Natrium diklofenak

Natrium diklofenak merupakan obat dari golongan NSAID yang merupakan turunan asam α-toluat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Natrium diklofenak

Digunakan pada kasus berikut:

• pada artritis reumatoid, rematik, ankylosing spondylitis, serta dalam kasus peradangan pada area persendian dengan jaringan lunak, yang disertai dengan rasa nyeri (termasuk cedera pada sistem muskuloskeletal);
• untuk artrosis dengan neuritis, spondyloarthrosis dan radiculitis, serta selama eksaserbasi asam urat, sakit pinggang dan neuralgia;
• pada dismenore primer.

Obat ini diresepkan untuk jangka waktu pendek untuk menghilangkan bursitis atau tendinitis, serta nyeri yang timbul setelah intervensi bedah.

[ 6 ]

Surat pembebasan

Produk ini tersedia dalam bentuk larutan injeksi dalam ampul 3 ml. Kotak berisi 5 atau 10 ampul beserta larutannya.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki sifat antiradang dan analgesik yang kuat, serta efek antipiretik sedang. Selama terapi untuk penyakit rematik, obat ini mengurangi nyeri pada persendian (baik saat bergerak maupun saat istirahat), mengurangi pembengkakan dan kekakuan yang terjadi di pagi hari, dan pada saat yang sama membantu meningkatkan rentang gerak di dalam persendian yang terkena penyakit. Efek yang stabil berkembang setelah 1-2 minggu terapi.

Obat dalam bentuk suntikan biasanya diresepkan pada tahap awal pengobatan patologi rematik, serta untuk sensasi nyeri yang berasal dari sumber lain.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Bila 75 mg obat diberikan secara intramuskular, obat tersebut segera mulai diserap – nilai plasma puncak tercapai setelah sekitar 20 menit (nilai rata-rata sekitar 2,5 μg/ml (atau 8 μmol/l)). Segera setelah mencapai tanda ini, nilai plasma zat tersebut menurun dengan cepat. Jumlah komponen aktif yang diserap berbanding lurus dengan ukuran dosis obat. Nilai AUC dengan pemberian larutan secara intramuskular melebihi nilai bentuk obat rektal atau oral sekitar dua kali lipat, karena dalam kasus terakhir, sekitar setengah dari semua diklofenak mengalami lintasan hepatik pertama.

Jika obat digunakan berulang kali, farmakokinetiknya tetap sama.

Jika pasien mematuhi interval antar suntikan sebagaimana diharuskan dalam petunjuk, akumulasi zat tidak terjadi.

Distribusi.

Sintesis protein dalam serum darah (kebanyakan dengan albumin) adalah 99,7%. Pada saat yang sama, volume distribusi rata-rata mencapai 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak dapat masuk ke dalam sinovium, di mana nilai puncaknya diamati lebih lambat daripada dalam plasma darah (sekitar 2-4 jam). Waktu paruh rata-rata dari sinovium adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam sejak diperoleh nilai plasma puncak, kadar diklofenak dalam sinovium akan memiliki nilai yang lebih tinggi daripada dalam plasma, dan nilai-nilai ini akan tetap lebih tinggi untuk jangka waktu hingga 12 jam.

Proses metabolisme.

Bagian dari metabolisme diklofenak terjadi melalui glukuronidasi molekul yang tidak berubah, namun utamanya melalui metoksilasi tunggal dan jamak, yang menghasilkan pembentukan beberapa produk pemecahan fenolik (31-hidroksi-, serta 4'-hidroksi- dan 5'-hidroksi-, serta 4',5-dihidroksi- dengan 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak), yang sebagian besar diubah menjadi konjugat jenis glukuronida.

Dua dari produk pemecahan ini bersifat bioaktif, meskipun dalam tingkat yang jauh lebih rendah daripada zat aktif obat.

Pengeluaran.

