Ofloxacin

Ofloksasin adalah antibiotik golongan fluorokuinolon, yang memiliki spektrum kerja luas dan menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan saluran urogenital. Obat ini efektif terhadap sebagian besar Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, strain S. Aureus yang sensitif terhadap methicillin, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, dan Haemophilus ducreyi. Ofloksasin menunjukkan aktivitas menengah terhadap Ureaplasma urealyticum dan sebagian besar enterococci, tetapi aktivitasnya terbatas atau tidak ada terhadap enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, dan banyak anaerob. Namun, konsentrasi tinggi dalam urin memberikan aktivitasnya terhadap sebagian besar patogen yang menyebabkan infeksi saluran kemih.

Ofloksasin telah menunjukkan kemanjuran yang konsisten dalam spektrum luas infeksi saluran kemih, mencapai respons bakteriologis lebih dari 80% pada infeksi tanpa komplikasi dan 70% pada infeksi dengan komplikasi. Kemanjuran ofloksasin serupa dengan semua analog yang diuji, termasuk fluorokuinolon lain, sefalosporin, dan kotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloksasin juga efektif sebagai regimen dosis tunggal untuk pengobatan gonore tanpa komplikasi, sebagai regimen 7 hari untuk infeksi C. Trachomatis tanpa komplikasi, dan sebagai monoterapi untuk penyakit radang panggul (PID) tanpa komplikasi. Sekali lagi ofloksasin menunjukkan kemanjuran yang serupa dengan terapi alternatif untuk setiap jenis infeksi. Ketersediaan formulasi intravena dan bioavailabilitas oral yang hampir lengkap memungkinkan pemberian ofloksasin sebagai regimen berurutan tanpa kehilangan aktivitas.

Tolerabilitas dan profil interaksi obat ofloksasin konsisten dengan fluorokuinolon lainnya. Efek samping ofloksasin yang paling sering dilaporkan terkait dengan reaksi gastrointestinal, sistem saraf, dan dermatologis. Obat ini terkait dengan insiden fotosensitivitas dan tendonitis yang lebih rendah dan insiden beberapa kejadian neurologis yang lebih tinggi daripada beberapa fluorokuinolon lainnya. Ofloksasin tampaknya memiliki kecenderungan yang lebih rendah untuk berinteraksi dengan xantin daripada fluorokuinolon lainnya (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Indikasi Ofloxacin

1. Infeksi saluran kemih: Ofloksasin dapat diresepkan untuk mengobati sistitis (radang kandung kemih), uretritis (radang uretra), dan pielonefritis (radang cangkir dan panggul ginjal).
2. Infeksi pernapasan: Termasuk bronkitis (radang bronkus), pneumonia (radang paru-paru), dan sinusitis (radang sinus).
3. Infeksi kulit dan jaringan lunak: Ofloksasin dapat digunakan untuk berbagai infeksi bakteri pada kulit, seperti selulitis (radang jaringan subkutan), folikulitis (radang folikel rambut) dan lainnya.
4. Infeksi Gastrointestinal: Ofloksasin dapat digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada lambung dan usus, seperti diare bakteri atau gastroenteritis.
5. Infeksi tulang dan sendi: Termasuk osteomielitis (radang tulang) dan infeksi sendi.

