Macrozide 500

Makroside 500 adalah obat antimikroba untuk penggunaan sistemik.

[ 1 ]

Indikasi Macrozide 500

Indikasinya meliputi: agen terapeutik melawan tuberkulosis dalam bentuk apa pun (sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan obat anti-tuberkulosis lainnya).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet. Satu blister berisi 10 tablet. Kemasan berisi 10 strip blister.

Farmakodinamik

Pirazinamid termasuk dalam kategori farmakoterapi obat antituberkulosis lini kedua. Obat ini efektif bekerja pada area fokus tuberkulosis. Aktivitas zat ini tidak menurun dalam lingkungan asam massa purulen, sehingga sering digunakan untuk mengobati limfadenitis purulen, proses pneumonia purulen, dan tuberkuloma.

Bila diobati dengan pirazinamid saja, mikobakteri tuberkulosis dapat cepat beradaptasi dengannya, sehingga biasanya diresepkan dalam kombinasi dengan obat anti-tuberkulosis lainnya.

Farmakokinetik

Pirazinamid hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Setelah pemberian oral 1 g obat, konsentrasinya dalam plasma darah mencapai 45 mcg/ml setelah 2 jam, dan menurun menjadi 10 mcg/ml setelah 15 jam. Selama hidrolisis, pirazinamid berubah menjadi produk peluruhan aktif (asam pirazinoat), dan kemudian menjadi produk yang tidak aktif. Waktu paruh (jika ginjal berfungsi normal) adalah 9-10 jam.

70% zat aktif diekskresikan melalui ginjal. Proses ekskresi berlangsung selama 24 jam, obat diekskresikan terutama dalam bentuk produk peluruhan.

[ 2 ]

Dosis dan administrasi

Tablet harus diminum setelah makan - diminum dengan air dan ditelan. Untuk menghitung dosis harian, Anda perlu menggunakan indikator BMI.

Untuk anak-anak berusia 15 tahun ke atas dan orang dewasa, dosisnya dihitung dalam kisaran 15-30 mg/kg per dosis. Obat harus diminum 1-3 kali sehari (angka pastinya tergantung pada toleransi pasien). Tidak lebih dari 2 gram obat dapat diminum per hari.

Pasien lanjut usia (karena kemungkinan penurunan fungsi hati atau ginjal) harus diresepkan obat dalam dosis dewasa mendekati batas minimum - 15 mg/kg.

Pasien dengan gangguan ginjal sedang harus diberikan dosis harian 12-20 mg/kg. Namun, pasien dengan tingkat klirens kreatinin kurang dari 50 ml/menit tidak boleh menerima pengobatan pirazinamid.

Pasien yang menjalani dialisis peritoneal atau hemodialisis dapat diresepkan dosis standar untuk orang dewasa. Namun, dianjurkan untuk mengonsumsi tablet sebelum dialisis (24 jam).

Karena pirazinamid mulai terakumulasi pada pasien dengan disfungsi hati saat mengonsumsi dosis standar, pirazinamid harus digunakan dalam dosis yang dikurangi - 15 mg/kg. Sebelum memulai pengobatan, perlu dilakukan tes fungsi hati, lalu ulangi prosedur ini selama terapi (setiap 2-4 minggu).

Lamanya pengobatan tergantung pada perkembangan penyakit dan toleransi pasien terhadap obat. Jangka waktu yang tepat ditentukan oleh dokter (biasanya sekitar 6-8 bulan).

[ 4 ], [ 5 ]

Gunakan Macrozide 500 selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi: kepekaan individu terhadap komponen obat atau obat lain yang struktur kimianya mirip dengannya - isoniazid, etionamida, dan niasin. Selain itu, gagal hati berat, hiperkrisemia asimtomatik, dan asam urat yang memburuk.

Efek samping Macrozide 500

Reaksi yang merugikan terhadap obat ini meliputi:

