologis tablet.

Zat aktif obat yang dimaksud memiliki efek menekan saluran natrium yang bergantung pada potensial, menghalangi kerjanya. Lamotrigin secara efektif menyeimbangkan ketidakstabilan fungsional membran saraf. Mengurangi laju pelepasan asam glutamat, yang dominan dalam proses pemicu kejang epilepsi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Namun, untuk pengobatan yang efektif, tidak hanya farmakodinamik obat yang penting, dokter yang merawat juga perlu mengetahui parameter obat dalam hal tingkat penyerapan dan kualitas eliminasinya dari tubuh pasien. Oleh karena itu, sebelum mengonsumsi obat apa pun, farmakokinetik Lamictal juga dinilai oleh dokter spesialis.

Dalam kasus ini, Lamictal memiliki tingkat penyerapan lengkap yang tinggi oleh mukosa gastrointestinal.

Jumlah maksimum komponen aktif obat dalam plasma darah diamati dua setengah jam setelah pemberian oral. Ketersediaan hayati Lamictal diperkirakan sebesar 55%. Lamotrigin dalam tubuh pasien hampir sepenuhnya diubah menjadi metabolitnya, yang utamanya adalah N-glukuronida.

Volume yang didistribusikan oleh tubuh cukup individual, tetapi rata-rata berada dalam kisaran 0,92 hingga 1,22 l/kg.

Rata-rata, waktu paruh (T _1/2 ) pasien dewasa berlangsung hingga 29 jam. Lamictal dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk metabolit dan dalam jumlah kecil tidak berubah (kurang dari sepuluh persen), terutama melalui ginjal bersama dengan urin dan hanya sekitar 2% dengan feses. Asupan makanan memperpanjang T _1/2. Indikator ini tidak berpengaruh pada tingkat penyerapan.

Pada orang dewasa, klirens kreatinin sekitar 25 hingga 53 ml/menit. Klirens kreatinin dan waktu paruhnya berhubungan langsung dengan dosis yang diberikan ke tubuh. Tidak ada perbedaan nilai-nilai ini antara orang muda dan orang tua.

Pada pasien kecil, klirens kreatinin terkait dengan dosis dan berat badan. Nilai tertinggi ditemukan pada anak di bawah usia lima tahun. Waktu paruh pada pasien kecil agak lebih pendek daripada pada orang dewasa.

Klirens kreatinin berbeda dari nilai statistik rata-rata pada orang yang menderita disfungsi ginjal kronis dan pada pasien yang menjalani hemodialisis. Nilai rata-rata, masing-masing, menunjukkan 0,42 ml/menit per kilogram berat badan dan 0,33 ml/menit per kilogram berat badan (dalam interval antara pemurnian darah ekstrarenal) atau 1,57 ml/menit per kilogram berat badan (langsung selama prosedur hemodialisis).

_{Dengan demikian, waktu T 1/2} berubah, yang kira-kira sesuai dengan:

• Untuk pasien dengan gagal ginjal kronis – 42 jam 55 menit.
• Untuk pasien antara sesi hemodialisis – 57 jam 25 menit.
• Untuk pasien selama prosedur pemurnian darah ekstrarenal – 13 jam.

Berdasarkan pengetahuan ini, spesialis meresepkan jadwal dan dosis Lamictal.

Perubahan klirens kreatinin pada orang dengan disfungsi hati, tergantung pada tingkat keparahan patologi.

• Gangguan ringan – rata-rata sekitar 0,31 ml/menit per kilogram berat badan.
• Derajat patologi rata-rata adalah sekitar 0,24 ml/menit per kilogram berat badan.
• Tingkat perubahan patologis yang parah – hanya sekitar 0,1 ml/menit per kilogram berat badan.

Berdasarkan hal ini, tergantung pada tingkat keparahan gangguan, dosis yang diberikan harus disesuaikan: dikurangi hingga 50% untuk gangguan ringan dan sedang dan hingga 75% untuk gangguan parah.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Semua obat, termasuk Lamictal, diresepkan dan diresepkan hanya oleh dokter spesialis yang berpengalaman dan berkualifikasi. Farmakolog dari perusahaan manufaktur hanya menawarkan metode pemberian dan dosis yang direkomendasikan, dan jadwal pemberian dan penyesuaian dosis yang lebih spesifik tetap berada di tangan dokter spesialis yang menangani.

