Lariam

Lariam adalah obat anti-malaria. Komponen aktif obat ini adalah metanolquinoline.

[ 1 ]

Indikasi Lariama

Digunakan untuk pengobatan pada kasus berikut:

• terapi untuk malaria tanpa komplikasi (yang disebabkan oleh strain Plasmodium falciparum dan bakteri patogen lain yang resistan terhadap obat antimalaria lainnya);
• untuk malaria yang berasal dari campuran atau disebabkan oleh bakteri Plasmodium vivax;
• untuk mencegah berkembangnya penyakit malaria pada orang yang berencana mengunjungi wilayah yang berisiko tinggi tertular penyakit tersebut;
• sebagai pertolongan darurat atau pertolongan mandiri – bagi orang yang diduga menderita malaria.

Surat pembebasan

Produk ini diproduksi dalam bentuk tablet, 4 lembar di dalam blister plate. Kemasan berisi 2 blister pack.

Farmakodinamik

Lariam memengaruhi jenis patologi aseksual (berasal dari intraeritrosit). Daftar ini mencakup Plasmodium vivax dan Plasmodium falciparum, serta Plasmodium malariae dan Plasmodium ovale.

Pada saat yang sama, obat ini efektif melawan bakteri yang telah menunjukkan resistensi terhadap banyak obat lain. Di antaranya adalah Proguanil dengan Klorokuin, serta Pirimetamin dan kombinasi Pirimetamin dengan sulfonamida.

Selama pengujian ditemukan bahwa resistensi Plasmodium falciparum terhadap mefloquine ditemukan terutama di Asia Tenggara, di mana resistensi bakteri terhadap banyak obat yang dikenal sering diamati. Ada informasi tentang resistensi silang mefloquine dengan quinine dan halofantrin.

Farmakokinetik

Tingkat bioavailabilitasnya lebih dari 85%. Mengonsumsi obat bersama makanan akan meningkatkan derajat dan laju penyerapan, serta indeks bioavailabilitas (sekitar 40%). Nilai puncak dalam plasma, yang kira-kira sama dengan dosis yang dikonsumsi, tercapai setelah 6-24 jam. Nilai keseimbangan dalam plasma (1000-2000 mcg/l) dapat dicapai dengan mengonsumsi obat dalam jumlah 250 mg seminggu sekali selama 7-10 minggu.

Volume distribusi mefloquine sekitar 20 l/kg. Zat ini dapat masuk ke dalam jaringan, melewati sawar plasenta, dan juga masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Sintesis proteinnya adalah 98%.

Untuk mencapai efektivitas profilaksis obat sebesar 95%, perlu dicapai kadar zat dalam aliran darah minimal 620 ng/ml (di dalam eritrosit yang mengandung bakteri malaria, nilai ini harus 2 kali lebih tinggi).

Di dalam tubuh, mefloquine diubah oleh hemoprotein P450 3A4 menjadi dua produk pemecahan – karboksimefloquine dan hidroksimefloquine. Produk utama adalah asam karboksilat 2,8-bis-trifluorometil-4-kuinolin, yang tidak aktif terhadap bakteri Plasmodium falciparum.

Waktu paruh rata-rata adalah 3 minggu. Ekskresi terjadi terutama dalam tinja dan empedu. Tingkat klirens total adalah 30 ml/menit (terutama di dalam hati). Urin mengeluarkan 9% mefloquine yang tidak berubah, serta 4% dari produk pemecahan utamanya.

Dosis dan administrasi

Tablet diminum setelah makan dengan air (minimal 200 ml). Tablet harus ditelan utuh, karena rasanya pahit dan sedikit menyengat. Jika pasien tidak dapat menelan obat secara utuh, tablet dapat dihancurkan dan ditambahkan ke cairan yang diminumnya.

Digunakan untuk pencegahan perkembangan malaria.

Dosis untuk orang dewasa (dan untuk anak-anak dengan berat badan di atas 45 kg) adalah maksimum 5 mg/kg seminggu sekali (diminum pada hari yang ditentukan secara ketat). Untuk berat badan dalam kisaran 30-45 kg, dosisnya adalah 3/4 tablet, untuk berat badan dalam kisaran 20-30 kg - setengah tablet, untuk berat badan dalam kisaran 10-20 kg - seperempat tablet, dan untuk berat badan dalam kisaran 5-10 kg - maksimum 0,125 tablet.

