Levocin

Levocin merupakan zat antibakteri dari kategori fluoroquinolone.

Indikasi Levocina

Obat ini digunakan untuk lesi infeksius dengan berbagai tingkat keparahan yang muncul akibat aktivitas strain mikroba yang sensitif terhadap levofloxacin:

• sinusitis akut (termasuk sinusitis);
• fase akut bronkitis kronis;
• pneumonia di rumah atau rumah sakit;
• lesi pada organ kemih, dengan atau tanpa komplikasi (stadium sedang atau ringan).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Komponen tersebut dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam piring. Satu piring dikemas dalam satu kemasan.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Antibiotik fluoroquinolone memiliki berbagai macam efek terapeutik. Mengandung bahan aktif levofloxacin (isomer ofloksasin tipe levorotatori). Komponen ini menghambat aktivitas DNA girase, menghancurkan proses ikatan silang pemutusan DNA mikroba dan superkoil, dan juga memperlambat pengikatan DNA dan menyebabkan perkembangan perubahan morfologi yang kuat pada membran, dinding sel, dan sitoplasma.

Menunjukkan aktivitas aktif sejumlah besar strain mikroba:

• gram(+) aerob: enterococci (termasuk feses), staphylococci (sensitif terhadap metisilin dan koagulase-negatif), difteri corynebacteria, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes dengan Staphylococcus aureus (sensitif terhadap metisilin), Staphylococcus epidermidis (juga rentan terhadap metisilin) dan Staphylococci koagulase-negatif. Selain itu, daftar tersebut mencakup streptokokus piogenik, streptokokus subkategori C dan G, serta Streptococcus viridans dengan pneumokokus (dua yang terakhir resistan, memiliki sensitivitas sedang dan rentan terhadap penisilin);
• Aerob Gram(-): Acinetobacter (termasuk Acinetobacter baumannii), Enterobacter (termasuk Cloacae, Aerogenes dan Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii dan Escherichia coli, serta Eikenella corrodens, bakteri Morgan, Gardnerella vaginalis dan basil Ducrey. Selain itu, daftar tersebut mencakup Moraxella catarrhalis (menghasilkan β-laktamase atau tidak), Haemophilus influenzae (sensitif atau resistan terhadap ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (termasuk pneumonia dan oxytoca), Proteus vulgaris dan mirabilis, Salmonella dan gonococci (resisten, agak rentan dan sensitif terhadap pengaruh penisilin), Providencia (Rettger dan Stuart), Meningococcus dengan Pasteurella (Multocida, Canis dan Dagmatis), serta Serratia (termasuk Marciescens) dan Pseudomonas (termasuk Pseudomonas aeruginosa);
• anaerob: Clostridia perfringens dan Propionibacteria dengan Bacteroides fragilis, Peptostreptococci dengan Bifidobacteria dan Fusobacteria dengan Veillonella;
• bakteri lain: legionella (termasuk pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae dengan chlamydophila psittaci dan Chlamydia trachomatis, serta mycoplasma pneumoniae, mikobakteri (termasuk basil Hansen dan basil Koch), rickettsia, mycoplasma hominis dan ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Levofloxacin yang diminum secara oral diserap dengan kecepatan tinggi dan hampir 100%. Asupan makanan hampir tidak berpengaruh pada ekspresi dan kecepatan penyerapan. Tingkat bioavailabilitas absolut sekitar 100%. Dengan penggunaan tunggal obat dalam porsi 0,5 g, nilai Cmax adalah 5,2-6,9 mcg / ml; ditentukan setelah 1,3 jam.

Proses distribusi.

Sintesis protein intraplasma – 30-40%.

Zat ini didistribusikan ke banyak jaringan dan organ: jaringan tulang, paru-paru, mukosa bronkial dengan dahak, cairan serebrospinal, leukosit, serta prostat dan organ sistem urogenital dengan makrofag alveolar.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Di dalam hati, sebagian kecil obat mengalami deasetilasi atau oksidasi.

Ekskresi terjadi terutama melalui ginjal – proses filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus. Sekitar 87% dari dosis yang diberikan secara oral diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin (setelah 48 jam), dan kurang dari 4% dalam tinja (setelah 72 jam). Waktu paruh plasma levofloxacin adalah 6-8 jam.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosis dan administrasi

Dosis obat dipilih dengan mempertimbangkan tingkat keparahan lesi dan sifat perkembangannya, serta sensitivitas mikroba patogen.

