Metoklopramid

Metoclopramide adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan gastrointestinal dan sejumlah kondisi lainnya.

Obat ini memiliki beberapa sifat farmakologis:

1. Tindakan prokinetik: Metoclopramide merangsang pergerakan makanan melalui saluran gastrointestinal, meningkatkan motilitas lambung dan usus. Ini mungkin berguna untuk mengobati gejala muntah, mual, nyeri ulu hati, dan gangguan gastrointestinal lainnya.
2. Tindakan anti-emetik: Metoclopramide membantu mengurangi mual dan muntah dengan menghalangi aksi dopamin di pusat muntah otak.
3. Mengurangi refluks: Obat ini mungkin efektif dalam mengurangi refluks asam dari lambung ke kerongkongan, yang membantu mengurangi nyeri ulu hati dan gejala penyakit refluks gastroesofageal (GERD) lainnya.

Metoclopramide biasanya diminum dalam bentuk tablet atau sirup. Obat ini juga dapat digunakan dalam bentuk suntikan di rumah sakit untuk meredakan mual dan muntah dengan segera.

Perlu diperhatikan bahwa metoclopramide dapat menimbulkan efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan pergerakan, dan lain-lain. Oleh karena itu, penggunaan obat ini harus di bawah pengawasan dokter dan mematuhi dosis yang dianjurkan. Anda tidak boleh mengonsumsi metoclopramide tanpa berkonsultasi dengan dokter, terutama jika Anda memiliki kondisi medis lain atau sedang mengonsumsi obat lain.

Indikasi Metoklopramid

1. Mual dan Muntah: Metoclopramide digunakan untuk pengobatan simtomatik mual dan muntah karena berbagai penyebab seperti pembedahan, terapi obat, terapi radiasi, atau penyakit gastrointestinal.
2. Refluks gastroesofageal (GERD): Metoclopramide dapat digunakan untuk mengobati gejala GERD seperti nyeri ulu hati, muntah, disfagia (kesulitan menelan), dll.
3. Hiperemesis gravidarum: Dalam kasus mual dan muntah yang parah, termasuk hiperemesis gravidarum, metoclopramide dapat diresepkan untuk meredakan gejala.
4. Dukungan motilitas gastrointestinal: Metoclopramide dapat digunakan untuk merangsang motilitas lambung dan usus pada pasien dengan gastroparesis atau gangguan motilitas gastrointestinal lainnya.
5. Dukungan pengobatan kemoterapi: Metoclopramide terkadang digunakan sebagai bagian dari protokol antiemetik saat memberikan kemoterapi.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk yang paling umum digunakan, ditujukan untuk pemberian oral. Tablet metoclopramide dapat berupa tablet kerja standar atau tablet lepas lambat untuk efek yang lebih lama.
2. Larutan oral (sirup): Bentuk ini cocok untuk pasien yang kesulitan menelan tablet, termasuk anak-anak dan lansia. Larutan memudahkan pemberian dosis dan penggunaan obat.
3. Suntikan: Metoclopramide dalam bentuk suntikan digunakan untuk meredakan gejala dengan cepat jika pemberian oral tidak memungkinkan atau tidak diinginkan. Suntikan dapat diberikan secara intramuskular (IM) atau intravena (IV).
4. Supositoria rektal: Meskipun kurang umum, supositoria dapat digunakan untuk meredakan mual dan muntah ketika rute pemberian lainnya tidak sesuai atau tidak efektif.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-emetik:

   • Metoclopramide merupakan antiemetik yang efektif karena efeknya pada reseptor dopamin D2 di area pusat muntah permanen di otak kecil. Obat ini mengurangi refleks muntah dan merangsang aktivitas motorik lambung, yang membantu mempercepat pencernaan dan pergerakan makanan melalui saluran gastrointestinal.

2. Tindakan prokinetik:

   • Metoclopramide menstimulasi aktivitas motorik saluran cerna bagian atas dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin dan menekan penghambatan dopamin. Ini mungkin berguna dalam pengobatan gangguan motilitas pencernaan fungsional dan organik seperti gastroparesis dan esofagitis refluks.