Dosis pertama Lariam harus diminum sebelum mengunjungi daerah dengan risiko tinggi tertular malaria (biasanya ini dilakukan 7 hari sebelumnya). Jika dosis belum diminum sebelumnya, diperlukan terapi kejut - dosis yang dimaksudkan untuk diminum 1 kali / minggu harus diminum selama 3 hari berturut-turut, dan kemudian beralih ke rejimen yang biasa. Untuk mengurangi kemungkinan terkena penyakit setelah meninggalkan daerah yang berpotensi berbahaya, perlu untuk minum obat dalam mode pencegahan selama bulan pertama. Jika seseorang sedang dirawat dengan obat lain, profilaksis harus dimulai paling lambat 2-3 minggu sebelum perjalanan untuk memastikan keamanan kombinasi obat.

Pengobatan menggunakan Lariam.

Dosis standar umum yang memungkinkan tercapainya efek yang diinginkan adalah 20-25 mg/kg, dan dapat bervariasi tergantung pada berat badan pasien, dan juga didistribusikan dengan beberapa variasi (menggunakan dosis obat umum dalam 2-3 dosis dengan interval 6-8 jam dapat mencegah terjadinya efek samping).

Orang dengan berat badan di atas 60 kg harus minum 6 tablet (dalam 3 dosis sesuai dengan skema 3+2+1 tablet), dan orang dengan berat badan dalam kisaran 45-60 kg - 5 tablet (dalam 2 dosis, skema 3+2 tablet). Dengan berat badan dalam kisaran 30-45 kg, Anda perlu minum 3-4 tablet (dalam 2 dosis sesuai dengan skema 2+2 tablet). Berat badan 20-30 kg - 2-3 tablet (dalam 2 dosis, sesuai dengan skema 2+1 tablet). Dengan berat badan 10-20 kg, minum 1-2 tablet dalam satu dosis, dan dengan berat badan 5-10 kg - juga dalam 1 dosis 0,5-1 tablet.

Kekhasan dosis dalam beberapa situasi:

• dalam kasus kekebalan tubuh yang lemah, dan sebagai tambahan, orang yang tinggal di daerah endemis malaria dapat mengonsumsi dosis total yang dikurangi;
• jika pasien mengalami muntah dalam waktu setengah jam setelah meminum tablet, ia harus meminum dosis penuh lagi, dan jika muntah dimulai dalam waktu 0,5-1 jam setelah meminumnya, ia harus meminum setengah dosis tambahan;
• jika bakteri penyebab malaria adalah Plasmodium vivax, maka untuk menghilangkan Plasmodium dari hati, perlu dilakukan pencegahan kekambuhan dengan menggunakan turunan zat 8-aminoquinoline (misalnya obat primaquine);
• jika tidak ada perbaikan setelah 48-72 jam setelah menyelesaikan pengobatan penuh, atau jika malaria berkembang selama profilaksis, dokter harus memilih obat lain;
• pada malaria akut berat, obat dapat digunakan setelah 2-3 hari terapi dengan kina intravena. Perlu diperhatikan interval setidaknya 12 jam antara penggunaan obat-obatan ini untuk mencegah perkembangan banyak interaksi farmakologis;
• Di daerah di mana mikroba patogen resisten silang, regimen dengan penggunaan awal artemisinin atau turunannya, diikuti dengan penggunaan Lariam, dapat membuahkan hasil.

Pengobatan sendiri.

Perlu mengonsumsi porsi awal - setidaknya 15 mg/kg. Misalnya, jika indikator berat badan lebih dari 45 kg - minum 3 tablet (dosisnya 750 mg). Jika tidak mungkin mendapatkan perawatan medis lebih lanjut dan tidak ada manifestasi negatif, setelah 6-8 jam perlu mengonsumsi separuh porsi total - 2 tablet (dosisnya 500 mg). Jika berat badan lebih dari 60 kg, setelah 6-8 jam berikutnya, minum tablet lagi.

Untuk menyingkirkan atau memastikan diagnosis, Anda perlu mengunjungi dokter, meskipun Anda merasa sehat.

[ 2 ]

Gunakan Lariama selama kehamilan

Penggunaan Lariam pada trimester pertama hanya diizinkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih besar daripada risiko komplikasi pada anak.

Wanita usia subur harus menggunakan alat kontrasepsi yang andal saat menggunakan obat ini, serta 3 bulan setelah akhir pengobatan. Namun, jika pembuahan telah terjadi selama pengobatan, penghentian kehamilan tidak diperlukan.

Mefloquine masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Karena tidak ada informasi tentang efeknya dalam kasus tersebut, menyusui harus dihentikan selama mengonsumsi Lariam.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• keadaan cemas atau depresi, serta psikosis;
• seorang pasien yang menderita skizofrenia;
• adanya kejang (juga jika kejang terdapat dalam anamnesis);
• terapi dengan Halofantrine, dan sebagai tambahan, pemberiannya setelah penggunaan mefloquine (dapat terjadi perpanjangan nilai interval QT, yang akan mengancam jiwa);
• manifestasi intoleransi terhadap unsur-unsur obat atau obat-obatan dengan efek terapeutik serupa, seperti quinidine atau quinine.

