Lescol

Lescol adalah obat penurun lipid yang efektif yang secara aktif memperlambat aktivitas HMG-CoA reduktase. Elemen aktif utamanya adalah zat fluvastatin, yang memiliki efek penurun kolesterol buatan. Berkat aksinya, HMG-CoA diubah menjadi mevalonat, yang secara efektif menekan pengikatan kolesterol intrahepatik.

Efek terapeutik terlihat setelah 14 hari dengan intensitas puncak terjadi setelah 1 bulan pengobatan. Jika obat dikonsumsi secara teratur, efeknya akan bertahan lama.

[ 1 ]

Indikasi Leskola

Obat ini digunakan pada orang dewasa untuk gangguan berikut:

• hiperkolesterolemia primer, atau dislipidemia campuran (subtipe 2a, serta 2b menurut Fredrickson) - dalam kasus ini, terapi dilakukan bersamaan dengan diet;
• aterosklerosis koroner pada individu dengan penyakit jantung koroner dan hiperkolesterolemia primer (bahkan dengan intensitas rendah) – untuk memperlambat perkembangan penyakit;
• orang dengan penyakit arteri koroner setelah TBCA perkutan – untuk melakukan pencegahan sekunder terhadap manifestasi berbahaya yang terkait dengan sistem kardiovaskular (infark miokard, revaskularisasi koroner atau SCD).

Untuk anak-anak di atas 9 tahun, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan diet dalam kasus hiperkolesterolemia heterozigot tipe familial.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 7 buah dalam kemasan sel; dalam kotak - 1 atau 2 kemasan semacam itu.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Komponen fluvastatin merupakan rasemat dari dua eritroenantiomer terpisah, yang salah satunya selalu menunjukkan efek terapeutik. Ketika pengikatan kolesterol melemah, jumlahnya di dalam sel hati berkurang, dan pada saat yang sama, terjadi peningkatan kompensasi pada ujung-ujung yang aktif terhadap LDL. Penangkapan mereka oleh hepatosit juga meningkat, yang menyebabkan penurunan nilai kolesterol plasma.

Pada individu dengan bentuk campuran dislipidemia primer (subtipe 2A dan 2B menurut Fredrickson), dalam kasus penggunaan obat dalam dosis 80 mg per hari, kadar TG dalam plasma menurun hingga 25%.

Pada penderita penyakit jantung koroner, yang disertai hiperkolesterolemia, dosis harian 40 mg selama 2,5 tahun penggunaan menyebabkan perlambatan yang nyata dalam perkembangan aterosklerosis tipe koroner. Pemberian Lescol selama penyakit jantung koroner mengurangi kemungkinan reaksi kardiovaskular pertama yang berbahaya (infark miokard, SCD, perlunya revaskularisasi segera atau operasi bypass koroner).

Kemungkinan kematian jantung mendadak atau serangan jantung berkurang 31% saat menggunakan obat tersebut.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, fluvastatin diserap secara lengkap dan cepat (60-90%). Bila dikonsumsi bersama makanan, proses ini melambat secara signifikan. Ketersediaan hayati obat adalah 24%. Lebih dari 98% fluvastatin disintesis dengan protein intraplasma. Laju sintesis dalam kasus ini tidak terkait dengan kadar fluvastatin, nilai plasma warfarin, gliburida, dan asam salisilat.

Proses metabolisme fluvastatin terjadi terutama di dalam hati.

Ekskresi terjadi melalui usus (93%), dan 6% zat lainnya diekskresikan melalui ginjal. Fluvastatin yang tidak berubah hanya mencakup 2% dari volume yang diekskresikan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Tablet dapat diminum tanpa memperhatikan asupan makanan. Ukuran standar porsi awal adalah 80 mg. Jika timbul gejala penyakit ringan, hanya 20 mg obat yang dapat diminum. Dosis awal harus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan nilai awal LDL/kolesterol dan tujuan pengobatan.

Efek hipolipidemik mencapai maksimumnya pada akhir minggu ke-4 terapi. Pada tahap ini, revisi pertama ukuran porsi dilakukan, dengan mempertimbangkan efek pengobatan. Diet hipokolesterol harus dipatuhi selama seluruh periode terapi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Gunakan Leskola selama kehamilan

Penggunaan Lescol menyebabkan penurunan produksi kolesterol dan komponen bioaktif lainnya. Efek tersebut dapat membahayakan janin dan bayi, oleh karena itu obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui dan kehamilan.

Wanita usia subur harus menggunakan alat kontrasepsi yang andal. Jika terjadi kehamilan selama terapi, obat harus segera dihentikan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
• bentuk hepatopatologi yang parah;
• peningkatan terus-menerus pada nilai transaminase serum yang tidak diketahui asalnya.

Obat ini diberikan dengan sangat hati-hati pada gangguan berikut:

• adanya riwayat hepatopatologi;
• penyalahgunaan alkohol;
• kecenderungan untuk berkembangnya rhabdomyolysis;
• penyakit yang menyerang otot dan bersifat keturunan;
• riwayat cedera muskuloskeletal toksik yang terkait dengan pemberian statin atau fibrat lainnya.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efek samping Leskola

Efek sampingnya meliputi:

• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat: disestesia, insomnia, hipoestesia, serta parestesia dan sakit kepala;
• gangguan yang berhubungan dengan fungsi pencernaan: mual, dispepsia, nyeri perut, hepatitis dan pankreatitis;
• masalah dengan fungsi pembuluh darah: vaskulitis;
• gangguan hematopoiesis: trombositopenia;
• lesi jaringan subkutan dengan epidermis: dermatitis, urtikaria, eksantema tipe bulosa dan eksim;
• Gejala muskuloskeletal: mialgia, rabdomiolisis, kelemahan otot, manifestasi seperti lupus, miositis, dan miopati.

Overdosis

Keracunan obat dapat menyebabkan peningkatan gejala negatif.

Tindakan simtomatik dilakukan untuk mendukung fungsi tubuh yang vital.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini secara hati-hati dikombinasikan dengan niasin dan fibrat, siklosporin dan flukonazol.

Sequestrant asam empedu dapat mensintesis fluvastatin, oleh karena itu perlu menjaga interval setidaknya 4 jam antara pemberian kolestiramin dan Lescol.

Rifampisin dapat mengurangi bioavailabilitas fluvastatin sekitar 50%, sehingga memerlukan perubahan dosis Lescol saat menggunakan kombinasi tersebut.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kondisi penyimpanan

Lescol harus disimpan pada suhu maksimum 30°C.

[ 27 ]

Kehidupan rak

Lescol dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan obat tersebut.

[ 28 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak boleh diberikan kepada orang di bawah usia 9 tahun.

[ 29 ], [ 30 ]

Ulasan

Lescol mendapat ulasan baik dari para dokter - obat ini dianggap sebagai obat yang sangat efektif, yang selalu memungkinkan tercapainya dinamika terapi yang positif. Dosis dan rejimen pengobatan harus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan kadar kolesterol.

Kerugiannya antara lain harga obatnya cukup tinggi, tidak selalu nyaman dan terjangkau bagi pasien, karena harus diminum dalam jangka waktu cukup lama.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]