3. Penurunan sekresi prolaktin:

   • Metoclopramide memberikan efek sekresi prolaktin dengan memblokir reseptor dopamin D2 di lobus anterior kelenjar pituitari. Ini mungkin berguna dalam pengobatan hiperprolaktinemia dan gejala terkaitnya seperti amenore hiperprolaktinemik dan galaktorea.

4. Aksi Sentral:

   • Metoclopramide mungkin memiliki efek sedatif dan ansiolitik sentral yang terkait dengan efeknya pada reseptor dopamin dan serotonin di sistem saraf pusat.

5. Efek tambahan:

   • Dalam beberapa kasus, metoclopramide mungkin memiliki efek antidepresan, antiinflamasi, dan antioksidan, meskipun mekanisme efek ini memerlukan penyelidikan lebih lanjut.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metoclopramide dapat diserap secara efisien dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Makanan dapat memperlambat laju penyerapan tetapi biasanya tidak mempengaruhi penyerapan total.
2. Distribusi: Obat ini terdistribusi dengan baik dalam tubuh dan dapat menembus sawar darah-otak, sehingga dapat memengaruhi sistem saraf pusat dan mengurangi rasa mual dan muntah.
3. Metabolisme: Metoclopramide dimetabolisme di hati, terutama melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utamanya adalah metoclopramide sulfoxide.
4. Ekskresi: Ekskresi metoclopramide dari tubuh terutama terjadi melalui ginjal. Sekitar 85-95% dosis diekskresikan tanpa perubahan dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Waktu paruh: Waktu paruh metoclopramide sekitar 5-6 jam pada orang dewasa dan hingga 15 jam pada neonatus.
6. Mekanisme Kerja: Metoclopramide merupakan antagonis reseptor dopamin D2 di sistem saraf pusat. Obat ini juga memiliki efek stimulasi pada motilitas gastrointestinal dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa

• Oral (konsumsi): Dosis standar adalah 10 mg 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur, hingga 4 kali sehari, tergantung pada gejala dan respons terhadap pengobatan. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg.
• Pemberian intravena dan intramuskular: Dosis untuk injeksi biasanya 10 mg hingga 4 kali sehari. Pemberian intravena harus dilakukan secara perlahan, setidaknya selama 1-2 menit, untuk menghindari efek samping.

Anak-anak

Dosis metoclopramide untuk anak-anak dihitung secara individual, berdasarkan berat badan, dan harus ditentukan oleh dokter. Secara umum, dosisnya adalah 0,1-0,15 mg per kilogram berat badan 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur, hingga 3-4 kali sehari.

Petunjuk Khusus

• Durasi pengobatan dengan metoclopramide biasanya tidak boleh melebihi 12 minggu karena risiko efek samping, termasuk gangguan pergerakan.
• Ikutilah petunjuk dokter Anda dengan saksama mengenai lamanya pengobatan dan jangan menghentikan pengobatan secara tiba-tiba tanpa berkonsultasi dengan dokter spesialis, terutama untuk penggunaan jangka panjang.
• Bila metoclopramide diberikan secara intravena, pemberiannya harus dilakukan secara perlahan untuk meminimalkan risiko efek samping seperti hipotensi ortostatik.

Gunakan Metoklopramid selama kehamilan

Bila metoclopramide digunakan selama kehamilan, potensi risiko dan manfaat bagi ibu dan janin harus dipertimbangkan. Tidak ada cukup data untuk menyatakan keamanannya selama kehamilan, terutama pada tahap awal. Oleh karena itu, secara umum dianjurkan untuk menghindari penggunaan metoclopramide selama kehamilan, terutama tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Namun, dalam beberapa kasus, ketika manfaat potensial bagi ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin, dokter mungkin memutuskan untuk meresepkan metoclopramide selama kehamilan. Ini mungkin diperlukan dalam kasus mual dan muntah parah yang terkait dengan kehamilan (disebut hiperemesis gravidarum).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap metoclopramide atau komponen obat lainnya tidak boleh menggunakannya, karena dapat menyebabkan reaksi alergi.
2. Tumor hipofisis: Metoclopramide dapat merangsang produksi prolaktin dan mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan tumor hipofisis seperti prolaktinoma.
3. Obstruksi usus mekanis atau perforasi: Penggunaan metoclopramide mungkin dikontraindikasikan jika terdapat obstruksi usus mekanis atau perforasi karena dapat memperburuk gejala dan memperumit kondisi.
4. Feokromositoma: Metoklopramid dapat memperburuk gejala feokromositoma, termasuk tekanan darah tinggi, dan oleh karena itu dikontraindikasikan pada pasien dengan kondisi ini.
5. Epilepsi: Metoclopramide dapat memperburuk ambang kejang, oleh karena itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan epilepsi atau gangguan lain yang terkait dengan terjadinya kejang.
6. Kehamilan dan menyusui: Data tentang keamanan metoclopramide selama kehamilan dan menyusui terbatas dan penggunaannya harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.
7. Anak-anak: Penggunaan metoclopramide pada anak-anak harus hati-hati dan hanya boleh diresepkan oleh dokter, terutama pada anak-anak dengan kondisi medis tertentu.