Surat pembebasan

1. Tablet oral: Ini adalah bentuk ofloksasin yang paling umum digunakan untuk pengobatan sistemik berbagai infeksi bakteri. Tablet biasanya mengandung 200 hingga 400 mg bahan aktif dan dimaksudkan untuk diminum sekali atau dua kali sehari.
2. Larutan untuk pemberian intravena: Digunakan di rumah sakit untuk pengobatan infeksi berat atau yang mengancam jiwa ketika pemberian oral tidak memungkinkan atau tidak efektif. Larutan ini memastikan tercapainya konsentrasi terapeutik zat tersebut dalam darah dengan cepat.
3. Tetes mata: Digunakan untuk pengobatan topikal infeksi mata akibat bakteri seperti konjungtivitis atau keratitis. Tetes mata memberikan tindakan yang tepat sasaran langsung ke area infeksi, meminimalkan efek samping sistemik.
4. Tetes telinga: Digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada telinga, termasuk otitis media. Seperti tetes mata, obat ini memungkinkan bahan aktif untuk disalurkan langsung ke tempat infeksi.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA girase: Ofloksasin mengikat enzim DNA girase, yang diperlukan untuk penempatan dan pelepasan DNA selama duplikasinya. Hal ini menyebabkan ofloksasin membentuk kompleks dengan enzim dan menghambat aktivitasnya, yang mencegah sintesis DNA.
2. Tindakan bakterisida: Karena sintesis DNA sangat penting untuk replikasi dan kelangsungan hidup bakteri, penghambatan DNA girase menyebabkan kematian sel bakteri. Ofloksasin memiliki tindakan bakterisida, yang berarti membunuh bakteri, bukan hanya menghambat pertumbuhannya.
3. Spektrum aktivitas yang luas: Ofloksasin aktif terhadap berbagai macam bakteri, termasuk bakteri Gram-positif dan Gram-negatif. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh patogen seperti Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, dan lainnya.
4. Mekanisme resistensi: Meskipun ofloksasin merupakan antibiotik yang efektif, beberapa bakteri dapat mengembangkan resistensi terhadapnya dengan mengubah struktur DNA girase atau meningkatkan pelepasan obat ke luar.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Ofloksasin biasanya diserap dengan baik setelah pemberian oral. Penyerapannya mungkin tertunda setelah makan, tetapi hal ini biasanya tidak memengaruhi bioavailabilitasnya.
2. Distribusi: Ofloksasin terdistribusi dengan baik di jaringan dan organ tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, hati, kandung kemih, prostat, dan kulit. Obat ini juga menembus sawar plasenta dan dikeluarkan melalui ASI.
3. Metabolisme: Ofloksasin dimetabolisme dalam tubuh dalam tingkat yang kecil.
4. Ekskresi: Ofloksasin diekskresikan terutama oleh ginjal, di mana sebagian diekskresikan tidak berubah dan sebagian lagi sebagai metabolit. Sejumlah kecil juga diekskresikan dalam tinja.
5. Waktu paruh: Waktu paruh ofloksasin sekitar 3-5 jam, yang biasanya memastikan bahwa obat dapat diminum 1-2 kali sehari.
6. Efek pada mikroflora usus: Ofloksasin dapat memengaruhi komposisi mikroflora usus, yang dapat menyebabkan perkembangan disbakteriosis.

Dosis dan administrasi

Berikut adalah rekomendasi umum penggunaan ofloksasin untuk orang dewasa:

Tablet untuk pemberian oral:

• Dosis untuk infeksi ringan hingga sedang: biasanya dianjurkan 200 mg setiap 12 jam (dua kali sehari).
• Dosis pada infeksi berat atau infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang kurang sensitif: Dapat ditingkatkan menjadi 400 mg setiap 12 jam.

Larutan untuk injeksi intravena:

• Dosis: Biasanya 200 hingga 400 mg setiap 12 jam, tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi. Pemberian intravena lebih disukai di rumah sakit.

Tetes mata:

• Dosis untuk konjungtivitis bakteri dan infeksi mata superfisial lainnya: Biasanya, satu tetes disuntikkan ke mata yang sakit 2-4 kali sehari. Selama dua hari pertama terapi, dosis dapat ditingkatkan menjadi setiap 2 jam sepanjang hari.

Tetes telinga:

• Dosis untuk infeksi telinga: Teteskan 5 tetes ke telinga yang sakit 2-3 kali sehari.

Rekomendasi Umum:

• Tablet sebaiknya diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan untuk memaksimalkan penyerapan.
• Penting untuk menyelesaikan pengobatan secara menyeluruh, bahkan jika gejala telah hilang sebelumnya, untuk menghindari terulangnya infeksi.
• Jangan berhenti minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter, meskipun Anda merasakan perbaikan.

Gunakan Ofloxacin selama kehamilan

Penggunaan ofloksasin selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan, terutama pada trimester pertama, karena data tentang keamanannya bagi janin terbatas.

Fluoroquinolone dapat menimbulkan efek samping pada perkembangan tulang rawan pada janin, yang dapat mengakibatkan kerusakan sendi dan jaringan. Oleh karena itu, penggunaan ofloksasin selama kehamilan secara umum dianggap tidak tepat kecuali manfaat potensial pengobatan secara signifikan lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap ofloksasin, fluorokuinolon lainnya, atau salah satu bahan obat tidak boleh menggunakannya karena risiko reaksi alergi.
2. Epilepsi dan gangguan SSP lainnya: Ofloksasin dapat menyebabkan efek samping pada sistem saraf pusat (SSP) seperti peningkatan rangsangan atau kejang, oleh karena itu penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan epilepsi atau gangguan SSP lainnya.
3. Gangguan ginjal berat: Obat dapat terakumulasi dalam tubuh jika terjadi gangguan ginjal, oleh karena itu penggunaannya mungkin dibatasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
4. Usia anak-anak: Penggunaan ofloksasin pada anak-anak dan remaja mungkin dibatasi karena obat ini dapat menimbulkan efek buruk pada perkembangan sendi dan jaringan tulang.
5. Kehamilan dan menyusui: Keamanan penggunaan ofloksasin selama kehamilan dan menyusui belum ditetapkan dan penggunaannya dalam kasus ini harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.
6. Diabetes melitus: Ofloksasin dapat memengaruhi kadar glukosa darah, sehingga penggunaannya mungkin memerlukan kehati-hatian pada pasien dengan diabetes melitus.
7. Pasien dengan riwayat muntah atau diare: Perhatian khusus mungkin diperlukan pada pasien dengan riwayat muntah atau diare yang disebabkan oleh penggunaan ofloksasin atau antibiotik lainnya.