• saluran pencernaan: dispepsia, nyeri di daerah perut, serta epigastrium, kehilangan nafsu makan, muntah disertai mual, diare, timbulnya tukak, adanya rasa logam di mulut;
• organ sistem pencernaan: disfungsi hati, peningkatan transaminase hati, dan juga bilirubin, serta peningkatan uji timoloveronal dan perkembangan hepatomegali. Dalam kasus yang jarang terjadi, atrofi hati (akut) dan penyakit kuning (tergantung dosis) dapat terjadi;
• organ sistem kemih: nefritis tubulointerstitial; kasus terisolasi – bentuk mioglobinurik dari gagal ginjal akibat rhabdomyolisis, dan sebagai tambahan disuria dan munculnya nyeri saat buang air kecil;
• organ sistem saraf: sakit kepala disertai pusing, masalah tidur, depresi, perasaan peningkatan rangsangan; dalam kasus yang jarang terjadi, munculnya kejang, dan selain halusinasi dan parestesia, perkembangan neuropati perifer dan kebingungan juga mungkin terjadi;
• organ sistem limfatik dan hematopoietik: anemia, serta porfiria dan trombositopenia, peningkatan akumulasi zat besi dalam serum, eosinofilia, bentuk anemia sideroblastik, vakuolisasi eritrosit, peningkatan pembekuan darah, kecenderungan pembentukan trombus, dan sebagai tambahan splenomegali;
• sistem muskuloskeletal: rhabdomyolysis, nyeri sendi atau otot, eksaserbasi asam urat, pembengkakan sendi, rasa kaku pada sendi;
• kulit dengan jaringan subkutan: ruam, gatal, timbulnya urtikaria atau hiperemia, fotosensitivitas, toksikoderma dan jerawat;
• reaksi imun: edema Quincke, demam, berbagai reaksi anafilaktoid, sangat jarang anafilaksis dapat diamati;
• sistem pernapasan: dispnea, kesulitan bernapas, dan juga batuk kering;
• lainnya: keadaan kelemahan umum atau malaise, perkembangan penyakit pelagra, hiperurisemia atau sindrom hipertermia.

[ 3 ]

Overdosis

Terkadang, overdosis dapat menyebabkan disfungsi hati dan peningkatan kadar transaminase. Gejala menghilang setelah penghentian obat. Selain itu, hiperurisemia, agitasi, dispepsia, dan peningkatan gejala efek samping dapat terjadi.

Penanganannya meliputi lavage lambung dan karbon aktif, diikuti dengan pemantauan fungsi hati dan penentuan kadar urat serum. Terapi simptomatik juga dilakukan. Pasien harus minum banyak cairan. Hemodialisis juga efektif.

Interaksi dengan obat lain

Bila pirazinamid dikombinasikan dengan etionamida, risiko kerusakan hati meningkat, terutama bagi penderita diabetes. Bila dikombinasikan dengan obat-obatan ini, fungsi hati perlu dipantau secara terus-menerus. Bila muncul gejala gangguan, pengobatan dengan kombinasi ini harus segera dihentikan.

Pirazinamid menurunkan laju metabolisme siklosporin dan, pada saat yang sama, menurunkan konsentrasinya dalam serum darah. Pasien yang diobati dengan siklosporin harus terus-menerus memantau kadar zat ini selama pengobatan dengan pirazinamid, serta selama periode pertama setelah pengobatan selesai.

Pirazinamid dapat mengurangi efektivitas obat yang digunakan untuk mengobati asam urat, serta obat yang membantu mengeluarkan asam urat dari tubuh (obat-obatan seperti allopurinol dan kolkisin, serta probenesid dengan sulfinpirazon). Konsentrasi asam urat dalam serum darah pasien yang menderita asam urat dan diobati dengan pirazinamid dapat meningkat. Dalam kasus penggunaan obat-obatan di atas dalam kombinasi dengan pirazinamid, dosisnya perlu disesuaikan untuk mengendalikan hiperurisemia.

Ketika pirazinamid dikombinasikan dengan alopurinol, metabolisme produk pemecahan pirazinamid melambat, tetapi metabolisme zat aktif itu sendiri tidak berubah secara signifikan.

Akibat kombinasi dengan zidovudine, kadar pirazinamid dalam serum darah menurun, yang meningkatkan risiko timbulnya anemia.

Pirazinamid dapat dikombinasikan dengan banyak obat antituberkulosis (misalnya, isoniazid). Jika terjadi perkembangan bentuk patologi kronis yang merusak, obat ini harus digunakan bersama dengan rifampisin (efeknya lebih tinggi) atau etambutol (kombinasi ini lebih dapat ditoleransi). Karena kombinasi dengan obat-obat penghambat sekresi tubulus, laju ekskresinya dapat melambat, dan reaksi toksiknya juga dapat meningkat.

Obat ini meningkatkan khasiat antituberkulosis dari ofloksasin, dan juga lomefloksasin. Bila pirazinamid dikombinasikan dengan isoniazid, kadar isoniazid dalam serum darah dapat dikurangi (terutama pada pasien yang metabolisme zat ini lambat).

Bila pirazinamid dikombinasikan dengan fenitoin, kadar fenitoin dalam serum darah dapat meningkat, yang dapat mengakibatkan gejala keracunan fenitoin. Bila terjadi efek samping pada sistem saraf pusat (seperti ataksia atau nistagmus, hiperrefleksia atau tremor) saat kedua zat ini digunakan bersamaan, penggunaan harus dihentikan. Selanjutnya, kadar fenitoin dalam serum darah harus ditentukan, kemudian dosis obat yang tepat harus dipilih.

Pirazinamid dapat meningkatkan efektivitas obat hipoglikemik.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Kondisi suhu optimal adalah maksimum 30˚С.

Kehidupan rak

Macroside 500 direkomendasikan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.