Tablet tidak boleh dikunyah sebelum ditelan, tetapi harus diminum dengan air secukupnya.

Obat yang dimaksud dapat digunakan sebagai obat tunggal dalam pengobatan epilepsi. Jadwal pemberian berikut ini direkomendasikan untuk pasien remaja (di atas 12 tahun) dan dewasa:

1. 14 hari awal – 0,025 g sekali sehari, setiap hari.
2. 14 hari berikutnya – 0,05 g sekali sehari, setiap hari.
3. Titrasi dosis bertahap lebih lanjut hingga kemanjuran klinis yang dibutuhkan tercapai.

Rata-rata, dosis pemeliharaan Lamictal yang diberikan mencapai dosis 100 hingga 200 mg. Beberapa pasien mencapai hasil yang diinginkan dengan dosis 500 mg.

Jika kita berbicara tentang protokol pengobatan yang kompleks (misalnya, dengan obat natrium valproat), maka perlu untuk mengurangi jumlah lamotrigin yang dikonsumsi. Jadwal pemberian seperti itu mungkin terlihat seperti ini:

1. 14 hari awal – 0,025 g sekali, dua hari sekali.
2. 14 hari berikutnya – 0,025 g sekali sehari.
3. Selanjutnya, dosis sebelumnya ditingkatkan setiap hari sebesar 0,025–0,05 g, sehingga volume yang diberikan mencapai titik di mana efek pengobatan tercapai dan gejala patologis mereda.

Rata-rata, dosis harian pemeliharaan adalah 100 hingga 200 mg, dibagi menjadi dua dosis harian.

Jika protokol pengobatan mencakup bukan hanya dua, tetapi lebih dari satu obat, yang setidaknya satu di antaranya merangsang kerja enzim hati, maka dianjurkan:

1. Dosis awal Lamictal adalah 0,05 g per hari. Durasi pengobatan tersebut adalah dua minggu.
2. Dua minggu berikutnya – 0,1 g, diminum setiap hari, tetapi dibagi menjadi dua dosis.
3. Untuk mempertahankan efek yang dicapai, jumlah harian obat yang dimaksud terutama diresepkan dalam kisaran 0,2 hingga 0,4 g.

Dalam terapi antiepilepsi untuk pasien muda, yang usianya berada dalam rentang usia dua hingga dua belas tahun, dengan latar belakang pengenalan natrium valproat, jadwal pemberian dan dosis obat antiepilepsi yang dimaksud direkomendasikan sebagai berikut:

1. Dosis harian awal, selama 14 hari pertama, adalah 0,15 mg per kilogram berat badan pasien kecil.
2. Selama 14 hari berikutnya, indikator ini meningkat dan berjumlah 0,3 mg per kilogram berat badan pasien.
3. Selanjutnya, setiap hari berikutnya, dosis dasar ditingkatkan sebesar 0,3 mg per kilogram berat badan, hingga akhirnya mencapai nilai 1–1,5 mg per kilogram berat badan, dibagi menjadi dua dosis harian.

Dalam kasus ini, perlu dipastikan bahwa jumlah obat yang dihitung tidak melebihi 0,2 g per hari.

Jika protokol pengobatan mencakup bukan hanya dua, tetapi lebih dari satu obat, yang setidaknya satu di antaranya merangsang kerja enzim hati, untuk anak-anak berusia 2 hingga 12 tahun dianjurkan:

1. Dosis harian awal, selama 14 hari pertama, adalah 0,6 mg per kilogram berat badan pasien kecil.
2. Selama 14 hari berikutnya, indikator ini meningkat dan berjumlah 1,2 mg per kilogram berat badan pasien.
3. Titrasi dosis bertahap lebih lanjut hingga kemanjuran klinis stabil yang dibutuhkan tercapai.

Bila pasien didiagnosis menderita gangguan bipolar saat mengonsumsi antikonvulsan, jadwal pemberian Lamictal berikut dianjurkan:

1. 14 hari awal – 0,025 g sekali, dua hari sekali.
2. 14 hari berikutnya – 0,025 g sekali sehari.
3. Dosis harian pemeliharaan adalah 0,1 g.

Dalam kasus ini, perlu dipastikan bahwa jumlah maksimum lamotrigin yang diberikan tidak melebihi 0,2 g setiap hari.

