Mesaton

Mezaton adalah agonis α-adrenergik; ia memiliki aktivitas vasokonstriksi.

Indikasi Mesaton

Digunakan untuk menghilangkan gangguan mata:

• iridosiklitis, uveitis anterior (terapi dan pencegahan munculnya perlengketan posterior atau astenopia, serta mengurangi eksudasi yang terkait dengan iris);
• pelebaran pupil mata untuk tujuan diagnostik selama oftalmoskopi dan prosedur lain yang diperlukan untuk memeriksa kondisi daerah posterior mata, serta selama prosedur laser dan operasi vitreoretinal;
• saat melakukan tes provokatif pada individu dengan sudut pandang sempit pada ruang anterior dan dugaan berkembangnya glaukoma sudut tertutup;
• pemeriksaan diferensial dengan suntikan intraokular;
• mengurangi iritasi dan hiperemia selama sindrom mata merah;
• terapi kombinasi untuk spasme akomodatif (anak-anak).

Dengan pemberian parenteral pada gangguan berikut:

• penurunan tekanan darah;
• keadaan syok (termasuk jenis syok toksik dan traumatisnya);
• insufisiensi vaskular, kadang-kadang berkembang sehubungan dengan keracunan dengan vasodilator;
• dalam bentuk vasokonstriktor untuk anestesi lokal.

Obat ini juga dapat diresepkan untuk pemberian intranasal untuk rinitis yang disebabkan oleh vasomotor atau alergi.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Zat farmasi dilepaskan dalam bentuk tetes mata, di dalam botol tetes berkapasitas 5 ml.

Selain itu, dijual dalam bentuk cairan injeksi, di dalam ampul berkapasitas 1 ml; satu kotak berisi 10 ampul semacam itu.

Farmakodinamik

Mezaton adalah stimulan α-adrenergik dengan sedikit efek pada reseptor β-adrenergik jantung. Obat ini tidak dapat dianggap sebagai katekolamin karena obat ini hanya memiliki 1 kategori hidroksil dalam inti aromatiknya sendiri; obat ini dapat meningkatkan tekanan darah dan menyempitkan arteriol, yang terkadang menyebabkan bradikardia refleks.

Dibandingkan dengan epinefrin atau norepinefrin, obat ini meningkatkan tekanan darah lebih lancar, dan efeknya lebih tahan lama, karena tidak terlalu dipengaruhi oleh komponen katekol-O-metiltransferase. Pengobatan dengan Mezaton tidak menyebabkan peningkatan nilai volume darah menit.

Obat ini memiliki sifat vasokonstriksi yang mirip dengan efek norepinefrin, tetapi efeknya kurang kuat dan bertahan lebih lama; pada saat yang sama, obat ini tidak memiliki efek inotropik atau kronotropik pada jantung.

Pemberian obat menyebabkan kontraksi dilator pupil, yang mengakibatkan pupil mengembang (dan bersamaan dengan itu otot polos arteriol konjungtiva). Zat tersebut tidak memengaruhi aktivitas otot siliaris, sehingga midriasis tidak disertai sikloplegia.

Efek obat muncul segera setelah injeksi intravena dan berlangsung selama 5-20 menit berikutnya. Jika zat tersebut diberikan secara subkutan, durasi efeknya adalah 50 menit, dan dengan injeksi intramuskular - 1-2 jam.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Fenilefrin dapat dengan mudah menembus ke dalam jaringan mata, melebarkan pupil selama 10-60 menit. Pengurangan yang signifikan dari dilator pupil dalam cairan bilik mata depan setelah 30-45 menit setelah pemberian memungkinkan pendeteksian partikel pigmen daun iris; dalam hal ini, perlu untuk membedakan uveitis atau penetrasi komponen darah yang terbentuk.

Proses metabolisme fenilefrin berkembang di dalam hati, dan juga saluran pencernaan (enzim katekol-O-metiltransferase tidak berpartisipasi dalam hal ini).

Ekskresi unsur-unsur metabolisme terjadi melalui ginjal.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Tetes mata digunakan dalam bentuk instillasi - satu tetes harus diteteskan ke dalam kantung konjungtiva mata.

