Omzol

Omzol digunakan dalam pengobatan tukak lambung. Obat ini termasuk dalam kelompok obat PPI.

Indikasi Omzola

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• tukak lambung atau GERD;
• penghancuran mikroba H.pylori (dalam kombinasi dengan berbagai obat antibakteri);
• penyakit perut;
• pencegahan kekambuhan jangka panjang dalam pengobatan GERD parah;
• pencegahan dan pengobatan tukak pada saluran cerna yang disebabkan oleh penggunaan obat-obatan dari golongan NSAID (obat antirematik atau aspirin).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul dengan volume 0,02 g. Terdapat 10 kapsul dalam kemasan blister, dan 2 kemasan blister dalam kemasan blister.

Farmakodinamik

Omeprazole menghambat aktivitas enzim H ⁺ /K ⁺ -ATPase, yang bertanggung jawab atas sekresi asam klorida melalui sel-sel asam lambung. Karena efek intraseluler yang selektif, tidak bergantung pada ujung-ujung membran, omeprazole tergolong dalam kelompok agen independen yang memperlambat sekresi asam klorida dan menghalangi tahap akhir proses ekskresi.

Efek terapeutik Omzol memungkinkan untuk mengurangi tidak hanya sekresi asam basal, tetapi juga sekresi yang terstimulasi (jenis stimulator tidak menjadi masalah). Obat tersebut meningkatkan nilai pH dan mengurangi volume ekskresi. Sebagai basa ringan, zat aktif tersebut berkontribusi pada pengayaan lingkungan seluler yang asam dan memperoleh efisiensi penghambatan enzim hanya setelah proton melekat.

Pada pH <4, unsur aktif mengalami protonasi, yang selama itu bagian aktif terbentuk - omeprazole sulfenamide. Ia tetap berada di dalam sel untuk waktu yang lebih lama daripada waktu paruh plasma bagian utama omeprazole. Nilai pH yang cukup rendah hanya dapat ditemukan di dalam sel yang bersifat asam. Ini adalah spesifisitas tinggi dari unsur obat ini. Omeprazole sulfenamide disintesis dengan enzim, sehingga memperlambat aktivitasnya.

Setelah sistem enzim diblokir dan kadar pH meningkat, obat terakumulasi atau diubah menjadi produk metabolisme aktif dalam jumlah yang lebih sedikit. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa akumulasi omeprazole diatur oleh mekanisme umpan balik.

Farmakokinetik

Omeprazole yang diminum secara oral diserap di usus halus. Zat tersebut mencapai nilai Cmax 1-3 jam setelah mengonsumsi kapsul. Waktu paruh plasma terminal sekitar 40 menit, dan klirens plasma sekitar 0,3-0,6 l/menit. Pada beberapa orang, terjadi penurunan eliminasi: waktu paruh tiga kali lebih tinggi, dan nilai AUC sepuluh kali lebih tinggi.

Omeprazole memiliki volume distribusi yang relatif kecil (hanya 0,3 l/kg berat badan), yang sesuai dengan volume cairan ekstraseluler. Sintesis protein sekitar 90%.

Karena merupakan basa ringan, omeprazole terakumulasi di dalam lingkungan asam saluran glandulosit parietal. Di sinilah proton melekat padanya, setelah itu ikatan aktif terbentuk - sulfenamida. Elemen ini disintesis secara kovalen dengan H ⁺ /K ⁺ -ATPase dari membran ekskresi dan menghambat aktivitasnya. Akibatnya, efek pemblokiran pada asam merupakan proses yang jauh lebih lama daripada periode keberadaan basa omeprazole dalam plasma.

Aktivitas penghambatan asam tidak ditentukan oleh parameter plasma pada titik waktu mana pun, tetapi berkorelasi dengan nilai AUC.

Hampir semua omeprazole mengalami metabolisme di hati. Tidak ada zat yang tidak berubah yang ditemukan dalam urin. Dalam plasma, keberadaan sulfida, sulfon, dan hidroksiomeprazole tercatat. Semua produk metabolisme ini tidak memiliki efek yang nyata pada ekskresi asam. Sekitar 80% dari porsi tersebut diekskresikan dalam urin sebagai produk metabolisme, dan 20% lainnya diekskresikan dalam tinja. Dua produk metabolisme utama dalam urin adalah hidroksiomeprazole dengan asam karboksilat yang sesuai.

Karakteristik farmakokinetik obat pada penderita gagal ginjal mirip dengan kinetika pasien sehat. Akan tetapi, karena eliminasi melalui ginjal merupakan cara terpenting untuk membuang produk metabolisme obat, laju eliminasinya menurun sesuai dengan tingkat keparahan gangguan ginjal. Tidak terjadi penumpukan obat dengan dosis tunggal per hari.

