Maxitrol

Maxitrol digunakan dalam pengobatan penyakit mata. Obat ini merupakan obat kombinasi yang mengandung zat antibakteri dan kortikosteroid.

[ 1 ]

Indikasi Maxitrol

Diindikasikan untuk radang jaringan mata (dalam kasus yang memerlukan penggunaan kortikosteroid) dengan adanya proses infeksi yang berasal dari bakteri (tipe superfisial) atau dengan risiko terjadinya proses infeksi tersebut. Di antaranya adalah proses peradangan di area konjungtiva kelopak mata atau konjungtiva bulbar, serta di area kornea, serta bagian anterior bola mata; ini juga termasuk uveitis anterior kronis dan trauma kornea yang disebabkan oleh luka bakar termal, radiasi atau kimia atau penetrasi benda asing ke dalamnya.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tetes mata dalam botol penetes khusus dengan volume 5 ml.

Farmakodinamik

Maxitrol memiliki efek ganda - menekan tanda-tanda peradangan (ini difasilitasi oleh zat GCS deksametason), dan juga memiliki efek antimikroba (ini disediakan oleh 2 antibiotik - neomisin dengan polimiksin B).

Deksametason adalah GCS buatan dengan sifat antiinflamasi yang kuat. Polimiksin B adalah lipopeptida siklik yang dapat menembus dinding sel mikroba gram negatif dan menghancurkan membran sitoplasma. Namun, zat ini kurang aktif terhadap mikroba gram positif.

Neomisin merupakan aminoglikosida yang bekerja pada sel bakteri dengan menghambat proses sintesis dalam ribosom, serta hubungan antar polipeptida.

Resistensi bakteri terhadap polimiksin B berkembang pada tingkat kromosom dan jarang terjadi. Elemen yang sangat penting dari proses ini adalah modifikasi fosfolipid dalam membran sitoplasma.

Resistensi terhadap neomisin berkembang dalam beberapa cara berbeda, termasuk:

• perubahan pada subunit ribosom di dalam sel mikroba;
• gangguan proses pergerakan neomisin ke dalam sel;
• inaktivasi enzim melalui proses fosforilasi, adenilasi, dan asetilasi.

Data genetik yang mendorong produksi enzim penonaktif dapat diangkut melalui plasmid bakteri atau kromosom.

Bakteri aerob gram positif yang sensitif terhadap obat: Bacillus simplex, wax bacillus, cabbage bacillus, dan Bacillus pumilus. Selain itu, juga terdapat Corynebacterium accolens dan Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis dengan Corynebacterium pseudodiphtheriticum dan Corynebacterium propinquum. Selain itu, obat ini juga menyerang Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis yang sensitif terhadap methicillin, serta Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri, dan Staphylococcus pasteuri. Bersamaan dengan itu, obat ini bekerja pada Streptococcus mutans.

Aerob gram negatif yang rentan terhadap aksi obat: basil influenza, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis dan Moraxella lacunata, serta Pseudomonas aeruginosa.

Spesies bakteri yang resistan terhadap obat bersyarat: Staphylococcus epidermidis yang resisten methisilin, serta Staphylococcus lugdunensis dan Staphylococcus hominis.

Aerob resistan obat Gram positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus yang resisten methisilin, Streptococcus mitis, dan Streptococcus pneumoniae.

Bakteri aerob gram negatif yang resistan terhadap obat: spesies Serratia.

Anaerob yang resistan terhadap Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Deksametason adalah kortikosteroid berkekuatan sedang yang dapat menembus jaringan mata dengan baik. Kortikosteroid memiliki sifat vasokonstriktor dan antiradang. Kortikosteroid ini juga menekan respons peradangan beserta gejala berbagai gangguan, tetapi sering kali tidak menghilangkan gangguan itu sendiri.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Efek deksametason setelah penggunaan lokal (tetesan ke mata) suspensi obat yang mengandung 0,1% zat ini dipelajari pada orang yang telah menjalani operasi katarak. Obat tersebut mencapai nilai puncaknya dalam cairan mata (sekitar 30 ng/ml) selama periode 2 jam. Kemudian kadar ini menurun dengan waktu paruh 3 jam.

Ekskresi deksametason terjadi melalui proses metabolisme. Sekitar 60% obat diekskresikan dalam urin sebagai 6-β-hidrodeksametason. Tidak ditemukan deksametason yang tidak berubah dalam urin.

Waktu paruhnya cukup pendek – sekitar 3-4 jam.

Sekitar 77-84% zat tersebut disintesis dengan serum albumin. Laju pembersihannya berada dalam kisaran 0,111-0,225 l/jam/kg, dan volume distribusinya bervariasi dalam kisaran 0,576-1,15 l/kg. Setelah pemberian internal komponen aktif, bioavailabilitasnya sekitar 70%.

Farmakokinetik neomisin serupa dengan aminoglikosida lainnya.

Neomisin tidak dapat dideteksi dalam urin atau serum setelah pengaplikasian salep neomisin sulfat 0,5% hingga 47,4 g kulit relawan dan dibiarkan selama 6 jam.

