Nausilium

Nausilium adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan disfungsi gastrointestinal. Obat ini merupakan stimulan peristaltik usus.

Indikasi Nausilium

Dipakai untuk menghilangkan muntah dan mual yang terjadi dalam jangka waktu kurang dari 48 jam.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 10 lembar per kemasan blister. Kemasan berisi 1 atau 3 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Domperidone adalah antagonis dopamin dengan aksi antiemetik. Elemen ini menembus BBB dengan lemah, dengan penggunaannya hanya jarang terjadi gejala ekstrapiramidal (terutama pada orang dewasa), meskipun merangsang sekresi prolaktin dari kelenjar pituitari. Efek antiemetik obat tersebut mungkin berkembang karena kombinasi aksi perifer, dan juga antagonisme ujung dopamin di dalam daerah pemicu kemoreseptor, yang terletak di luar BBB, di bagian posterior (area postrema).

Uji coba pada hewan, ditambah nilai LS rendah yang diamati di dalam otak, menunjukkan bahwa domperidone terutama hanya memiliki efek perifer pada ujung dopamin.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa setelah pemberian oral, domperidone meningkatkan tingkat tekanan dalam esofagus bagian bawah, dan juga meningkatkan motilitas antroduodenal dan mendorong pengosongan lambung.

Unsur tersebut tidak mempengaruhi fungsi sekresi lambung.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Domperidone cepat diserap jika diminum secara oral (saat perut kosong). Kadar plasma puncak diamati setelah 0,5-1 jam. Nilai bioavailabilitas obat yang rendah (sekitar 15%) disebabkan oleh proses metabolisme yang ekstensif selama lintasan pertama melalui hati dan dinding usus. Pada orang yang sehat, bioavailabilitas obat meningkat jika diminum setelah makan, tetapi orang dengan masalah saluran cerna harus mengonsumsi Nausilium 15-30 menit sebelum makan.

Penurunan pH lambung menyebabkan penurunan penyerapan domperidone. Nilai bioavailabilitas setelah pemberian obat secara oral berkurang jika soda kue atau simetidin dikonsumsi sebelumnya. Jika tablet dikonsumsi secara oral setelah makan, penyerapan maksimumnya sedikit melambat dan nilai AUC sedikit meningkat.

Setelah penggunaan oral, domperidone tidak terakumulasi dan tidak menyebabkan proses metabolismenya sendiri. Nilai puncak dalam plasma darah setelah 1,5 jam (21 ng / ml) setelah 14 hari penggunaan dalam porsi 30 mg / hari hampir sama dengan indikator setelah penggunaan porsi pertama (18 ng / ml). Obat ini disintesis dengan protein plasma darah sebesar 91-93%.

Studi hewan tentang proses distribusi obat menggunakan zat berlabel radioaktif telah menunjukkan bahwa zat tersebut terdistribusi dengan baik dalam jaringan, meskipun memiliki konsentrasi rendah di dalam otak. Selain itu, sejumlah kecil obat melewati plasenta pada hewan.

Metabolisme hepatik domperidone berlangsung cepat dan ekstensif. Metabolisme ini dilakukan melalui proses hidroksilasi, serta N-dealkilasi. Uji proses metabolisme in vitro menggunakan inhibitor diagnostik telah mengungkapkan bahwa elemen CYP3A4 merupakan bentuk utama hemoprotein P450 yang terlibat dalam N-dealkilasi, dan komponen CYP3A4, serta CYP1A2 dan CYP2E1, berpartisipasi dalam hidroksilasi aromatik zat aktif obat.

Ekskresi melalui feses dan urin masing-masing adalah 66% dan 31% dari dosis yang diminum secara oral. Hanya sebagian kecil zat yang diekskresikan sebagai unsur yang tidak berubah - sekitar 1% melalui urin dan 10% melalui feses. Waktu paruh obat dari plasma bila diminum sebagai dosis tunggal adalah sekitar 7-9 jam (orang sehat). Pada orang dengan gagal ginjal berat, periode ini lebih lama.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum sebelum makan, karena bila diminum setelah makan, penyerapannya akan sedikit tertunda. Durasi terapi menggunakan Nausilium dapat maksimal 7 hari.

Untuk meredakan gejala muntah disertai mual, remaja berusia 16 tahun ke atas dan orang dewasa perlu mengonsumsi 1 tablet (volume 10 mg) LS tiga kali sehari. Dosis harian maksimum adalah tepat 3 tablet - 30 mg.

Tanpa konsultasi dokter, obat hanya dapat diminum selama 48 jam.

Gunakan Nausilium selama kehamilan

Data pasca pemasaran tentang penggunaan Nausilium pada wanita hamil masih terbatas. Oleh karena itu, obat ini hanya disetujui untuk digunakan jika dokter yakin bahwa manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Pengujian telah menunjukkan bahwa obat tersebut dapat masuk ke dalam ASI. Jumlah zat yang dapat masuk ke dalam tubuh bayi yang disusui melalui ASI tidaklah signifikan. Porsi relatif maksimum yang mungkin untuk bayi yang disusui adalah sekitar 0,1% dari dosis yang diminum oleh ibu, disesuaikan dengan berat badan.

Tidak ada data mengenai apakah domperidone berbahaya bagi anak, oleh karena itu disarankan untuk menghentikan menyusui saat mengonsumsi obat tersebut.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya intoleransi terhadap obat atau komponen pembantunya;
• prolaktinoma;
• adanya disfungsi ginjal atau hati;
• orang yang mengalami perpanjangan interval QT, yang merupakan faktor utama terjadinya gangguan atau penyakit jantung;
• adanya gagal hati.