Perlu berhati-hati dalam menggunakan obat ini jika terdapat gagal hati atau epilepsi (karena kemungkinan kejang meningkat), dan juga pada orang dengan gangguan mental dan penyakit jantung. Kehati-hatian juga diperlukan saat meresepkannya kepada bayi di bawah enam bulan dengan berat kurang dari 5 kg, dan kepada orang tua (di atas 65 tahun).

Efek samping Lariama

Selama terapi pada tahap akut malaria, efek samping mungkin muncul, yang merupakan gejala patologi yang mendasarinya.

Gangguan yang paling sering diamati (seringkali gejalanya agak lemah, dan manifestasinya berkurang selama pengobatan dilanjutkan): muntah, sakit kepala dan nyeri perut, diare, mual, inkontinensia tinja, masalah keseimbangan, diare, mimpi buruk, pusing, serta insomnia dan rasa kantuk.

Komplikasi dan gangguan berikut kadang-kadang diamati:

• keadaan depresi, ensefalopati, neuropati motorik atau sensorik, ataksia, parestesia disertai kejang dan tremor. Ada perasaan cemas, gelisah, bingung atau gelisah, penurunan daya ingat, halusinasi dan serangan panik, pikiran bunuh diri, serta manifestasi sifat paranoid psikotik dan agresif;
• tekanan darah meningkat atau menurun, takikardia, peningkatan denyut jantung, bradikardia, hot flashes, dan juga ekstrasistol disertai aritmia. Blok AV dan masalah sementara pada konduksi jantung dapat terjadi;
• urtikaria, ruam pada permukaan kulit, pembengkakan, eksantema, alopecia, gatal, serta eritema (termasuk multiforme eksudatif) dan sindrom Stevens-Johnson;
• mialgia dengan miastenia, serta artralgia;
• masalah pada pendengaran, penglihatan atau sistem vestibular dapat berkembang;
• trombositopenia atau leukopenia, penurunan hematokrit dan leukositosis;
• keadaan demam dan perasaan lemah, peningkatan keringat, perasaan menggigil dan kehilangan nafsu makan.

Karena periode ekskresi obat yang lama, efek negatif mungkin bertahan dan baru muncul beberapa minggu setelah akhir penggunaan obat.

Overdosis

Di antara tanda-tanda khas keracunan: meningkatnya keparahan efek samping.

Penanganan dalam kasus ini meliputi: induksi muntah dan bilas lambung, serta prosedur simptomatik. Selain itu, tindakan intensif dilakukan untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, nilai hemodinamik dan indikator EKG dipantau, serta kondisi neuropsikiatri pasien dinilai (selama hari pertama).

Interaksi dengan obat lain

Saat menggabungkan Lariam dengan klorokuin, quinidine, dan quinine, perubahan dalam parameter EKG dapat diamati, dan kemungkinan timbulnya kejang meningkat.

Penghambat saluran Ca, obat antiaritmia dan antihistamin, trisiklik, β-bloker, fenotiazin, dan penghambat histamin (H1) memengaruhi proses konduksi dalam jantung dan mungkin juga memengaruhi perpanjangan interval QT.

Karena kombinasi dengan Lariam mengurangi kadar plasma valproat, karbamazepin, dan fenitoin dengan fenobarbital, yang melemahkan efektivitasnya, mungkin perlu mengubah dosis obat ini.

Kombinasi obat dengan vaksin tifoid hidup untuk pemberian oral mengurangi imunogenisitas vaksin tersebut. Oleh karena itu, vaksinasi harus dilakukan setidaknya 3 hari sebelum mulai menggunakan Lariam.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Lariam harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban. Suhu tidak boleh melebihi +30°C.

[ 5 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Lariam merupakan obat yang cukup populer dan sering digunakan sebagai tindakan pencegahan terhadap perkembangan malaria jika bepergian ke negara-negara dengan tingkat endemis yang tinggi. Ulasan tentang obat ini cukup bagus, tetapi karena mikroba penyebab malaria di berbagai daerah berbeda-beda (misalnya, di Sri Lanka), pengobatan atau pencegahan tidak boleh dilakukan secara mandiri - obat ini harus diresepkan secara eksklusif oleh spesialis profesional yang mampu menilai gambaran dan memilih dosis atau obat lain untuk melawan malaria jika perlu.

Kehidupan rak

Lariam dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.