Segan

Segan adalah produk farmasi yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson. Mari kita bahas khasiat obatnya, dosisnya, dan kemungkinan efek sampingnya.

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit saraf kronis yang berkembang perlahan, yang umum terjadi pada orang-orang dari kelompok usia lanjut. Segan meringankan gejala sindrom parkinsonisme idiopatik. Penggunaannya pada tahap awal penyakit memperlambat perkembangan proses patologis.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Segana

Berdasarkan petunjuknya, Segan memiliki indikasi penggunaan sebagai berikut:

• Penyakit Parkinson.
• Kelumpuhan akibat gemetar yang bergejala.

Obat ini digunakan sebagai terapi tambahan bagi pasien penyakit Parkinson yang mengonsumsi levodopa dalam jangka waktu lama. Dan juga untuk akinesia pada malam hari atau dini hari.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Satu kemasan berisi blister berisi 20 kapsul. Setiap tablet mengandung 5 mg zat aktif selegiline hydrochloride, serta magnesium stearat, campuran laktosa monohidrat, crospovidone, dan povidone K30.

Farmakodinamik

Inhibitor MAO-B selektif terlibat dalam metabolisme katekolamin, khususnya dopamin. Farmakodinamik zat aktif menunjukkan penghambatan metabolisme neurotransmitter dan penyerapannya kembali pada tingkat ujung presinaptik. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi zat aktif di daerah otak dan inti sistem ekstrapiramidal.

Dosis tunggal obat sebanyak 5 mg mampu menghambat sekitar 50% monoamine oxidase di sistem saraf pusat. Masa pemulihan enzim memakan waktu 14 hari. Jika obat digunakan dalam dosis terapeutik, obat tersebut tidak memengaruhi MAO saluran cerna dan tidak menghentikan pemecahan tyramine.

Selegiline memperpanjang dan meningkatkan efek levodopa. Jika Segan digunakan pada tahap awal gangguan idiopatik, maka kebutuhan akan levodopa menghilang. Jika obat tersebut digunakan dalam terapi kombinasi, maka dosis levodopa dikurangi hingga 30%.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, selegilin cepat diserap dari saluran gastrointestinal, konsentrasi maksimum terjadi 30 menit setelah pemberian. Farmakokinetik menunjukkan bioavailabilitas rendah dari komponen aktif, yaitu sekitar 10%. Jika obat digunakan selama makan, bioavailabilitasnya meningkat 3-4 kali lipat. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa selegilin merupakan zat lipofilik dengan reaksi basa lemah.

Sekitar 75-85% obat berikatan dengan protein plasma. Zat aktif dengan cepat menembus otak dan menyebar ke seluruh jaringan tubuh. Zat ini dengan cepat dimetabolisme di hati dan usus halus menjadi N-dimetilselegilin (penghambat MAO-B). Konsentrasi metabolit tertinggi terdapat dalam plasma, yang melebihi konsentrasi maksimum selegilin sebanyak 4-20 kali. Dengan penggunaan berulang, konsentrasi metabolit komponen aktif meningkat.

Efek penghambatan pada aktivitas enzim MAO-B berkembang setelah dosis tunggal 10 mg dan berlangsung selama 24 jam. Karena proses penghambatan MAO-B oleh selegilin bersifat ireversibel, pemulihan MAO-B setelah penghentian obat sepenuhnya bergantung pada sintesis protein enzimatik. Saat mengonsumsi dosis tunggal, waktu paruhnya adalah 120 menit, tetapi dalam keadaan stabil dapat meningkat hingga 10 jam. Waktu paruh metabolit sekitar 20 jam. Metabolit diekskresikan dalam urin, 15% diekskresikan dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah dan dengan air. Cara pemberian dan dosis ditentukan oleh dokter yang merawat. Jika Segan digunakan sebagai monoterapi, maka 5 mg digunakan 1-2 kali sehari, yaitu sebelum sarapan dan sebelum tidur. Dalam terapi kombinasi dengan levodopa dan karbidopa, 5-10 mg diresepkan. Dosis ini memungkinkan pengurangan dosis levodopa sebesar 10-30% tanpa mengganggu fungsi motorik pasien.