Perhatian khusus harus diberikan pada kasus klinis berikut:

1. Jika pasien menderita gangguan serius pada sistem ekskresi (ginjal, ureter, dll).
2. Jika pasien memiliki riwayat gagal hati, jumlah Lamictal yang diberikan dikurangi setengahnya. Jika patologi ini dianggap parah, dosisnya dapat dikurangi hingga 75%.
3. Untuk menghindari gejala putus obat, jangan tiba-tiba menghentikan penggunaan obat antiepilepsi. Pengurangan dosis secara bertahap biasanya memakan waktu beberapa minggu. Pengecualiannya adalah ancaman terhadap nyawa pasien.
4. Obat yang dimaksud tidak boleh dimasukkan ke dalam protokol pengobatan jika obat yang mengandung lamotrigin telah diresepkan.

Saat mengonsumsi Lamictal, Anda tidak boleh mengemudikan kendaraan dan/atau mengoperasikan mesin rumit yang memerlukan perhatian lebih.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Lamictal selama kehamilan

Bila seorang wanita berada dalam "posisi yang menarik" atau menyusui bayi yang baru lahir pada masa pascapersalinan, ia mencoba untuk mengonsumsi obat-obatan sesedikit mungkin dan dalam jumlah yang lebih sedikit. Hal ini disebabkan oleh rasa takutnya akan membahayakan janin atau bayi yang sudah lahir. Penggunaan obat antiepilepsi dan antikonvulsan Lamictal selama kehamilan belum dipastikan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa tidak ada data dan tidak ada hasil dari studi klinis tersebut.

Secara teoritis, dokter dapat berasumsi bahwa Lamictal memiliki kemungkinan besar memengaruhi perkembangan janin, yang menyebabkan kelainan bawaan. Kesimpulan ini didasarkan pada kemampuan lamotrigin untuk menghambat sintesis enzim dihidrofolat reduktase.

Tidak ada data mengenai kemampuan Lamictal untuk menembus ke dalam ASI.

Oleh karena itu, jika timbul pertanyaan tentang pengobatan ibu hamil dengan obat yang dimaksud, masalah ini diselesaikan secara individual berdasarkan tingkat kebutuhan medis. Selama menyusui, agar tidak membahayakan kesehatan bayi, lebih baik menghentikan pemberian ASI dan memindahkan bayi baru lahir ke susu formula yang disesuaikan.

Kontraindikasi

Hampir tidak ada obat yang tidak memiliki kontraindikasi untuk digunakan. Lamictal memiliki daftar seperti itu. Daftarnya sedikit, karena obat yang dimaksud cukup mudah dirasakan dan diproses oleh tubuh manusia.

1. Meningkatnya intoleransi individu tubuh pasien terhadap satu atau lebih komponen obat yang dimaksud.
2. Selain itu, obat itu sendiri dan dosisnya harus diresepkan dengan sangat hati-hati kepada pasien dengan insufisiensi ginjal dan/atau hati.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efek samping Lamictal

Resep dosis yang salah, penyimpangan dari jadwal pemberian atau dosis yang tidak dijaga dengan benar, sensitivitas individu terhadap senyawa kimia tertentu dan efek samping Lamictal dapat muncul.

Berdasarkan pengolahan statistik hasil pemantauan, pasien paling sering mengalami gejala patologis berikut:

1. Luka eksantematosa akibat etiologi alergi dapat muncul pada kulit, hingga berkembangnya sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal Lyell.
2. Perkembangan limfadenopati (pembesaran kelenjar getah bening).
3. Manifestasi reaksi hipersensitivitas tipe tertunda (DTH).
4. Lumpur intravaskular (penghalusan karakteristik) struktur seluler darah.
5. Penurunan jumlah struktur seluler tunas hematopoietik dalam darah.
6. Penurunan penglihatan.
7. Meningkatnya rangsangan reseptor susunan saraf pusat, hingga dan termasuk hilangnya kesadaran.
8. Perkembangan sindrom kegagalan banyak organ.
9. Jika Anda tiba-tiba berhenti mengonsumsi Lamictal, gejala penarikan dapat terjadi, yang menyebabkan kejang.
10. Masalah buang air besar mungkin terjadi.
11. Aktivitas enzimatik hati menurun.
12. Rhabdomyolysis adalah kerusakan sel jaringan otot dan manifestasi sejumlah patologi lainnya.