Cairan injeksi diberikan melalui jet atau intravena, dengan kecepatan rendah.

Jika terjadi keruntuhan.

Pemberian obat melalui infus, intravena - perlu menggunakan cairan 1% (1 ml), yang diencerkan dalam larutan dekstrosa 5% (0,25 atau 0,5 l).

Dalam kasus ini, 0,1, 0,3 atau 0,5 ml cairan 1% diencerkan dalam larutan dekstrosa 5% (20 ml) atau NaCl 0,9%. Jika perlu, prosedur pemberian dapat diulang.

Dosis untuk pemberian intramuskular atau subkutan (untuk orang dewasa) berkisar antara 0,3-1 ml cairan 1%, 2-3 kali sehari. Remaja di atas 15 tahun (dengan tekanan darah rendah) memerlukan 0,5-1 mg/kg berat badan pasien untuk melakukan anestesi spinal.

Untuk mempersempit pembuluh darah di dalam selaput lendir dan mengurangi intensitas gejala peradangan, Anda perlu menanamkan atau melumasi area tersebut dengan cairan pekat - 0,125, 0,25, serta 0,5 atau 1%.

Dengan anestesi lokal.

Pada obat bius yang digunakan dalam bentuk pelarut (10 ml), perlu ditambahkan 0,3-0,5 ml obat cair 1%.

Orang dewasa dapat diberikan maksimal 10 mg zat tersebut per suntikan intramuskular atau subkutan 1 kali; maksimal 50 mg obat per hari. Untuk suntikan intravena, dosis tunggal obat maksimal 5 mg, dan dosis harian adalah 25 mg.

Untuk mencegah terulangnya penurunan tekanan darah setelah penghentian pengobatan, dosis harus dikurangi secara bertahap (terutama jika dilakukan setelah infus yang lama). Infus dapat dilanjutkan setelah tekanan darah sistemik turun hingga 70-80 mmHg.

Gunakan Mesaton selama kehamilan

Mezaton dapat digunakan pada wanita hamil dengan sangat hati-hati - jika terdapat indikasi vital yang ketat dan di bawah pengawasan medis (perlu dinilai terlebih dahulu risiko dan manfaat obat bagi wanita dan janin).

Pada saat yang sama, ditemukan bahwa pemberian vasokonstriktor selama persalinan (untuk memperbaiki tekanan darah yang menurun), serta aditif pada anestesi lokal yang dikombinasikan dengan obat-obatan yang merangsang kontraktilitas uterus (termasuk ergotamin dengan vasopresin, serta ergometrine dengan metilergometrine), dapat menyebabkan peningkatan terus-menerus pada kadar tekanan darah setelah persalinan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• feokromositoma;
• hipertrofi yang berhubungan dengan kardiomiopati obstruktif;
• fibrilasi ventrikel;
• adanya intoleransi yang berhubungan dengan zat obat.

Obat ini tidak diresepkan untuk prosedur oftalmologi pada kasus berikut:

• glaukoma sudut tertutup atau sudut sempit;
• gangguan signifikan dalam fungsi sistem kardiovaskular (termasuk aneurisma, penyakit jantung, takikardia, dan tekanan darah tinggi);
• tipe diabetes melitus yang bergantung pada insulin;
• hipertiroidisme;
• adanya gangguan pada integritas fundus mata atau gangguan aktivitas lakrimal;
• defisiensi kongenital komponen G6PD atau porfiria hati.

Kehati-hatian dalam penggunaan obat diperlukan pada kondisi berikut:

• tipe asidosis metabolik;
• hipoksia atau hiperkapnia;
• fibrilasi atrium;
• peningkatan tekanan darah atau hipertensi dalam sirkulasi paru-paru aliran darah sistemik;
• hipovolemia;
• stenosis aorta dengan intensitas yang parah;
• tahap akut infark miokard;
• aritmia ventrikel atau takiaritmia;
• patologi vaskular oklusif (juga keberadaannya dalam anamnesis) selama aterosklerosis, sindrom Raynaud, tromboemboli yang bersifat arteri, penyakit Buerger atau diabetes melitus, serta dengan kecenderungan vaskular untuk mengembangkan kejang, endarteritis diabetik dan radang dingin, serta bila dikombinasikan dengan MAOI;
• pengenalan anestesi umum (fluorothane);
• disfungsi ginjal;
• orang lanjut usia.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efek samping Mesaton