Obat harus diminum sebelum atau di antara waktu makan. Tablet tidak boleh dikunyah – harus ditelan dengan air putih (0,5-1 gelas).

Selama sinusitis, 0,5 g obat diminum sekali sehari (siklus terapi berlangsung 10-14 hari).

Fase akut bronkitis kronis diobati dengan meminum 0,5 g obat sekali sehari (kursus 1 minggu).

Pneumonia di rumah sakit dan rumah harus diobati dengan 0,5 g Levocin sekali sehari selama periode 1-2 minggu.

Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi diobati dengan pemberian 0,5 g zat tersebut sekali sehari (periode 3 hari). Dosis yang sama harus diminum dengan frekuensi yang sama jika infeksi tersebut disertai komplikasi, tetapi siklus tersebut harus berlangsung selama 10 hari.

Lesi jaringan subkutan yang tidak rumit dengan epidermis dihilangkan dengan mengonsumsi 0,5 g obat sekali sehari selama 7-10 hari. Jika penyakit tersebut disertai dengan komplikasi, dosis 0,5 g digunakan 2 kali sehari, dan siklusnya sendiri berlangsung 1-2 minggu.

Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan gejala dan jenis lesi patologis.

Ukuran maksimum yang diizinkan untuk satu dosis adalah 0,5 g. Tidak lebih dari 1000 mg zat dapat dikonsumsi per hari.

Ukuran dosis porsi untuk individu dengan gangguan ginjal:

• Nilai CC dalam 50-20 ml/menit - setelah dosis pertama 0,5 g per hari, pasien dipindahkan ke dosis 0,25 g per hari; setelah dosis pertama 0,75 g per hari, kemudian minum 0,75 g setiap 48 jam;
• kadar CC dalam 19-10 ml/menit - setelah porsi harian pertama 0,25 g, 0,25 g kemudian digunakan selama 48 jam; dengan porsi harian pertama 0,5 g - 0,25 g selama 48 jam; dengan porsi harian pertama 0,75 g - 0,5 g selama 48 jam;
• Nilai CC <10 ml/menit (ini juga mencakup CAPD dan hemodialisis) – porsi pertama 0,25 g selama 24 jam, kemudian 0,25 g selama 48 jam; porsi pertama 0,5 g per hari – kemudian 0,25 g selama 48 jam; dosis pertama 0,75 g per hari – kemudian 0,5 g selama 48 jam.

Gunakan Levocina selama kehamilan

Levocin tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kejang epilepsi;
• intoleransi parah yang terkait dengan komponen obat atau kuinolon lainnya.

[ 7 ]

Efek samping Levocina

Di antara efek samping yang diamati adalah:

• gangguan pencernaan: diare atau mual sering muncul, dan aktivitas enzim di hati dan serum darah meningkat. Muntah, gangguan pencernaan, kehilangan nafsu makan, dan nyeri perut terkadang dapat terjadi. Kadar bilirubin serum meningkat dan diare berdarah terkadang tercatat. Hepatitis atau enterokolitis (termasuk kolitis pseudomembran) terkadang dapat muncul;
• Gejala alergi: terkadang terjadi hiperemia kulit atau gatal-gatal. Jarang terjadi manifestasi anafilaktoid atau anafilaksis (dengan spasme bronkial, urtikaria, atau sesak napas berat). Kadang-kadang, terjadi pembengkakan selaput lendir atau epidermis (misalnya, wajah atau faring), intoleransi terhadap sinar matahari dan radiasi UV, serta pneumonitis alergi, dan tekanan darah turun tajam dengan syok berikutnya. Perkembangan TEN, SJS, vaskulitis, atau MEE mungkin terjadi;
• Gangguan sistem saraf pusat: terkadang terjadi gangguan tidur, pusing, rasa kantuk yang hebat, dan sakit kepala. Kadang-kadang, perasaan agitasi psikomotorik, kegelisahan, kecemasan, atau kebingungan dicatat, serta depresi, tremor, gejala psikotik, sindrom kejang, dan parestesia yang memengaruhi tangan;
• gangguan pada organ sensorik: gangguan rasa dan bau, gangguan pendengaran dan penglihatan muncul secara sporadis, dan di samping itu, kepekaan sentuhan melemah;
• kerusakan pada sistem hematopoietik: terkadang terjadi leukopenia atau eosinofilia. Kadang-kadang, terjadi neutro- atau trombositopenia (kadang-kadang, perdarahan meningkat). Agranulositosis muncul secara sporadis atau terjadi infeksi berat (peningkatan suhu yang berulang atau terus-menerus, penurunan kesehatan). Pansitopenia atau anemia hemolitik dapat terjadi;
• Masalah pada sistem kardiovaskular: tekanan darah kadang-kadang menurun atau terjadi palpitasi jantung. Interval QT dapat memanjang atau terjadi kolaps vaskular;
• Disfungsi otot dan tulang: tendon kadang-kadang terpengaruh (misalnya, tendinitis) dan nyeri muncul di area sendi yang berotot. Pecahnya tendon dicatat secara sporadis, misalnya, tendon Achilles (gejala serupa berkembang dalam waktu 48 jam sejak dimulainya terapi dan dapat bersifat bilateral) atau kelemahan otot, yang sangat penting bagi penderita kelumpuhan bulbar. Kerusakan otot (rhabdomyolysis) dapat terjadi;
• disfungsi urin: kadar kreatinin serum kadang-kadang meningkat. ARF (nefritis tubulointerstitial) terjadi secara sporadis;
• manifestasi pada sistem endokrin: hipoglikemia muncul secara sporadis (ini harus diperhitungkan oleh penderita diabetes), disertai dengan gejala seperti perasaan gugup, gemetar karena berkeringat dan nafsu makan yang sangat kuat;
• Lainnya: kadang-kadang timbul astenia. Kondisi demam, superinfeksi atau infeksi sekunder terjadi secara sporadis.

