Lamitril

Lamitril adalah antikonvulsan yang sering digunakan ketika obat lain yang digunakan untuk mengobati berbagai kejang tidak berhasil.

Indikasi Lamitril

Indikasinya meliputi: kejang tonik-klonik umum dan fokal (terutama digunakan bila ada resistensi terhadap antikonvulsan lain).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet 25 mg (30 tablet dalam botol) atau 100 dan 150 mg (60 tablet dalam botol).

Farmakodinamik

Lamotrigin menghambat saluran natrium yang bergantung pada potensial yang terletak di membran neuron presinaptik. Hal ini terjadi melalui penonaktifan dan penekanan lambat dari kelebihan glutamat yang dilepaskan (asam amino ini merupakan salah satu faktor utama yang memicu perkembangan kejang epilepsi).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat diserap dari saluran pencernaan cukup cepat, dan mencapai konsentrasi puncak dalam plasma darah setelah 2,5 jam.

Zat aktif dimetabolisme secara aktif, produk peluruhan utamanya adalah N-glukuronida. Waktu paruh rata-rata adalah 29 jam. Ekskresi terjadi terutama dalam bentuk metabolit, dan sebagian diekskresikan tidak berubah (terutama melalui urin). Waktu paruh pada anak-anak lebih pendek daripada pada pasien dewasa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosis dan administrasi

Dosis tunggal awal untuk pemberian oral (untuk anak-anak berusia 12 tahun ke atas dan orang dewasa) adalah 25-50 mg. Untuk perawatan pemeliharaan – 100-200 mg per hari. Jarang terjadi, perlu meresepkan dosis 500-700 mg per hari.

Dosis awal untuk anak usia 2-12 tahun adalah 0,2-2 mg/kg per hari, dan untuk perawatan pemeliharaan - 1-15 mg/kg per hari. Anak usia 2-12 tahun diperbolehkan mengonsumsi tidak lebih dari 200-400 mg per hari (dosis yang tepat bergantung pada rejimen pengobatan yang digunakan).

Frekuensi penggunaan, serta interval antara dosis jika terjadi peningkatan dosis, bergantung pada rejimen pengobatan yang digunakan, serta respons pasien terhadap terapi.

[ 17 ], [ 18 ]

Gunakan Lamitril selama kehamilan

Tidak dianjurkan untuk meresepkan Lamitril selama kehamilan. Obat ini hanya boleh digunakan dalam kasus di mana manfaat yang mungkin bagi wanita melebihi kemungkinan konsekuensi negatif bagi janin. Selama masa menyusui, obat ini juga harus digunakan dengan hati-hati.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• disfungsi hati yang parah;
• intoleransi individu terhadap komponen aktif obat;
• anak-anak di bawah usia 2 tahun, serta orang lanjut usia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efek samping Lamitril

Efek sampingnya meliputi:

• Organ sistem saraf pusat: pusing disertai sakit kepala, gangguan tidur atau sebaliknya, perasaan mengantuk, lelah, bingung, dan juga agresif;
• organ sistem pencernaan: disfungsi hati dan mual;
• organ sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• alergi: ruam kulit (biasanya seperti campak), edema Quincke, eritema eksudatif ganas, sindrom Lyell, dan sebagai tambahan limfadenopati.

[ 16 ]

Overdosis

Overdosis lamotrigin mengakibatkan pusing, ataksia, dan nistagmus, serta sakit kepala, kantuk, pelebaran interval QRS pada EKG, muntah, dan koma. Dalam beberapa kasus, hal ini mengakibatkan kematian.

Terapi meliputi lavage lambung dan karbon aktif. Selain itu, rawat inap pasien wajib dilakukan untuk terapi simtomatik dan suportif.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Valproat (termasuk asam valproat) adalah penghambat kompetitif enzim hati, dan sebagai tambahan, menghambat proses glukuronidasi zat aktif. Akibatnya, laju metabolisme menurun dan waktu paruh rata-rata lamotrigin meningkat (hingga 70 jam).

Antikonvulsan yang menginduksi metabolisme enzim hati (termasuk karbamazepin dengan fenitoin, serta primidon dengan fenobarbital, dll.), dan juga parasetamol meningkatkan laju metabolisme dan glukuronidasi zat aktif. Bila dikombinasikan dengan obat-obatan tersebut, waktu paruh rata-rata lamotrigin berkurang sekitar 2 kali lipat (menjadi 14 jam).

Penggunaan gabungan karbamazepin dengan lamotrigin sering kali menyebabkan munculnya manifestasi negatif dari sistem saraf pusat (pusing, ataksia, mual, dan sebagai tambahan, hilangnya ketajaman penglihatan dan diplopia). Gejala-gejala ini menghilang segera setelah mengurangi dosis karbamazepin. Efek serupa berkembang dalam kasus pemberian okskarbazepin dengan lamotrigin kepada orang yang sehat (tanpa mempelajari hasil pengurangan dosis).

Kontrasepsi oral yang mengandung etinil estradiol (30 mcg) dan levonorgestrel (150 mcg) kira-kira menggandakan laju klirens lamotrigin, sehingga konsentrasi puncak dan AUC-nya masing-masing menurun sebesar 39 dan 52 persen. Selama seminggu tanpa mengonsumsi kontrasepsi oral, konsentrasi lamotrigin dalam serum meningkat, dan pada saat mengonsumsi dosis baru menjadi kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada selama pengobatan.

Rifampisin meningkatkan laju pembersihan lamotrigin dan juga mengurangi waktu paruhnya (merangsang aktivitas enzim hati yang terlibat dalam proses glukuronidasi).

[ 22 ], [ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari dan tidak dapat dijangkau oleh anak-anak. Kondisi suhu – tidak lebih dari 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Kehidupan rak

Lamitril diizinkan untuk digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 26 ]