Efek samping Metoklopramid

1. Mengantuk dan kelelahan: Metoclopramide dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan, terutama pada awal pengobatan atau dengan peningkatan dosis.
2. Insomnia: Metoclopramide dapat menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada beberapa orang.
3. Pusing: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau perasaan tidak seimbang.
4. Palpitasi jantung atau perubahan irama jantung: Jarang terjadi, metoclopramide dapat menyebabkan perubahan irama jantung seperti palpitasi atau aritmia.
5. Mulut kering: Metoclopramide dapat menyebabkan mulut kering pada beberapa orang.
6. Gangguan pencernaan: Ini mungkin termasuk diare, sembelit, mual atau muntah.
7. Menutupi gejala diskinesia tardif: Ini adalah efek samping yang jarang terjadi tetapi serius di mana metoclopramide dapat menutupi gejala diskinesia tardif, suatu kondisi yang ditandai dengan gerakan tak sadar yang mungkin menjadi ireversibel.
8. Peningkatan prolaktin: Metoclopramide dapat meningkatkan kadar prolaktin dalam darah, yang dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada pria (misalnya Ginekomastia) dan pada wanita (misalnya Amenore hiperprolaktinemia).

Overdosis

1. Gejala ekstrapiramidal: Meliputi diskinesia, distonia, agitasi psikomotorik, kejang otot, dan tremor. Gejala-gejala ini dikaitkan dengan penyumbatan reseptor dopamin di sistem saraf pusat.
2. Sedasi dan kantuk: Kelebihan metoclopramide dapat menyebabkan kantuk, kelesuan, kelemahan umum dan bahkan kehilangan kesadaran.
3. Kardiotoksisitas: Dalam beberapa kasus, overdosis dapat menyebabkan gangguan irama jantung, termasuk aritmia dan perpanjangan interval QT.
4. Gejala antikolinergik: Meliputi mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, gangguan saluran kemih, dan lain-lain.
5. Sindrom neuroleptik: Dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom neuroleptik dapat berkembang, yang dimanifestasikan sebagai hipertermia, kejang, penurunan kesadaran, dan gejala lainnya.
6. Gejala lainnya: Mual, muntah, diare, hipertensi, hipotensi dan efek yang tidak diinginkan lainnya juga dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Antiemetik: Metoclopramide dapat meningkatkan efek antiemetik lain seperti antiemetik yang bekerja sentral (misalnya Dimenhydrinate), yang dapat menyebabkan peningkatan sedasi.
2. Obat yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: Metoclopramide dapat meningkatkan efek obat antihipertensi, seperti obat antihipertensi atau obat yang mengurangi irama jantung (misalnya Beta-adrenoblocker), yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan.
3. Obat yang memengaruhi susunan saraf pusat: Metoclopramide dapat meningkatkan efek sedatif dan antikolinergik dari obat lain seperti benzodiazepin atau antidepresan, yang dapat menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan penurunan respons.
4. Obat yang menyebabkan perpanjangan interval QT: Metoclopramide dapat meningkatkan risiko aritmia bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang menyebabkan perpanjangan interval QT, seperti obat antiaritmia atau antibiotik dari golongan makrolida.
5. Obat yang meningkatkan sekresi mediator: Obat yang meningkatkan sekresi mediator (misalnya Antihistamin) dapat mengurangi kemanjuran metoclopramide.
6. Obat yang menyebabkan gejala ekstrapiramidal: Penggunaan metoclopramide dengan obat lain yang dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal (misalnya Neuroleptik) dapat meningkatkan efek samping ini.