Efek samping Ofloxacin

1. Gangguan gastrointestinal: Termasuk mual, muntah, diare, atau dispepsia (gangguan pencernaan). Gejala-gejala ini mungkin bersifat sementara dan dapat hilang setelah Anda berhenti mengonsumsi obat.
2. Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, pusing, mengantuk, sulit tidur, atau gejala yang lebih serius seperti kecemasan, depresi, atau bahkan halusinasi dapat terjadi. Dalam kasus yang jarang terjadi, kejang dapat terjadi.
3. Reaksi kulit: Reaksi alergi seperti urtikaria, gatal, ruam kulit atau angioedema (pembengkakan kulit, jaringan subkutan atau selaput lendir) dapat terjadi.
4. Mulut kering: Ini adalah efek samping yang cukup umum yang dapat menyebabkan ketidaknyamanan.
5. Disbiosis usus: Penggunaan antibiotik dapat mengubah mikroflora usus, yang dapat menyebabkan diare atau kandidiasis (infeksi jamur pada usus).
6. Meningkatnya kepekaan terhadap sinar matahari: Dalam kasus yang jarang terjadi, ofloksasin dapat meningkatkan kepekaan terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan kulit terbakar atau reaksi kulit lainnya jika terpapar sinar matahari dalam jangka waktu lama.

Overdosis

1. Peningkatan efek samping: Overdosis ofloksasin dapat menyebabkan peningkatan intensitas dan frekuensi efek samping seperti sakit kepala, pusing, mual, muntah, diare, dan kantuk atau insomnia.
2. Meningkatnya efek toksik pada sistem saraf pusat: Dalam kasus overdosis yang parah, gejala yang lebih serius seperti kejang, kecemasan, kegugupan, dan perubahan persepsi atau keadaan kesadaran dapat terjadi.
3. Peningkatan kardiotoksisitas: Gangguan irama jantung atau komplikasi jantung lainnya dapat terjadi jika terjadi overdosis.
4. Reaksi alergi yang berpotensi berbahaya: Dalam kasus overdosis parah, reaksi alergi serius seperti syok anafilaksis atau reaksi anafilaksis dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang mengandung magnesium, aluminium, zat besi, atau seng: Logam-logam ini dapat menurunkan penyerapan ofloksasin, jadi obat yang mengandung logam-logam tersebut (misalnya, antasida, vitamin, atau sediaan zat besi) harus diminum setidaknya 2 jam sebelum atau sesudah mengonsumsi ofloksasin.
2. Antiasam yang mengandung magnesium atau aluminium: Ini dapat memperlambat penyerapan ofloksasin dari saluran pencernaan.
3. Obat yang meningkatkan pH isi lambung: Obat yang meningkatkan pH isi lambung (misalnya pompa proton atau antasida) dapat menurunkan penyerapan ofloksasin.
4. Obat yang menekan sistem saraf pusat: Ofloksasin dapat meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (misalnya, beberapa antidepresan atau analgesik narkotik), yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek yang tidak diinginkan.
5. Obat yang menekan sistem kardiovaskular: Pemberian ofloksasin bersamaan dengan obat yang menekan sistem kardiovaskular (misalnya obat antiaritmia atau beta-adrenoblocker) dapat meningkatkan risiko aritmia.
6. Obat yang memperpanjang interval QT: Ofloksasin dapat meningkatkan perpanjangan interval QT pada elektrokardiogram bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang juga dapat menyebabkan efek samping ini (misalnya obat antiaritmia atau beberapa antidepresan).

Kondisi penyimpanan

Ofloksasin, seperti kebanyakan obat-obatan, memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat untuk menjaga stabilitas dan efektivitasnya. Secara umum, rekomendasi penyimpanan untuk Ofloksasin adalah sebagai berikut:

1. Suhu: Simpan obat pada suhu ruangan, yang biasanya 15 hingga 30 derajat Celsius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit). Hindari memanaskan obat terlalu lama dan juga jangan membekukannya.
2. Cahaya: Simpan Ofloxacin dalam kemasan asli atau wadah gelap untuk mencegah paparan sinar matahari langsung, yang dapat mempengaruhi stabilitas obat.
3. Kelembaban: Pastikan kondisi penyimpanan obat kering untuk menghindari paparan kelembaban, yang dapat menyebabkan kerusakan atau degradasi obat.
4. Anak-anak: Jauhkan Ofloxacin dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Pengemasan: Ikuti petunjuk penyimpanan yang tertera pada kemasan produk atau petunjuk penggunaan. Beberapa produsen mungkin memiliki rekomendasi penyimpanan tersendiri.