[ 8 ]

Overdosis

Keracunan obat ini mengakibatkan pusing atau kejang, kebingungan atau gangguan kesadaran, serta muntah-muntah, erosi pada selaput lendir dan mual.

Prosedur simptomatik dilakukan. Obat ini tidak memiliki penawar dan tidak dikeluarkan melalui dialisis.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaksi dengan obat lain

Efektivitas levofloxacin berkurang signifikan jika dikombinasikan dengan antasida yang mengandung Mg dan Al, sukralfat, dan obat-obatan yang mengandung Fe, sehingga harus diperhatikan interval minimal 120 menit antara penggunaannya.

Sedikit penurunan dalam pembersihan ginjal obat diamati dalam kasus kombinasi dengan probenesid atau simetidin (hampir tidak memiliki signifikansi klinis, tetapi kombinasi seperti itu harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada individu dengan gangguan ginjal).

Probenesid dengan simetidin meningkatkan waktu paruh dan nilai AUC obat, dan juga mengurangi tingkat pembersihannya (tetapi tidak perlu menyesuaikan dosis saat menggabungkannya).

Mengonsumsi obat secara bersamaan tidak meningkatkan waktu paruh siklosporin secara signifikan.

Terdapat bukti penurunan signifikan pada ambang kejang saat kuinolon dikombinasikan dengan agen yang melemahkan ambang ini. Hal ini juga berlaku untuk penggunaan gabungan kuinolon dengan teofilin dan fenbufen atau NSAID serupa.

Penggunaan obat ini bersamaan dengan teofilin memerlukan pemantauan cermat terhadap nilai-nilai teofilin dan penyesuaian dosis yang tepat untuk mencegah terjadinya efek samping (misalnya, kejang).

Penggunaan dengan antikoagulan tidak langsung memerlukan pemantauan cermat terhadap PT dan data koagulasi lainnya, serta pemantauan kemungkinan gejala perdarahan.

Kombinasi dengan Levocin dapat memperkuat efek warfarin; dalam kasus ini, peningkatan kadar PTT dapat disertai dengan terjadinya perdarahan.

Kombinasi obat dengan NSAID meningkatkan kemungkinan terjadinya stimulasi susunan saraf pusat dan timbulnya kejang.

Pada penderita diabetes yang mengonsumsi obat antidiabetik atau insulin oral, pemberian obat dapat menyebabkan berkembangnya kondisi hiperglikemia atau hipoglikemia (perlu memantau kadar gula darah secara ketat).

Menggabungkan obat dengan GCS meningkatkan risiko ruptur tendon.

[ 11 ], [ 12 ]

Kondisi penyimpanan

Levocin disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Kisaran suhunya antara 15-30°C.

[ 13 ]

Kehidupan rak

Levocin boleh digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal produksi agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak untuk digunakan pada anak-anak (di bawah usia 18 tahun).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogi

Analog dari zat tersebut adalah obat-obatan seperti Alevo, Levozin dengan Levomak, Glevo dan Levoxin, serta Levobact dengan Levolet.