Lecoptin

Lekoptin memblokir aktivitas saluran Ca lambat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Lecoptina

Digunakan pada kondisi berikut:

• angina pektoris;
• bentuk vasospastik angina pektoris, yang memiliki karakter stabil;
• bentuk angina pektoris stabil yang tidak disertai angiospasme;
• takikardia supraventrikular;
• sindrom WPW;
• fibrilasi atrium;
• takikardia sinus;
• tekanan darah tinggi;
• fibrilasi atrium;
• hipertensi esensial yang berhubungan dengan sirkulasi paru;
• ekstrasistol yang berhubungan dengan atrium.

Jika terjadi krisis hipertensi, obat harus diberikan secara intravena.

[ 4 ]

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 25 tablet dalam kemasan sel dan 2 kemasan dalam kotak (volume 40 mg), atau 10 tablet dalam piring dan 5 piring dalam kemasan (volume 80 mg).

Farmakodinamik

Bahan aktif obat ini adalah verapamil. Obat ini memperlambat pergerakan ion kalsium ke dalam serat jaringan otot polos. Bahan aktifnya adalah turunan difenilalkilamin.

Obat ini memiliki aktivitas antiangina, antihipertensi dan antiaritmia.

Efek antiangina berkembang dengan pengaruh langsung pada hemodinamik perifer dan miokardium. Blokade pergerakan ion kalsium ke dalam sel menyebabkan penurunan transformasi ATP dan melemahkan aktivitas kontraktil miokardium.

Sifat vasodilatory, kronotropik dan inotropik negatif berkembang saat kebutuhan oksigen miokardium menurun.

Lekoptin menghambat proses otomatisme, memperpanjang periode refrakter simpul sinus, mengurangi indikator konduksi AV, mengurangi tonus membran miokard dan memperpanjang periode relaksasi diastolik ventrikel kiri.

Kadang-kadang obat ini digunakan untuk meredakan sakit kepala yang disebabkan oleh penyakit pembuluh darah.

Memblokir ion kalsium mencegah dan melemahkan vasodilatasi.

Obat ini menghambat proses metabolisme yang melibatkan enzim hemoprotein P450.

Tidak ada toleransi terhadap obat tersebut, dan sifat efek antiangina bergantung pada ukuran porsi dosis.

Bila diberikan sebagai suntikan bolus intravena, efek terapeutik segera berkembang.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Lebih dari 90% obat diserap hampir seluruhnya dan dengan kecepatan tinggi di usus halus. Nilai bioavailabilitas rata-rata pada relawan dengan penggunaan Lekoptin tunggal adalah 22%, yang dapat dijelaskan oleh proses metabolisme yang ekstensif selama perjalanan intrahepatik pertama. Tingkat bioavailabilitas berlipat ganda dengan penggunaan berulang.

Nilai Cmax plasma untuk verapamil saat menggunakan tablet lepas cepat dicatat setelah 1-2 jam, dan untuk norverapamil - setelah 1 jam. Asupan makanan tidak berpengaruh pada bioavailabilitas verapamil.

Proses distribusi.

Verapamil didistribusikan ke banyak jaringan; pada relawan, volume distribusi berkisar antara 1,8 hingga 6,8 l/kg. Sintesis intraplasma obat dengan protein sekitar 90%.

Proses pertukaran.

Verapamil mengalami metabolisme yang ekstensif. Uji metabolisme in vitro menunjukkan bahwa zat tersebut terlibat dalam metabolisme oleh hemoprotein P450 CYP3A4, serta CYP1A2 dengan CYP2C8 dan CYP2C9 bersama dengan CYP2C18.

Ditemukan bahwa ketika obat tersebut diberikan kepada relawan pria, verapamil hidroklorida mengalami proses metabolisme intrahepatik intensif dengan pembentukan 12 produk metabolisme, yang sebagian besar teramati dalam jumlah yang sangat sedikit. Produk metabolisme utama tercatat sebagai berbagai elemen N- dan O-dealkilasi dari verapamil. Dari metabolit ini, hanya norverapamil yang memiliki aktivitas pengobatan (sekitar 20% dari ligamen asli), yang ditemukan selama pengujian pada anjing.

Pengeluaran.

Waktu paruhnya adalah 3-7 jam setelah pemberian oral. Sekitar 50% dosis diekskresikan melalui ginjal dalam jangka waktu 24 jam, dan 70% selama jangka waktu 5 hari. Sekitar 16% dosis diekskresikan dalam tinja. Sekitar 3-4% obat diekskresikan melalui ginjal tanpa perubahan.

Nilai pembersihan keseluruhan verapamil hampir sama tingginya dengan indeks aliran darah hati dan sekitar 1 l/jam/kg (kisaran: 0,7-1,3 l/jam/kg).

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum 3 kali sehari, dalam jumlah 40-80 mg untuk pengobatan angina pektoris atau takikardia supraventrikular.

Jika tekanan darah tinggi, obat harus diminum dua kali sehari.

Untuk anak-anak, dosis dihitung dalam proporsi 10 mg/kg per hari.

Ukuran porsi tablet pelepasan obat yang diperpanjang dihitung secara individual, dengan mempertimbangkan semua sifat perjalanan penyakit yang mendasarinya, gangguan yang menyertai, dan usia pasien.

