Macrotussin

Macrotussin adalah suspensi untuk penggunaan internal, yang digunakan untuk mengobati batuk dan pilek.

Indikasi Macrotussin

Indikasinya meliputi infeksi dan peradangan pada saluran pernapasan yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap zat eritromisin (batuk juga diamati pada penyakit ini):

• radang tenggorokan akut;
• bronkitis dengan trakeitis;
• radang paru-paru;
• bronkitis kronis pada tahap akut;
• penyakit paru obstruktif kronik pada tahap eksaserbasi infeksi;
• komplikasi infeksi yang berkembang akibat fibrosis kistik;
• batuk rejan dengan parapertusis dan difteri (dalam kasus terakhir juga untuk menghilangkan pembawa bakteri);
• bentuk sinusitis purulen;
• penghapusan pembawa basil batuk rejan.

Surat pembebasan

Tersedia dalam botol 120 atau 180 ml. Satu botol per kemasan, lengkap dengan sendok takar.

Farmakodinamik

Obat tersebut merupakan obat kombinasi, efeknya ditentukan oleh sifat-sifat komponen penyusunnya.

Eritromisin adalah antibiotik golongan makrolida dan bekerja dengan menghambat proses biosintesis protein pada mikroba yang sensitif terhadap zat ini. Hal ini terjadi akibat penggabungan dengan subunit ribosom 50S. Proses ini menyebabkan penekanan pertumbuhan dan reproduksi organisme patogen.

Eritromisin juga memiliki sifat bakteriostatik. Di antara mikroorganisme yang terpengaruh adalah streptokokus dan stafilokokus. Selain itu, ada juga strain yang menghasilkan penisilinase (tidak termasuk strain MRSA), difteri corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridia, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., basil influenza, moraxella catarrhalis, dan campylobacter jeuni.

Eritromisin secara aktif memengaruhi patogen intraseluler seperti mikoplasma, treponema pallidum, klamidia, dan riketsia. Namun, obat ini tidak memengaruhi bakteri gram negatif (seperti E. coli, pseudomonas, shigella, dll.).

Guaifenesin merupakan zat yang mempercepat pengeluaran dahak. Zat ini meningkatkan proses sekresi unsur lendir bronkial yang memiliki viskositas rendah, dan di samping itu, membantu depolimerisasi glikosaminoglikan asam dan meningkatkan aktivitas silia epitel bersilia di organ pernapasan. Zat ini melemahkan adhesi dahak, sehingga mencairkannya dan memperlancar proses keluarnya dahak dari organ pernapasan, dan di samping itu, mengurangi tegangan permukaan. Dalam beberapa kasus, obat ini dapat menyebabkan efek sedatif yang lemah.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, eritromisin stearat melewati lambung tanpa mengalami perubahan ke dalam duodenum. Residu stearat dalam kasus ini melindungi basa eritromisin dari efek asam klorida. Sebagai hasil hidrolisis zat ini di duodenum, terbentuk komponen terpisah - eritromisin dan asam oktadekanoat.

Eritromisin diserap melalui usus. Ketersediaan hayati komponen aktif dalam kasus eritromisin stearat melebihi indikator serupa saat hanya menggunakan eritromisin. Setelah mengonsumsi 500 mg obat, konsentrasi puncaknya adalah 2,4 mcg / ml, dicapai dalam 2-4 jam.

Waktu paruh eritromisin sekitar 1,9-2,4 jam, dalam konsentrasi terapeutik ia bertahan di dalam tubuh selama 6-8 jam. Pengikatan dengan α1-glikoprotein plasma darah adalah 40-90%.

Obat ini secara efektif menembus ke mana-mana ke dalam jaringan dengan organ (tetapi tidak ke jaringan di sistem saraf pusat). Seperti antibiotik makrolida lainnya, eritromisin memiliki tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam sel. Perlu dicatat bahwa akumulasi antibiotik intraseluler dapat melebihi indikator serupa dalam plasma sebanyak 4-24 kali.

Sebagian eritromisin mengalami metabolisme di hati - mekanisme N-demetilasi. Ekskresi terjadi terutama melalui empedu. Hanya 2,5-4,5% obat yang diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin. Zat aktif dapat melewati plasenta, tetapi kadarnya dalam plasma darah janin rendah. Zat ini juga diekskresikan melalui ASI (kadar akumulasinya dalam ASI dapat 5 kali lebih tinggi daripada dalam plasma).

Guaifenesin diserap dari saluran pencernaan setelah setengah jam. Zat ini terutama masuk ke jaringan yang mengandung mukopolisakarida asam. Begitu masuk ke dalam tubuh, zat ini mencapai konsentrasi puncak setelah 1-2 jam, mempertahankan indikator terapeutik selama 6 jam.

Waktu paruh guaifenesin sekitar 1 jam.

Ekskresi terjadi melalui dahak. Produk pembusukan yang tidak berubah dikeluarkan melalui ginjal. Guaifenesin juga dapat memberi warna merah muda pada urin.

Dosis dan administrasi

Suspensi dengan obat harus dikocok secara menyeluruh sebelum digunakan. Obat harus diminum setidaknya setengah jam sebelum makan atau 2 jam setelahnya. Dosis ditentukan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, serta usia pasien. Macrotussin harus diminum empat kali sehari.

Dalam kasus penyakit sedang atau ringan, dosis tunggalnya adalah:

• anak-anak usia 6-7 tahun – 10 ml (2 sendok);
• anak-anak usia 7-9 tahun – 12,5 ml (2,5 sendok);
• anak-anak berusia 9+ tahun dan dewasa – 15 ml (3 sendok).

Lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter (tergantung pada sifat patologi, indikasi, dan usia pasien). Rata-rata, pengobatan berlangsung sekitar 7-10 hari.

