Lamotrigin

Lamotrigin adalah antikonvulsan kuat yang digunakan untuk mengobati kejang epilepsi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Lamotrigin

Indikasi penggunaan obat meliputi:

• bentuk kejang umum atau parsial (termasuk kejang tonik-klonik, serta kejang yang berkembang akibat sindrom Lennox-Gastaut) - untuk anak-anak berusia 12+ tahun, serta untuk orang dewasa untuk monoterapi kejang epilepsi atau sebagai obat tambahan;
• sebagai monoterapi untuk bentuk-bentuk absensi yang khas;
• sebagai profilaksis gangguan suasana hati (seperti mania, depresi atau hipomania, serta kasus campuran) pada pasien berusia 18+ yang menderita psikosis manik-depresif.

[ 6 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 25, 50 atau 100 mg. Satu blister berisi 10 tablet obat. Kemasannya berisi 1 atau 3 strip blister.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Obat ini membantu menstabilkan membran neuron dengan bekerja pada saluran natrium presinaptik (tergantung potensial). Selain itu, obat ini menekan proses pelepasan patologis asam 2-aminopentanedioat (asam amino ini berkontribusi pada perkembangan kejang epilepsi) dan memperlambat depolarisasi yang disebabkan oleh glutamat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Zat aktif diserap secara lengkap dan cepat dari saluran pencernaan. Setelah pemberian oral, konsentrasi puncak tercapai setelah 2,5 jam. Penyerapan obat lebih lambat jika dikonsumsi bersama makanan, tetapi hal ini tidak memengaruhi efektivitasnya. Obat bersirkulasi melalui pembuluh darah dalam bentuk terikat protein (maksimum 55% dari zat yang diserap). Koefisien klirens plasma sekitar 0,2–1,2 ml/menit per kilogram berat badan, dan volume distribusi 0,9–1,3 l/kg.

Metabolisme terjadi di hati melalui proses glukuronidasi. Waktu paruh pada orang dewasa sekitar 24-35 jam, pada anak-anak biasanya lebih pendek. Kecepatan periode ini sangat dipengaruhi oleh obat lain yang dikonsumsi bersamaan dengan lamotrigin.

Ekskresi terjadi terutama melalui ginjal (dalam bentuk glukuronida, dengan kurang dari 10% diekskresikan tidak berubah), dan sekitar 2% melalui usus.

[ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Ditujukan untuk pemberian oral. Frekuensi dan durasi pemberian, serta dosisnya, ditentukan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Anak-anak berusia 12 tahun ke atas dan orang dewasa biasanya diresepkan 25-200 mg dua kali sehari (dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 700 mg); usia 2-12 tahun - 2-15 mg / kg dua kali sehari (dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gunakan Lamotrigin selama kehamilan

Selama kehamilan, obat ini dilarang, kecuali dalam situasi di mana potensi manfaatnya lebih besar daripada risiko timbulnya konsekuensi negatif bagi janin. Menurut peringkat FDA, obat ini diklasifikasikan sebagai kategori C.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi: masa laktasi, intoleransi individu terhadap komponen obat, dan anak di bawah usia 2 tahun.

[ 15 ], [ 16 ]

Efek samping Lamotrigin

Kemungkinan efek samping meliputi:

• organ sistem saraf: pusing disertai sakit kepala, insomnia atau sebaliknya, mengantuk, kelelahan parah, dan sebagai tambahan, agresivitas, kecemasan, dan mudah tersinggung. Diplopia, tremor, kebingungan, masalah keseimbangan, kehilangan ketajaman penglihatan, dan konjungtivitis juga dapat terjadi;
• organ sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• saluran pencernaan: muntah disertai mual;
• Alergi: ruam kulit (kebanyakan makulopapular; muncul dalam 8 minggu pertama pengobatan), menghilang setelah penghentian obat, hipersensitivitas (pembengkakan wajah, demam, gangguan hematologi (anemia) dan gangguan hati, serta limfadenopati dan, dalam kasus yang jarang terjadi, DIC atau MOF). Jarang terjadi, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson dapat berkembang.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdosis

Gejala overdosis meliputi: mengantuk, sakit kepala, dan pusing, selain nistagmus dengan ataksia, muntah, dan koma.

Untuk menghilangkan gejalanya, pasien harus dirawat di rumah sakit. Prosedur lavage lambung dilakukan, karbon aktif diresepkan, dan pengobatan simtomatik dan suportif juga diberikan.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Valproat merupakan penghambat kompetitif enzim hati, akibatnya proses glukuronidasi lamotrigin ditekan, dan laju metabolisme menurun serta waktu paruh rata-rata meningkat (hingga 70 jam).

Antikonvulsan yang menginduksi metabolisme enzim hati (seperti fenitoin dengan karbamazepin, serta fenobarbital dengan primidon), serta parasetamol, meningkatkan laju glukuronidasi lamotrigin dan metabolismenya. Dalam kasus pemberian gabungan, waktu paruh rata-rata komponen aktif berkurang sekitar 2 kali lipat (menjadi 14 jam). Ada informasi tentang terjadinya efek samping pada sistem saraf pusat - ataksia, pusing, mual, kehilangan ketajaman penglihatan, diplopia (bila menggunakan karbamazepin selama pengobatan dengan lamotrigin). Gejala menghilang setelah mengurangi dosis karbamazepin.

Bila dikombinasikan dengan kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung etinil estradiol (30 mcg) dan levonorgestrel (150 mcg), koefisien klirens lamotrigin meningkat (sekitar 2 kali lipat). Akibatnya, nilai AUC dan konsentrasi puncak menurun (masing-masing rata-rata 52 dan 39%). Selama seminggu obat tidak diminum, konsentrasi zat aktif dalam plasma meningkat (sebelum minum dosis baru, kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada nilai yang diamati selama pengobatan aktif).

Rifampisin meningkatkan laju pembersihan lamotrigin dan juga mengurangi waktu paruhnya dengan merangsang enzim hati yang bertanggung jawab untuk glukuronidasi. Pasien yang mengonsumsi rifampisin sebagai pengobatan tambahan harus diberi resep lamotrigin sesuai dengan rejimen yang direkomendasikan untuk penggunaan gabungannya dengan obat-obatan yang merangsang glukuronidasi.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan anak-anak. Kondisi suhu – tidak lebih dari 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Kehidupan rak

Lamotrigin diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]