Efek sampingnya meliputi:

• fibrilasi ventrikel, bradikardia, peningkatan tekanan darah, aritmia, palpitasi dan kardialgia;
• perasaan cemas yang hebat, takut atau lemah, pusing, susah tidur, sakit kepala;
• tremor, parestesia, kejang, pendarahan otak;
• pucatnya kulit wajah;
• tanda-tanda alergi, munculnya keropeng lokal jika menembus ke jaringan dan iskemia epidermis di area pemberian obat.

Bila diberikan secara tetes, dapat timbul gejala negatif pada organ penglihatan: hiperemia reaktif, rasa tidak nyaman, rasa terbakar atau iritasi, begitu pula penglihatan kabur, miosis reaktif, lakrimasi, dan peningkatan tekanan intraokular.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, ekstrasistol ventrikel, perasaan berat di ekstremitas dan kepala, serta gejala paroksismal jangka pendek takikardia ventrikel dan peningkatan tekanan darah yang signifikan diamati.

Diberikan suntikan intravena α-adrenoblocker (dapat digunakan fentolamin). Jika terjadi aritmia jantung, dianjurkan untuk memberikan β-adrenoblocker.

[ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan bersama dengan obat antihipertensi dan diuretik menyebabkan melemahnya sifat antihipertensi obat ini (guanethidine, mecamylamine dan guanadrel dengan methyldopa).

Kombinasi dengan fenotiazin atau α-blocker (seperti fentolamin) mengurangi aktivitas hipertensi.

Pengenalan dalam kombinasi dengan MAOI (termasuk selegiline dan furazolidone dengan prokarbazin), serta dengan alkaloid ergot, metilfenidat, oksitosin, dan juga trisiklik dan stimulan adrenergik mengarah pada potensiasi signifikan aktivitas presor, serta aritmogenisitas elemen fenilefrin.

Kombinasi dengan β-blocker melemahkan aktivitas stimulasi jantung.

Penggunaan reserpin menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang berkembang karena menipisnya depot katekolamin yang terletak di dalam reseptor adrenergik, akibatnya reaksi terhadap obat adrenergik meningkat.

Pemberian kombinasi dengan anestesi yang dihirup (termasuk isoflurana, enfluran dengan metoksifluran, serta halotan dan kloroform) meningkatkan risiko timbulnya aritmia berat yang memengaruhi atrium atau ventrikel, karena hal ini secara tajam meningkatkan sensitivitas miokardium terhadap simpatomimetik.

Penggunaan dalam kombinasi dengan ergotamin, oksitosin atau ergometrine, serta doxapram atau metilergometrine meningkatkan intensitas efek vasokonstriksi.

Pemberian bersama dengan nitrat melemahkan aktivitas antiangina, yang mengurangi efek presor simpatomimetik dan menimbulkan risiko penurunan tekanan darah.

Dengan penggunaan Mezaton dan hormon tiroid secara bersamaan, terjadi peningkatan efek keduanya disertai risiko timbulnya insufisiensi koroner, yang lebih mungkin terjadi pada orang dengan aterosklerosis koroner.

Aktivitas midriatik fenilefrin ditingkatkan di bawah pengaruh atropin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kondisi penyimpanan

Mezaton harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi +25°C.

[ 18 ]

Kehidupan rak

Mezaton dalam bentuk cairan injeksi dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal produksi zat terapeutik. Masa simpan obat tetes adalah 24 bulan (setelah botol dibuka, dapat digunakan maksimal 14 hari).

Aplikasi untuk anak-anak

Pada pediatri, obat ini diresepkan dengan hati-hati. Tetes obat tidak boleh diresepkan untuk bayi baru lahir dengan berat badan lahir rendah.

[ 19 ]

Analogi

Zat-zat berikut merupakan analog obat tersebut: semprotan Nazol Kids dan Irifrin 2,5%.