Maxgistin

Maxhistin adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan vestibular.

Indikasi Maxgistin

Indikasi penggunaan obat meliputi:

• Penyakit Meniere, yang ditandai dengan 3 gejala utama - pusing (dalam beberapa kasus disertai muntah dan mual), gangguan pendengaran, dan munculnya tinitus;
• terapi simtomatik untuk menghilangkan vertigo vestibular dari berbagai asal.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet. Satu blister berisi 10 tablet. Kemasan berisi 3 atau 6 strip blister.

Farmakodinamik

Mekanisme kerja komponen aktif obat (betahistine) pada tubuh masih belum dipahami dengan baik. Berikut ini adalah beberapa hipotesis yang paling dapat diandalkan:

Efek zat aktif pada struktur histaminergik: zat ini memiliki aktivitas internal parsial dalam kaitannya dengan reseptor H1, dan sebagai tambahan, zat ini bertindak sebagai antagonis reseptor histamin (H3) di dalam jaringan saraf dan memiliki efek lemah pada reseptor histamin H2. Selain itu, betahistin meningkatkan laju metabolisme dan pelepasan komponen ini, memblokir reseptor H3 (presinaptik) - sehingga menyebabkan penurunan jumlah reseptor tersebut.

Betahistin meningkatkan aliran darah ke daerah koklea dan otak – proses sirkulasi darah di pembuluh yang terletak di telinga bagian dalam (stria vascularis) membaik – karena melemahnya ketegangan pada sfingter prekapiler yang terlibat dalam proses mikrosirkulasi di telinga bagian dalam. Selain itu, zat aktif membantu mempercepat intensitas aliran darah otak.

Betahistine merangsang kompensasi vestibular – meningkatkan laju pemulihan aktivitas aparatus vestibular pada hewan dengan neurektomi unilateral. Zat ini mencapai efek ini dengan meningkatkan regulasi pelepasan histamin dan proses metabolisme, dan juga bertindak sebagai antagonis reseptor H3. Saat mengobati dengan obat ini setelah neurektomi pada manusia, periode pemulihan fungsi aparatus vestibular juga berkurang.

Betahistine memengaruhi aktivitas neuron dalam nukleus vestibular – tergantung pada dosisnya, ia memperlambat pembentukan potensial puncak dalam nukleus medial dan lateral.

Farmakokinetik

Setelah penggunaan internal, betahistin diserap hampir seluruhnya dan cukup cepat dari saluran pencernaan. Obat tersebut kemudian mengalami proses metabolisme dengan cepat, yang menghasilkan pembentukan asam piridil-2-asetat, yang merupakan produk peluruhan. Tingkat akumulasi betahistin dalam plasma darah sangat rendah, itulah sebabnya semua uji farmakokinetik dilakukan dengan menentukan tingkat konsentrasi produk peluruhannya dalam urin.

Bila obat diminum bersama makanan, indikator konsentrasi puncaknya lebih rendah daripada bila diminum saat perut kosong. Namun, penyerapan zat aktif secara menyeluruh sama saja dalam kedua situasi – ini merupakan tanda bahwa makanan hanya memperlambat proses penyerapan.

Kurang dari 5% betahistin terikat pada protein plasma.

Hampir semua betahistin yang diserap diubah menjadi asam piridil-2-asetat (yang tidak memiliki aktivitas farmakologis). Akumulasi internal metabolit ini dalam urin dan plasma darah mencapai puncaknya 1 jam setelah mengonsumsi obat. Indikator ini menurun dengan waktu paruh sekitar 3,5 jam.

Asam piridil-2-asetat diekskresikan dalam urin. Setelah mengonsumsi obat dalam dosis 8-48 mg, sekitar 85% zat tersebut diekskresikan dalam urin. Komponen aktif diekskresikan dalam jumlah kecil melalui ginjal atau feses.

Laju eliminasi tidak berubah seiring dengan dosis obat, yang menunjukkan bahwa farmakokinetik betahistin bersifat linier. Hal ini memungkinkan jalur metabolisme yang digunakan dianggap tidak jenuh.

Dosis dan administrasi

Anda perlu mengonsumsi obat sebanyak 24-48 mg per hari (dosis harus dibagi menjadi beberapa dosis). Tablet 8 mg harus diminum 1-2 tablet sekaligus, tiga kali sehari. Tablet 16 mg harus diminum 0,5-1 tablet, tiga kali sehari. Tablet 24 mg harus diminum dua kali sehari, 1 tablet sekaligus.

Dianjurkan untuk meminum obat setelah makan, dan dosisnya harus dipilih secara individual untuk setiap pasien, sesuai dengan efek yang diperoleh.

Dalam beberapa kasus, gejala mulai mereda hanya setelah 2-3 minggu terapi. Terkadang efek yang diinginkan dapat dicapai hanya setelah beberapa bulan mengonsumsi obat. Ada informasi bahwa ketika meresepkan terapi pada tahap awal penyakit, adalah mungkin untuk mencegah perkembangannya atau kehilangan pendengaran pada tahap selanjutnya.

Gunakan Maxgistin selama kehamilan

Karena tidak ada informasi yang diperlukan tentang penggunaan obat selama kehamilan, tidak disarankan untuk menggunakannya selama periode ini. Satu-satunya pengecualian adalah kasus kebutuhan mendesak.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya intoleransi individu terhadap unsur-unsur obat;
• feokromositoma.

Efek samping Maxgistin

Efek samping dari penggunaan Maxhistin meliputi:

• Organ sistem pencernaan: gejala dispepsia dan mual, gejala ringan gangguan lambung (perut kembung, serta muntah dan sindrom gastrointestinal). Semua gejala ini biasanya hilang setelah mengurangi dosis atau mengonsumsi obat bersama makanan;
• organ sistem saraf: terjadinya sakit kepala;
• sistem kekebalan: hipersensitivitas dalam bentuk anafilaksis, dll.;
• kulit dan jaringan subkutan: reaksi alergi terhadap jaringan lemak di bawah kulit, serta kulit, seperti ruam, urtikaria, gatal, atau edema Quincke.

[ 1 ]

Overdosis

Ada beberapa kasus overdosis Maxhistine - saat menggunakan obat dalam dosis hingga 640 mg. Dalam kasus ini, pasien menunjukkan gejala sedang atau ringan - seperti mengantuk, mual, dan nyeri perut. Komplikasi yang lebih berbahaya (seperti kejang, perkembangan gangguan kardiopulmoner) berkembang dalam kasus penggunaan betahistine yang disengaja dalam dosis tinggi (terutama bila dikombinasikan dengan overdosis obat lain).

Untuk menghilangkan gangguan, pengobatan suportif dan simptomatis diresepkan.

Interaksi dengan obat lain

Informasi yang diperoleh dari penelitian in vitro menunjukkan bahwa proses metabolisme zat aktif Maxhistin ditekan bila dikombinasikan dengan obat yang menghambat aktivitas MAO (selegiline, yang termasuk dalam kategori subtipe MAO B, termasuk di antara unsur-unsur tersebut). Oleh karena itu, obat-obatan ini harus dikombinasikan dengan hati-hati selama pengobatan.

Karena betahistin merupakan analog dari zat histamin, jika terjadi interaksi komponen ini dengan obat antihistamin, secara teori dapat memengaruhi efektivitas salah satu obat tersebut.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi standar, tidak terjangkau oleh anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Maxhistine diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.