Nebicor

Nebicor merupakan penghambat adrenergik α dan β.

Indikasi Nebicora

Obat ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi yang berlebihan (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain), dan juga untuk mengobati angina pektoris dan penyakit jantung koroner.

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet dengan volume 5 mg. Di dalam kemasan blister terdapat 10 tablet tersebut. Di dalam kotak terdapat 3 pelat.

Farmakodinamik

Obat ini secara selektif memblokir aktivitas β1-adrenoreseptor, dan juga memodulasi pengikatan faktor relaksasi (NO) yang berasal dari endotelium. Penurunan tekanan darah terjadi karena penurunan nilai OPSS dan CBV, serta curah jantung, dan sebagai tambahan, karena perlambatan pembentukan renin dan hilangnya sebagian sensitivitas oleh baroreseptor. Efek antihipertensi sering kali muncul setelah 7-14 hari, dengan stabilisasi lengkap selama 1 bulan.

Obat ini mengurangi denyut jantung selama latihan dan saat istirahat, serta tekanan darah diastolik ventrikel kiri. Obat ini juga memperbaiki keadaan pengisian jantung diastolik, mengurangi kebutuhan miokardium akan oksigen (efek antiangina) dan mengurangi berat miokardium (sebesar 9,7%) beserta indeks massanya (sebesar 5,1%). Informasi yang diperoleh selama pemantauan harian menunjukkan bahwa Nebikor memiliki efek positif pada nilai ritme tekanan darah harian (baik pada individu dengan indikator sehat maupun pada mereka yang memiliki gangguannya).

Tidak memiliki dampak negatif pada proses metabolisme lipid.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini diserap dengan kecepatan tinggi. Nilai bioavailabilitas pada orang dengan tingkat metabolisme tinggi (dengan efek dari lintasan hati pertama) adalah 12%. Sementara itu, pada orang dengan tingkat metabolisme rendah, indikator ini hampir lengkap.

Sintesis protein dalam plasma adalah 98%. Nilai keseimbangan pada orang dengan metabolisme cepat diamati setelah 24 jam, dan waktu paruhnya sekitar 10 jam; dengan metabolisme lambat, waktu paruhnya 3-5 kali lebih lama.

Transformasi terjadi melalui proses hidroksilasi aromatik dan alisiklik; sebagian zat mengalami N-dealkilasi. Turunan amino dan hidroksi yang dihasilkan masuk ke dalam konjugasi dengan asam glukuronat, setelah itu disekresikan dalam bentuk N- dan O-glukuronida.

Waktu paruh hidroksimetabolit pada individu dengan laju metabolisme tinggi rata-rata 24 jam, sedangkan pada individu dengan laju metabolisme rendah dua kali lebih lama.

Ekskresi obat dilakukan melalui ginjal (40%) dan usus (60%). Zat tersebut melewati BBB dan dikeluarkan melalui ASI.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, pada waktu yang sama setiap hari; tablet tidak dikunyah, tetapi ditelan dengan air putih. Obat diminum dengan atau setelah makan. Dosisnya adalah 5 mg sekali sehari.

Orang dengan gagal ginjal, serta orang di atas 65 tahun, harus mengonsumsi 2,5 mg obat per hari.

Diperbolehkan mengonsumsi Nebicor tidak lebih dari 10 mg per hari.

Gunakan Nebicora selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan hanya diizinkan jika ada indikasi medis yang ketat.

Selama menjalani terapi, sebaiknya hindari menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap komponen obat;
• sinus bradikardia (nilai di bawah 45-50 denyut/menit);
• SSSU;
• penurunan tekanan darah;
• syok kardiogenik;
• Blok AV 2-3 derajat;
• gagal jantung berat yang refrakter terhadap terapi;
• gangguan proses aliran darah perifer;
• blok sinoatrial;
• masalah dengan fungsi hati;
• bronkospasme atau asma bronkial.

Efek samping Nebicora

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya berbagai efek samping:

• Gangguan yang memengaruhi fungsi sistem saraf dan organ sensorik: pusing, parestesia, perasaan lemah dan lelah, serta sakit kepala sering muncul. Kadang-kadang, mimpi buruk terjadi atau depresi berkembang. Gangguan penglihatan sementara mungkin terjadi;
• gangguan gastrointestinal: kadang-kadang muncul sembelit, diare, muntah, kembung atau mual;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular dan proses hemostasis dengan hematopoiesis: blok AV, bentuk simtomatik bradikardia, gagal jantung, penurunan tekanan darah dan eksaserbasi klaudikasio intermiten;
• tanda lainnya: manifestasi pada epidermis dan spasme bronkial.

[ 1 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: tekanan darah menurun, bradikardia, gagal jantung berat, dan kejang bronkial.

Untuk menghilangkan gangguan, dilakukan lavage lambung, obat pencahar dan karbon aktif diresepkan. Ventilasi buatan dan atropin juga dapat diberikan (jika terjadi peningkatan vagotonia atau bradikardia), serta plasma atau pengganti plasma; jika perlu, katekolamin digunakan.

Untuk mengatasi efek penghambatan β-adrenergik, isoprenalin hidroklorida diberikan (secara intravena, dengan kecepatan rendah, dengan dosis awal 5 mcg/menit hingga hasil yang diinginkan tercapai) dan dobutamin (dosis awal 2,5 mcg/menit). Jika tidak terjadi perbaikan, glukagon digunakan (injeksi intravena 50-100 mcg/kg, dan kemudian diulang setelah 60 menit - infus 70 mcg/kg/jam).

Bila blok AV berkembang, stimulasi jantung transvena digunakan.

Interaksi dengan obat lain

Obat yang menghalangi aktivitas saluran Ca memperkuat blokade proses konduksi AV.

Obat antiaritmia kelas 1, serta amiodaron, memperpanjang periode konduksi impuls eksitasi dalam atrium.

Agen anestesi (seperti siklopropana, etoksietana, dan trikloroetena), barbiturat dengan trisiklik, dan turunan fenotiazin meningkatkan efek antihipertensi.

Nikardipin dengan simetidin meningkatkan kadar obat dalam plasma.

Simpatomimetik menyamakan aktivitas terapeutik.

[ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Nebikor harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 30°C.

[ 3 ]

Kehidupan rak

Nebikor dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Nebicor tidak digunakan pada pediatri.

[ 4 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Binelol, Nebilet dengan Nevotens, dan juga Nebivator dan Nebilong.