Dilarang menggunakan obat pada kondisi di mana rangsangan gerak lambung dapat membahayakan, misalnya pada adanya pendarahan saluran cerna, perforasi atau penyumbatan mekanis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efek samping Nausilium

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• gangguan kekebalan: tanda-tanda alergi muncul secara sporadis, termasuk anafilaksis dan hipersensitivitas;
• gangguan sistem endokrin: kadang-kadang terjadi peningkatan kadar prolaktin;
• gangguan mental: perasaan gembira, gugup, cemas atau mudah tersinggung yang muncul sesekali, serta keadaan depresi dan melemahnya atau hilangnya gairah seks sepenuhnya;
• masalah pada fungsi sistem saraf: perasaan haus, lesu atau mengantuk sesekali, pusing, migrain, insomnia, akatasia, sakit kepala dan gejala ekstrapiramidal;
• gejala dari sistem kardiovaskular: perkembangan edema yang terisolasi, aritmia ventrikel yang parah, palpitasi, perpanjangan interval QT, perubahan ritme kontraksi jantung dan denyut jantung, dan juga peningkatan tekanan darah dan tekanan darah sistolik;
• Gangguan gastrointestinal: gangguan gastrointestinal kadang-kadang terjadi, termasuk regurgitasi, nyeri perut, sensasi terbakar, mual, sembelit, dan perubahan nafsu makan. Kadang-kadang, terjadi kejang jangka pendek di usus atau lambung, diare, mulut kering, dan bersendawa;
• gangguan penglihatan: kemungkinan timbulnya krisis okulogirik;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: ruam atau gatal muncul secara sporadis. Edema Quincke atau urtikaria dapat muncul;
• Masalah yang memengaruhi fungsi reproduksi dan kelenjar susu: ginekomastia, galaktorea, peningkatan sensitivitas kelenjar susu, nyeri dan pembengkakan di area tersebut atau keluarnya cairan darinya, serta rasa panas, gangguan laktasi, amenore, dan siklus menstruasi yang tidak stabil kadang-kadang diamati;
• kerusakan pada fungsi sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: kadang-kadang timbul nyeri pada kaki;
• gangguan saluran kemih: buang air kecil yang menyakitkan dan sering atau buang air kecil tertunda diamati secara sporadis, demikian pula disuria;
• gangguan sistemik: astenia kadang-kadang berkembang;
• lainnya: timbulnya stomatitis, menggigil, konjungtivitis, hiperhidrosis, dan sebagai tambahan, kram pada otot betis;
• Perubahan hasil tes laboratorium: kadar kolesterol, AST atau ALT kadang meningkat. Kadang, kadar prolaktin dalam darah meningkat dan terjadi penyimpangan dari nilai normal tes fungsi hati.

Karena kelenjar pituitari terletak di luar BBB, domperidone dapat memicu peningkatan kadar prolaktin. Dalam kasus yang jarang terjadi, hiperprolaktinemia semacam itu dapat menyebabkan efek samping neuroendokrin (amenore, galaktorea, atau ginekomastia).

Pada tahap pengujian pasca pemasaran, tidak ditemukan perbedaan antara profil keamanan penggunaan obat pada remaja dan orang dewasa (kecuali untuk gangguan ekstrapiramidal dan tanda-tanda lain, agitasi dan kejang yang terkait dengan fungsi SSP, dan diamati terutama pada remaja).

Overdosis

Tanda-tanda keracunan meliputi agitasi, kejang, perasaan disorientasi atau mengantuk, perubahan kesadaran, dan gangguan ekstrapiramidal.

Domperidone tidak memiliki penawar racun, jadi jika terjadi keracunan parah, pasien harus menjalani lavage lambung (dalam waktu 60 menit setelah mengonsumsi obat) dan diberikan karbon aktif. Selain itu, pemantauan terus-menerus terhadap korban dan tindakan suportif akan diperlukan. Obat antikolinergik dan obat yang membantu mengatasi penyakit Parkinson efektif dalam mengendalikan gejala ekstrapiramidal.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan Nausilium dengan eritromisin, ketokonazol, dan obat kuat lain yang memperlambat aktivitas elemen CYP3A4, serta obat yang memperpanjang interval QT (termasuk posakonazol, itrakonazol dengan flukonazol, serta ritonavir, telaprevir, telitromisin, saquinavir dengan klaritromisin, vorikonazol, dan amiodarone).

Obat antikolinergik dapat menetralkan efek antidispepsia domperidon.

Bila diperlukan penggunaan bersama dengan agen antisekresi atau antasida, dianjurkan untuk meminumnya sesudah makan, bukan sebelumnya (penggunaan bersamaan dengan domperidone dilarang, karena obat ini mengurangi bioavailabilitasnya bila diminum secara oral).

Domperidone dapat dikombinasikan dengan obat-obatan berikut ini:

• neuroleptik, karena meningkatkan sifat-sifatnya;
• agonis dopaminergik (seperti bromokriptin dan L-dopa), karena menghambat efek perifer negatifnya (seperti gangguan pencernaan dan muntah disertai mual), tanpa menetralkan efek utamanya.

[ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Nausilium harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak kecil, pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 17 ]

Kehidupan rak

Nausilium dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dilarang untuk digunakan pada anak di bawah usia 16 tahun.

Domperidone untuk anak-anak hanya diresepkan dalam dosis efektif minimum.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan seperti Metoclopramide, Cerucal dan Itomed dengan Motilium, Motilak dan Passazhiks.

Ulasan

Nausilium dianggap sebagai antiemetik yang sangat baik. Sebagian besar ulasan tentangnya menyebutkan bahwa obat ini sangat efektif dalam menghentikan mual dan muntah yang tidak dapat dihentikan dengan obat lain.