Ketersediaan hayati obat sedikit meningkat pada orang lanjut usia, sementara eliminasi plasma lebih lambat. Namun, indikator masing-masing individu dapat dibandingkan dengan individu sehat.

Nilai bioavailabilitas sistemik meningkat sekitar 50% setelah pemberian omeprazole 40 mg secara intravena selama 5 hari. Efek ini disebabkan oleh penurunan pembersihan hati.

Pada orang dengan masalah hati, nilai klirens Omzol berkurang, dan waktu paruh plasma dapat mencapai 3 jam. Pada saat yang sama, bioavailabilitas obat dapat melebihi 90%. Terapi menggunakan 20 mg obat per hari selama 1 bulan dapat ditoleransi dengan baik - tidak ada akumulasi omeprazole atau produk metaboliknya yang diamati.

Obat ini memiliki kemampuan sedang untuk melewati plasenta. Secara total, indikatornya dalam plasma janin sekitar 20% dari nilai pada ibu. Zat tersebut tidak terakumulasi dalam jaringan janin, karena sekresi asam klorida mulai berfungsi segera sebelum kelahiran. Obat ini tidak dapat terakumulasi, dan tidak diaktifkan di lambung dan tidak memengaruhi indikator gastrin (umumnya sedikit meningkat pada janin sesaat sebelum kelahiran; selain itu, gastrin tidak melewati plasenta). Dari semua informasi ini, dapat disimpulkan bahwa obat tersebut tidak memengaruhi selaput lendir janin dalam kandungan.

Bila zat tersebut tertelan sebanyak 40 μmol/kg, nilai Cmax pada tikus dewasa mencapai 0,4-2,4 μmol/l. Waktu paruhnya adalah 3 jam. Pada tikus yang sangat muda (berusia 12-14 hari), kadar Cmax plasma bila menggunakan porsi yang sama adalah 15-26 μmol/l, dan eliminasinya sangat lambat.

Dosis dan administrasi

Kapsul diminum secara oral; dianjurkan untuk melakukannya di pagi hari sebelum makan. Kapsul tidak perlu dikunyah atau dihancurkan - harus ditelan dan diminum dengan air putih. Dapat juga diminum bersama makanan.

Untuk tukak gastrointestinal atau GERD, obat digunakan dalam dosis 20 mg (setara dengan 1 kapsul), 2 kali sehari selama 0,5-1 bulan.

Selama pengobatan gastrinoma, dosis harus dipilih secara individual untuk setiap pasien. Pada awalnya, dianjurkan untuk mengonsumsi 60 mg obat sekali sehari (3 kapsul). Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 80-120 mg obat (setara dengan 4-6 kapsul) per hari (dalam hal ini, dosis dibagi menjadi 2 kali penggunaan).

Bila mengobati atau mencegah perkembangan tukak gastrointestinal yang disebabkan oleh NSAID, minumlah 1 kapsul Omzol sekali sehari selama 1 bulan. Jika tidak ada efek yang diinginkan setelah siklus 1 bulan, pengobatan ulang dengan durasi yang sama diresepkan.

Untuk menghancurkan bakteri H.pylori, obat ini digunakan dalam pengobatan kombinasi:

• 20 mg Omzol 2 kali sehari, 1000 mg amoksisilin 2 kali sehari, dan 500 mg klaritromisin 2 kali sehari selama 7 hari;
• 20 mg obat 2 kali sehari, 500 mg tetrasiklin 4 kali sehari, 500 mg metronidazol 3 kali sehari, dan 120 mg bismut subnitrat 4 kali sehari selama 7 hari.

[ 2 ]

Gunakan Omzola selama kehamilan

Wanita hamil dan menyusui dapat mengonsumsi Omzol hanya setelah dokter menetapkan diagnosis yang akurat (sebelum menghitung ulang indikasinya). Hanya ada sedikit informasi mengenai penggunaan obat selama kehamilan, tetapi selama pengujian ini tidak ditemukan gejala efek toksik obat pada janin.

Kontraindikasi

Dikontraindikasikan untuk menggunakan obat ini jika pasien memiliki hipersensitivitas terhadap omeprazole atau komponen obat lainnya.