Polimiksin B diserap dengan buruk melalui selaput lendir - indikator ini bervariasi dari rendah tidak stabil hingga sama sekali tidak ada. Zat tersebut tidak terdeteksi dalam urin atau serum setelah mengobati area kulit yang luas dengan luka bakar, serta sinus maksilaris dengan konjungtiva.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Tetes digunakan untuk mengobati gangguan mata. Sebelum memulai prosedur, kocok botol secara menyeluruh. Untuk mencegah kontaminasi suspensi dan ujung penetes, prosedur penetesan harus dilakukan dengan hati-hati, tanpa menyentuh kelopak mata atau permukaan lainnya.

Digunakan pada pasien dewasa dan lanjut usia.

Selama pengobatan patologi ringan, perlu meneteskan 1-2 tetes ke mata yang sakit per prosedur (4-6 prosedur diperbolehkan per hari). Frekuensi penetesan harus dikurangi secara bertahap seiring dengan membaiknya kondisi kesehatan. Perlu memperhatikan manifestasi penyakit dengan seksama dan tidak menghentikan pengobatan sebelum waktunya.

Dalam kasus penyakit yang parah, perlu dilakukan prosedur setiap jam (1-2 tetes), secara bertahap mengurangi frekuensinya saat proses inflamasi berhenti.

Setelah prosedur instilasi, mata harus ditutup rapat atau dilakukan oklusi nasolakrimal. Metode ini memungkinkan untuk melemahkan penyerapan sistemik obat yang diberikan melalui mata, sehingga mengurangi risiko timbulnya efek samping sistemik.

Bila digunakan bersamaan dengan obat mata lokal lainnya, perlu diperhatikan jarak waktu minimal 5 menit antara prosedur. Dalam hal ini, salep mata harus digunakan terakhir.

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Maxitrol selama kehamilan

Ada informasi terbatas tentang penggunaan neomisin, deksametason, atau polimiksin B pada wanita hamil.

Pengujian pada hewan menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki toksisitas reproduksi, yang menjadi alasan mengapa obat tetes mata ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• hipersensitivitas terhadap komponen aktif obat atau komponen lainnya;
• keratitis herpes simpleks;
• cacar sapi dan cacar air, serta proses infeksi virus lainnya yang mempengaruhi konjungtiva dan kornea;
• patologi struktur mata yang berasal dari jamur;
• infeksi mata akibat mikobakteri.

Dilarang pula penggunaannya pada anak-anak, karena kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok pasien ini belum diketahui.

Efek samping Maxitrol

Paling sering, penggunaan obat tetes selama uji klinis menyebabkan timbulnya efek samping seperti iritasi dan ketidaknyamanan pada mata, serta munculnya keratitis.

Reaksi merugikan lainnya:

• sistem kekebalan tubuh: manifestasi intoleransi jarang berkembang;
• Gangguan mata: kadang-kadang terjadi peningkatan tekanan intraokular, fotofobia atau midriasis, kelopak mata atas terkulai, gatal pada mata, nyeri, sensasi benda asing, serta pembengkakan dan rasa tidak nyaman pada mata, penglihatan kabur, peningkatan lakrimasi, dan terjadi hiperemia mata.

Reaksi merugikan tambahan yang terjadi akibat penggunaan deksametason dan dapat berkembang akibat penggunaan Maxitrol meliputi: sakit kepala atau pusing, bercak bersisik pada tepi kelopak mata, konjungtivitis, disgeusia, erosi kornea dan keratokonjungtivitis kering, serta penurunan ketajaman penglihatan.

Beberapa pasien mungkin memiliki intoleransi terhadap aminoglikosida topikal. Selain itu, neomisin yang dioleskan (pada mata) dapat memicu reaksi hipersensitivitas kulit.

Penggunaan kortikosteroid topikal (tetes mata) jangka panjang dapat meningkatkan tekanan intraokular, yang mengakibatkan kerusakan saraf optik. Selain itu, ketajaman penglihatan melemah, lapang pandang terganggu, dan terbentuklah katarak berbentuk cangkir.

Menggabungkan obat dengan obat antimikroba lain dan kortikosteroid dapat memicu perkembangan infeksi sekunder.

Karena obat tetes tersebut mengandung kortikosteroid, jika pasien memiliki patologi yang menyebabkan penipisan sklera atau kornea, penggunaan jangka panjangnya meningkatkan kemungkinan terjadinya perforasi.

[ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan steroid topikal dan NSAID, kemungkinan komplikasi selama penyembuhan luka kornea dapat meningkat.

[ 12 ]

Kondisi penyimpanan

Tetes harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Botol harus tertutup rapat dan disimpan dalam posisi tegak. Nilai suhu maksimum adalah 30°C. Obat tidak boleh dibekukan.

Kehidupan rak

Maxitrol cocok untuk digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal peluncurannya. Masa simpan botol yang sudah dibuka adalah 1 bulan.

[ 13 ]