Total pembersihan plasma dari bahan aktif adalah 263±56 ml/menit. Waktu paruh terminal adalah 1-2 jam. Waktu paruh dari 4 produk peluruhan, termasuk 2 produk farmakoaktif, juga cukup pendek dan 1-3 jam. Metabolit 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak memiliki waktu paruh yang lebih panjang, tetapi tidak memiliki aktivitas medis sama sekali.

Sekitar 60% dari dosis larutan yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai konjugat glukuronidasi dari bahan aktif yang tidak berubah, dan sebagai tambahan dalam bentuk produk peluruhan, yang separuhnya merupakan konjugat glukuronidasi. Kurang dari 1% dari dosis diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Sisa obat yang diberikan diekskresikan sebagai metabolit bersama dengan feses dan empedu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Untuk orang dewasa, solusinya diberikan secara intramuskular dalam dosis 75 mg, 1-2 kali sehari - selama tahap akut penyakit atau dalam kasus eksaserbasi patologi kronis.

Untuk anak-anak di atas 6 tahun, dosisnya dipilih oleh dokter (berdasarkan 2 mg/kg; dosis harian larutan harus diberikan 2 atau 3 kali).

Seringkali pengobatan berlangsung selama 4-5 hari.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Natrium diklofenak selama kehamilan

Dilarang menggunakan larutan ini selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• tukak yang berkembang di saluran pencernaan;
• riwayat pendarahan gastrointestinal;
• patologi hati/ginjal;
• intoleransi terhadap obat;
• rinitis akut, urtikaria, serta asma bronkial dan tanda-tanda alergi lainnya yang disebabkan oleh penggunaan NSAID;
• anak di bawah usia 6 tahun.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Natrium diklofenak

Efek sampingnya dapat berupa dispepsia, pendarahan, dan lesi erosif-ulseratif di dalam saluran pencernaan, serta gejala alergi, pusing, dan perasaan mudah tersinggung atau mengantuk. Di tempat pemberian obat secara intramuskular, terkadang dapat terjadi abses, sensasi terbakar, dan nekrosis lapisan lemak.

Jika pasien mengalami gejala-gejala yang tidak lazim, sebaiknya segera konsultasikan ke dokter mengenai kelanjutan penggunaan Natrium Diklofenak.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan obat lain

Jika pasien menggunakan obat lain, ia harus memberi tahu dokternya tentang hal itu.

Kombinasi natrium diklofenak dengan metotreksat meningkatkan sifat toksik metotreksat. Bila dikombinasikan dengan garam litium atau digoksin, kadar plasmanya meningkat.

Obat ini melemahkan efek obat antihipertensi dan furosemide.

Kombinasi dengan NSAID lain (misalnya, GCS atau aspirin) meningkatkan kemungkinan pendarahan di saluran pencernaan.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kondisi penyimpanan

Natrium diklofenak harus disimpan di tempat yang gelap, tidak terjangkau oleh anak-anak. Tanda suhu – tidak lebih dari 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Natrium diklofenak dalam bentuk suntikan memiliki onset aksi yang cepat - hal ini dicatat oleh banyak pasien dalam ulasan mereka. Penurunan gejala nyeri terasa setelah 20-30 menit, sedangkan dalam kasus pemberian oral, efeknya baru muncul setelah 1,5-2 jam.

Dalam kasus injeksi intramuskular, penyerapan obat dari otot terjadi secara bertahap, yang memungkinkan pemberian tunggal. Rencana perawatan yang lebih rinci ditentukan oleh dokter.

Di antara kekurangannya, ada perkembangan efek samping yang cukup sering yang memengaruhi berbagai sistem tubuh - sistem saraf, saluran pencernaan, reaksi kulit. Yang terakhir terkadang terjadi sebagai akibat dari suntikan - di tempat suntikan.

[ 33 ], [ 34 ]

Kehidupan rak

Natrium diklofenak boleh digunakan selama 2 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.

[ 35 ]