Efek samping Omzola

Penggunaan kapsul dapat memicu perkembangan efek samping tertentu:

• gangguan hematopoiesis: ada data terisolasi tentang perubahan gambaran darah, trombopenia atau leukopenia yang dapat diobati dan pansitopenia, serta agranulositosis. Namun dalam kasus ini, tidak mungkin menemukan hubungan dengan penggunaan obat-obatan;
• Disfungsi gastrointestinal: kadang-kadang terjadi konstipasi, mual, diare, kembung (kadang-kadang disertai nyeri perut) atau muntah. Seringkali, gejala-gejala ini mereda selama terapi. Kekeringan atau peradangan pada mukosa mulut, pankreatitis atau kandidiasis dicatat secara terpisah (dalam kasus ini, tidak ditemukan hubungan dengan penggunaan obat). Ketika obat dikombinasikan dengan klaritromisin, warna coklat tua pada lidah kadang-kadang dicatat. Pada akhir siklus pengobatan, efek ini hilang. Ada juga kasus-kasus terisolasi dari perkembangan kista di badan kelenjar, yang jinak dan hilang ketika terapi dihentikan;
• Lesi pada kuku, rambut, dan epidermis: terkadang muncul ruam atau gatal, eritema multiforme, alopecia, fotosensitivitas, dan hiperhidrosis. Selain itu, terkadang terjadi perkembangan sindrom TEN atau Stevens-Johnson;
• masalah yang memengaruhi fungsi hati: terkadang terjadi perubahan sementara pada nilai fungsi hati, yang menghilang setelah terapi selesai. Pada orang dengan patologi hati yang ada, hepatitis dapat berkembang, terkadang rumit oleh penyakit kuning, ensefalopati atau gagal hati;
• gangguan sensorik: terkadang terjadi gangguan penglihatan (seperti kehilangan ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, cacat lapang pandang, dan penglihatan kabur), gangguan pendengaran (seperti tinitus), atau perubahan pengecapan. Masalah-masalah ini biasanya dapat diobati;
• gejala intoleransi: kemungkinan terjadinya edema Quincke, urtikaria, vaskulitis alergi dan anafilaksis, serta peningkatan suhu dan penyempitan saluran pernapasan;
• lesi yang mempengaruhi PNS dan SSP: gangguan tidur, peningkatan kelelahan, sakit kepala dan pusing kadang-kadang diamati. Biasanya gejala-gejala ini melemah selama terapi. Halusinasi atau kesadaran yang kabur dapat terjadi - terutama pada orang lanjut usia atau orang yang sakit parah. Gejala agresi atau depresi telah dicatat secara sporadis;
• Manifestasi lain: selama terapi, terjadi edema perifer, yang hilang setelah terapi selesai. Kadang-kadang, nyeri atau kelemahan pada area sendi atau otot, serta mati rasa, diamati. Terjadinya ginekomastia, hiponatremia, atau nefritis tubulointerstitial dilaporkan dalam beberapa kasus.

[ 1 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: perasaan gembira atau mengantuk, gangguan penglihatan, sakit kepala, hiperhidrosis, mual, rasa panas membara, serta takikardia dan mulut kering.

Tindakan suportif dan simptomatis dilakukan untuk menghilangkan gangguan tersebut. Obat ini tidak memiliki penawar.

Interaksi dengan obat lain

Omzol dimetabolisme terutama oleh isoenzim sitokrom P450 kategori 2C (unsur S-mefenitoin hidroksilase). Ekskresi fenitoin dan diazepam dengan R-warfarin (komponen aktif, yang metabolismenya juga terjadi dengan partisipasi isoenzim kategori 2C) diperlambat jika dikombinasikan dengan obat tersebut. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan terus-menerus terhadap pasien yang menggunakan antikoagulan seperti fenitoin atau warfarin. Terkadang mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat ini.

Ada kemungkinan juga untuk menduga terjadinya interaksi dengan obat lain yang proses metabolismenya terjadi dengan bantuan isoenzim kategori 2C sitokrom P450 (misalnya, heksobarbital).

Penggunaan omeprazole secara bersamaan dengan klaritromisin menyebabkan peningkatan kadar kedua obat dalam plasma. Efek serupa diamati saat menggabungkan obat dengan makrolida lainnya. Saat menggabungkan Omzol dan klaritromisin, obat lain harus diberikan dengan sangat hati-hati, terutama pada orang dengan masalah ginjal atau hati yang parah.

Dipercaya bahwa obat tersebut memperlambat (misalnya, ketokonazol) atau mempercepat (misalnya, eritromisin) penyerapan obat yang bioavailabilitasnya dikaitkan dengan pH lambung.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Omzol harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada dalam kisaran 8-15°C.

Kehidupan rak

Omzol dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada pengalaman penggunaan obat ini pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Pantasan, Omeprazole, Omez dengan Ultop dan Omeprazole.