Jika terapi fluoxetine diresepkan setelah Segan, perlu menunggu setidaknya 14 hari. Selama terapi, Anda harus menahan diri untuk tidak mengendarai mobil dan melakukan aktivitas yang berpotensi membahayakan yang memerlukan peningkatan perhatian, kecepatan reaksi motorik dan mental.

[ 4 ]

Gunakan Segana selama kehamilan

Hingga saat ini, belum ada data yang dapat diandalkan tentang keamanan Segan bagi ibu hamil. Artinya, penggunaannya selama kehamilan tidak dianjurkan. Hal ini disebabkan oleh risiko terjadinya kelainan intrauterin pada janin. Jika obat tersebut digunakan selama menyusui, selegilin dapat masuk ke dalam ASI, yang juga tidak aman bagi anak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama penggunaan obat Segan didasarkan pada aktivitas zat aktifnya:

• Intoleransi individu terhadap komponen produk.
• Gangguan ekstrapiramidal yang tidak terkait dengan defisiensi dopamin.
• Kehamilan dan menyusui.
• Penyakit Huntington.
• Tremor esensial.
• Demensia progresif.
• Diskinesia tardif.
• Tukak lambung pada saluran gastrointestinal.
• Hiperplasia prostat.
• Glaukoma sudut tertutup.
• Takikardia dan angina berat.
• Gondok toksik yang menyebar.
• Pasien harus berusia di bawah 18 tahun.

Jika Segan diresepkan dalam kombinasi dengan levodopa, obat tersebut dikontraindikasikan dalam kondisi berikut: melanoma, depresi SSP, asma bronkial, insufisiensi ginjal atau hati, emfisema paru, infark miokard, pasien di bawah 12 tahun.

Efek samping Segana

Dalam beberapa kasus, Segan dapat menimbulkan efek samping. Gejala nyeri yang paling umum adalah:

• Nafsu makan menurun, mual, muntah, gangguan usus dan mulut kering.
• Meningkatnya kelelahan, sakit kepala dan pusing, gangguan tidur dan terjaga, halusinasi.
• Tekanan darah meningkat, aritmia.
• Ketajaman penglihatan terganggu.
• Retensi urin, buang air kecil yang menyakitkan.
• Reaksi alergi kulit.

Dalam kasus yang jarang terjadi, hipoglikemia dan rambut rontok dapat terjadi. Tidak ada penawar khusus, pengobatannya bersifat simptomatis.

[ 3 ]

Overdosis

Kegagalan mematuhi dosis yang ditentukan oleh dokter menyebabkan berbagai reaksi patologis. Overdosis paling sering dimanifestasikan oleh gejala-gejala berikut:

• Sakit kepala dan pusing.
• Agitasi psikomotor.
• Kram.
• Hipertensi arteri.
• Meningkatnya keringat.
• Gangguan irama jantung.
• Depresi pernapasan.

Penanganannya meliputi upaya muntah, penggunaan karbon aktif, dan bilas lambung. Jika terjadi kejang, diazepam intravena diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Jika Segan digunakan dalam terapi kombinasi, interaksinya dengan obat lain perlu dipantau. Selegiline meningkatkan efek etanol dan levodopa, yang meningkatkan risiko efek samping amantadine. Efek stimulan adrenergik yang menekan sistem saraf pusat juga meningkat.

Obat ini tidak cocok dengan inhibitor MAO nonspesifik dan analgesik opioid. Bila berinteraksi dengan fluoxetine, risiko timbulnya sindrom serotonin meningkat, yang ditandai dengan peningkatan tekanan darah dan demam. Stimulan adrenergik yang bekerja tidak langsung meningkatkan risiko peningkatan tekanan darah.

[ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Kondisi penyimpanan mengharuskan suhu tidak melebihi 25 °C. Pelanggaran terhadap anjuran ini menyebabkan kerusakan obat dan hilangnya khasiat farmasinya.

[ 6 ], [ 7 ]

Kehidupan rak

Segan memiliki masa simpan 36 bulan sejak tanggal pembuatan (tertera pada kemasan dan blister berisi tablet). Setelah periode ini, obat harus dibuang. Masa simpan juga dipengaruhi oleh kepatuhan terhadap kondisi penyimpanan. Oleh karena itu, jika tablet berubah warna, berbau tidak sedap, atau mulai hancur, sebaiknya Anda tidak meminumnya.