Dalam kasus terapi jangka panjang, dosis maksimal verapamil adalah 0,48 g per hari. Peningkatan dosis hanya diperbolehkan dalam situasi darurat dan untuk jangka waktu yang singkat.

Untuk perawatan pemeliharaan, obat diberikan secara intravena melalui infus.

Orang dengan penyakit hati berat diharuskan mengonsumsi obat dalam dosis tidak melebihi 0,12 g.

[ 10 ]

Gunakan Lecoptina selama kehamilan

Lekoptin tidak boleh diresepkan kepada pasien hamil atau menyusui.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penurunan nilai tekanan darah pada kasus yang parah;
• adanya hipersensitivitas yang berhubungan dengan verapamil;
• Blok AV 2-3 derajat.

Perhatian dan konsultasi medis sebelumnya diperlukan dalam situasi berikut:

• bradikardia;
• stenosis aorta, yang memiliki bentuk perkembangan yang parah;
• infark miokard;
• Blok AV derajat 1;
• mata uang CHF;
• penurunan tekanan darah;
• penyakit ginjal;
• gagal hati;
• usia tua.

[ 9 ]

Efek samping Lecoptina

Di antara efek samping utama:

• Lesi pada sistem saraf: kelelahan parah, pingsan, pusing disertai sakit kepala, tremor pada anggota badan, masalah menelan, dan depresi. Selain itu, ataksia, gejala ekstrapiramidal, perasaan terhambat, kecemasan atau kantuk, astenia, dan kesulitan dalam menggerakkan sendi-sendi di kaki dan lengan;
• Disfungsi CVS: penurunan tekanan darah yang signifikan, takikardia, aritmia dengan bradikardia, memburuknya gagal jantung. Kadang-kadang dapat terjadi kolaps, infark miokard atau asistol. Jika diberikan secara intravena dengan kecepatan tinggi, dapat terjadi blok AV derajat tiga;
• gangguan pencernaan: peningkatan kadar enzim hati, peningkatan nafsu makan, pembengkakan atau hiperplasia yang mempengaruhi gusi, serta mual dan sembelit;
• Lainnya: agranulositosis, artritis, tanda-tanda alergi, kehilangan penglihatan sementara, edema perifer, galaktorea, trombositopenia, edema paru, dan hiperemia epidermis kadang-kadang terjadi.

Overdosis

Jika terjadi keracunan, terjadi keadaan syok, blok AV, bradikardia, dan asistol, dan tekanan darah turun secara signifikan.

Korban harus menjalani lavage lambung dan enterosorben sesegera mungkin. Jika ditemukan gangguan irama dan konduksi, norepinefrin, kalsium glukonat dengan atropin, isoprenalin, dan cairan pengganti plasma digunakan.

Untuk meningkatkan nilai tekanan darah, stimulan α-adrenergik dan fenilefrin digunakan.

Isoprenalin tidak boleh diberikan bersamaan dengan norepinefrin.

Hemodialisis tidak memiliki efek terapeutik yang dibutuhkan.

Interaksi dengan obat lain

Obat tersebut dapat meningkatkan kadar prazosin dan digoksin dalam darah, relaksan otot dengan siklosporin, dan bersamaan dengan ini, karbamazepin dan teofilin dengan quinidine dan asam valproat (disebabkan oleh penghambatan proses metabolisme, yang partisipan aktifnya adalah enzim hemoprotein P450).

Pengaruh simetidin meningkatkan bioavailabilitas verapamil hingga 40-50%, karena melemahkan metabolisme intrahepatik.

Efek obat kalsium secara signifikan melemahkan efektivitas terapi Lekoptin.

Rifampisin dengan nikotin dan barbiturat meningkatkan laju metabolisme intrahepatik, yang menyebabkan penurunan kadar obat dalam darah, yang juga menyebabkan melemahnya sifat antiangina, antiaritmia, dan antihipertensi.

Kombinasi dengan anestesi inhalasi dapat menyebabkan blok AV, gagal jantung atau bradikardia.

Efek inotropik negatif diperkuat bila dikombinasikan dengan β-blocker, yang dapat mengakibatkan bradikardia atau gangguan konduksi AV.

Aktivitas antihipertensi obat berkurang di bawah pengaruh prazosin atau α-blocker.

Obat ini meningkatkan kadar SG dalam darah.

Efek antihipertensi melemah bila obat digunakan bersamaan dengan simpatomimetik.

Estrogen menyebabkan retensi cairan dalam tubuh, yang melemahkan aktivitas antihipertensi verapamil.

Efek negatif neurotoksik diperkuat bila digunakan bersamaan dengan agen litium.

Perlu mengubah aturan dosis penggunaan pelemas otot, karena aktivitas obatnya meningkat.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Lekoptin harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak dan sinar matahari.

Kehidupan rak

Lekoptin dapat digunakan selama jangka waktu 5 tahun sejak tanggal produksi zat obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan pada pediatri hanya diizinkan jika anak memiliki gangguan irama jantung.

[ 14 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Finoptin, Verogalid dengan Veratard dan Isoptin dengan Verapamil.