Overdosis

Jika seseorang tidak benar-benar mematuhi jadwal dan dosis penggunaan obat Lamictal yang diresepkan dalam protokol terapi, serta karena kepekaan individu terhadap senyawa kimia tertentu, jumlah zat kimia yang masuk ke dalam tubuh dapat terlampaui. Overdosis komponen kimia aktif utama lamotrigin dapat memanifestasikan dirinya dalam gejala patologis berikut:

1. Pusing.
2. Mual.
3. Gangguan penglihatan.
4. Kurangnya koordinasi gerakan.
5. Penurunan kesadaran.
6. Kranialgia adalah sakit kepala yang disebabkan oleh masalah pada tulang belakang leher.

Penghilangan gejala patologis tersebut terjadi melalui detoksifikasi tubuh pasien: bilas lambung, pemberian zat penyerap (misalnya, karbon aktif).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Apabila kondisi kesehatan pasien tidak mengkhawatirkan dan pengobatan yang diberikan hanya mengatasi masalah kejang epilepsi saja, maka Lamictal dapat diberikan secara tunggal, selanjutnya pasien hanya perlu memantau kondisinya dan apabila terjadi efek samping segera berkonsultasi ke dokter yang merawat.

Namun, situasi seperti itu, sebagai suatu peraturan, jarang terjadi, lebih sering orang sakit mengonsumsi beberapa obat sekaligus, yang termasuk dalam kelompok farmakoklonik yang berbeda. Oleh karena itu, untuk mendapatkan hasil yang diharapkan dan tidak membahayakan tubuh pasien, spesialis yang meresepkan pengobatan harus memahami dengan jelas gambaran klinis apa yang dapat diperoleh pada akhirnya dengan kerja sama dua atau lebih obat farmakologis. Di sini, pengetahuan tentang interaksi dengan obat lain dari Lamictal adalah wajib.

Tetapi belum ada pengetahuan dan hasil penelitian yang cukup luas tentang masalah ini.

Hanya diketahui bahwa ketika obat antikonvulsan yang dimaksud diberikan bersamaan dengan obat seperti natrium valproat, metabolitnya, yang diperoleh melalui kerja enzim hati, mengurangi kemampuan tubuh pasien untuk menyerap senyawa kimia penyusun Lamictal.

Tindakan gabungan obat antiepilepsi dan karbamazepin dapat memicu perkembangan gejala patologis yang cepat.
Seperti yang ditunjukkan oleh pengamatan klinis, penggunaan kontrasepsi hormonal dapat mengaktifkan proses metabolisme lamotrigin dan eliminasinya dari tubuh hingga dua kali lipat.

Hasil serupa dicapai dengan pemberian bersamaan Lamictal dan parasetamol, serta obat-obatan dari kelompok farmakologisnya sendiri (antiepilepsi).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kondisi penyimpanan

Agar pengobatan memberikan efek terapeutik yang maksimal, selain mengikuti semua anjuran dokter yang menangani penyakit, Anda harus membaca petunjuk dan mempelajari kondisi penyimpanan Lamictal. Jika disimpan dengan tidak benar, bahan aktif lamotrigin dapat kehilangan atau mengurangi secara signifikan karakteristik farmakodinamiknya. Oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan terapeutik, Anda harus membaca dengan saksama petunjuk yang disertakan pada setiap produk farmakologis.

Jika semua anjuran dipatuhi, dapat dipastikan bahwa tingkat aktivitas farmakodinamik obat antikonvulsan akan tetap tinggi sepanjang masa simpan yang diizinkan.

Persyaratan penyimpanan dalam banyak hal konsisten dengan serangkaian rekomendasi yang berlaku untuk penyimpanan sebagian besar obat-obatan:

1. Ruangan di mana obat tersebut seharusnya disimpan tidak boleh terkena sinar matahari langsung.
2. Kelembaban dalam ruangan harus sedang.
3. Suhu penyimpanan tidak boleh lebih tinggi dari +30 derajat.
4. Lamictal harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh remaja dan anak kecil.

Kehidupan rak

Setiap produk yang dirilis oleh perusahaan - produsen yang memasuki pasar farmasi harus disertai dengan indikator tanggal pada bahan kemasan yang menunjukkan kapan antikonvulsan ini diproduksi. Angka lainnya adalah tanggal akhir, setelah itu obat yang disertakan dengan petunjuk ini tidak boleh digunakan sebagai obat antiepilepsi yang efektif.

Dalam kasus ini, umur simpan obat antiepilepsi dan antikonvulsan Lamictal adalah tiga tahun (atau 36 bulan).

[ 21 ], [ 22 ]