[ 2 ]

Gunakan Macrotussin selama kehamilan

Tidak ada informasi yang cukup tentang efek obat pada tubuh wanita hamil, sehingga hanya dapat digunakan selama periode ini dengan resep dokter dan di bawah pengawasannya.

Jika Anda perlu mengonsumsi Macrotussin selama menyusui, Anda harus berhenti menyusui selama pengobatan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap eritromisin dan makrolida lainnya, serta komponen obat lainnya;
• anak-anak di bawah usia 6 tahun;
• QT (bawaan atau didapat) pada EKG;
• gagal hati yang parah.

Dilarang pula dikonsumsi bersamaan dengan zat-zat seperti pimozide, astemizol, serta terfenadin, dan sebagai tambahan ergotamin dan cisapride dengan dihidroergotamin.

Efek samping Macrotussin

Efek samping jarang terjadi, terutama pada kasus overdosis. Gejalanya meliputi diare, muntah disertai mual, nyeri perut, pankreatitis, serta anoreksia, kolitis pseudomembran, disfungsi hati (hepatitis hepatoseluler atau kolestatik, serta penyakit kuning kolestatik), nefritis parenkim, dan agranulositosis.

Tinnitus dan gangguan pendengaran juga dapat terjadi; gejala-gejala ini hilang setelah penghentian obat.

Akibat penggunaan Macrotussin, denyut jantung dapat meningkat, interval QT dapat memanjang. Dalam beberapa kasus, aritmia ventrikel dapat terjadi (kadang-kadang aritmia tipe torsades de pointes), batuk dapat meningkat, perasaan lemah secara umum, kebingungan, mimpi buruk, halusinasi, dan pusing dapat terjadi.

Perjalanan miastenia gravis juga dapat memburuk. Di antara reaksi akibat efek kemoterapi: superinfeksi, yang dipicu oleh jamur atau bakteri yang resistan terhadap obat.

Pasien dengan intoleransi terhadap guaifenesin atau antibiotik makrolida dapat mengalami alergi - ruam, gatal, urtikaria, eksudatif ganas atau eritema multiforme, sindrom Lyell, dan anafilaksis.

Jarang terjadi, reaksi intoleransi yang parah dapat terjadi saat menggunakan Macrotussin, termasuk edema Quincke, anafilaksis, dan pembengkakan jaringan lunak di wajah. Gejala-gejala ini memerlukan glukokortikoid, adrenalin, infus cairan, dan memastikan aliran udara melalui sistem pernapasan.

[ 1 ]

Interaksi dengan obat lain

Karena eritromisin terutama dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem hemoprotein P450, ia dapat berinteraksi dengan beberapa obat. Sifat efeknya adalah sebagai berikut: peningkatan indikator rifabutin, fenitoin, takrolimus, dan sebagai tambahan metilprednisolon, heksobarbital, alfentanil, kafein, zopiklon, aminofilin, serta asam valproat dan teofilin dalam plasma darah. Akibatnya, toksisitasnya juga meningkat, sehingga perlu untuk mengurangi dosis zat-zat ini dan memantau kadarnya dalam serum darah.

Dilarang menggabungkan Macrotussin dengan inhibitor serotonin (seperti fluoxetine dan paroxetine dengan sertraline), karena konsentrasi yang terakhir dalam plasma meningkat secara signifikan, akibatnya keracunan serotonin dapat berkembang.

Bila dikombinasikan dengan digoksin, penyerapan digoksin dan konsentrasinya dalam serum darah meningkat. Kombinasi dengan siklosporin juga memicu peningkatan konsentrasinya, sehingga nefrotoksisitas zat tersebut meningkat.

Bila dikombinasikan dengan karbamazepin, laju metabolismenya di hati menurun. Bila perlu menggunakan obat ini secara bersamaan, mungkin diperlukan pengurangan dosis karbamazepin hingga 50%.

Penggunaan bersamaan dengan quinidine, begitu pula cisapride dan procainamide, juga meningkatkan kadar serum zat-zat ini, yang dapat menyebabkan takikardia ventrikel atau perpanjangan interval QT.

Akibat meningkatnya konsentrasi terfenadine dan astemizole dalam darah bila dikombinasikan dengan Macrotussin, dapat terjadi aritmia jantung yang parah.

Karena meningkatnya kadar inhibitor GABA-CoA reduktase (seperti lovastatin atau simvastatin), rhabdomyolysis dapat berkembang (terutama setelah selesainya pengobatan dengan eritromisin).

Karena obat ini meningkatkan kekuatan efek sidenafil pada tubuh, maka diperlukan pengurangan dosis.

Kombinasi dengan kloramfenikol (terjadi antagonisme), obat yang meningkatkan keasaman lambung, dan minuman asam dilarang, karena dapat mengurangi aktivitas eritromisin. Jika dikombinasikan dengan kontrasepsi oral, risiko hepatotoksisitas meningkat.

Kombinasi dengan antagonis kalsium (seperti verapamil atau felodipine) mengurangi laju ekskresi obat-obatan tersebut dan meningkatkan efektivitas obat-obatan ini. Akibat kombinasi obat-obatan tersebut dengan eritromisin, bradiaritmia, hipotensi atau asidosis laktat dapat terjadi.

Penggunaan bersamaan dengan obat sulfonamida, tetrasiklin, dan streptomisin meningkatkan efektivitas Makrotussin.

Studi laboratorium telah menunjukkan adanya antagonisme antara eritromisin, klindamisin, dan linkomisin, sehingga obat-obatan ini tidak boleh dikombinasikan.

Pasien yang tidak toleran terhadap aspirin mungkin mengembangkan alergi terhadap obat tersebut, karena bahan pengisinya adalah tartrazin.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi standar, di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Kondisi suhu – maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Macrotussin diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.