Oriprim

Oriprim adalah obat efektif yang menggabungkan dua komponen obat berbeda dalam komposisinya – trimetoprim bersama dengan sulfametoksazol.

Obat ini memiliki efek bakterisida yang nyata terhadap sejumlah besar bakteri gram negatif dan positif. Prinsip efek obat ini didasarkan pada efek antimikroba dari kompleks elemen aktif, yang berkembang melalui tindakan terapeutik dalam 2 fase pengikatan asam folat-4.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Oriprima

Dipakai pada kasus infeksi inflamasi dan infeksi yang berkembang di bawah pengaruh bakteri yang sensitif terhadap obat:

• lesi pada sistem kemih: fase aktif dan kronis infeksi saluran kemih - tahap kronis bakteriuria, sistitis pada tahap aktif atau kronis, prostatitis, pielonefritis, dan uretritis;
• infeksi saluran pernapasan: faringitis, bronkitis aktif atau kronis, otitis, pneumonia atau sinusitis;
• infeksi yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• peradangan dan infeksi yang terkait dengan epidermis dan jaringan lunak: furunkulosis, pioderma, luka terinfeksi dan abses;
• fase aktif uretritis yang disebabkan oleh gonokokus (pada wanita dan pria);
• nokardiosis;
• fase aktif brucellosis;
• misetoma (tidak termasuk yang disebabkan oleh jamur sejati).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister. Ada 2 atau 10 kemasan seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Sulfametoksazol memperlambat penetrasi PABA ke dalam asam dihidrofolat, sementara trimetoprim mencegah kembalinya asam dihidrofolat ke keadaan asam 4-folat. Akibatnya, kompleks elemen aktif tersebut memblokir 2 tahap biosintesis protein dengan asam nukleat yang sangat penting bagi banyak mikroba.

Obat tersebut secara aktif memengaruhi berbagai macam bakteri, termasuk aerob gram negatif dan positif, nocardia (aktinomisetes), klamidia, banyak anaerob dan protozoa individu dengan mikobakteri.

Di antara mikroba yang resistan terhadap obat tersebut adalah Treponema pallidum, basil Koch, spesies Mycoplasma dan Pseudomonas aeruginosa.

Kisaran aktivitas terhadap mikroorganisme gram negatif adalah basil Ducray, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, dll.

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan kecepatan tinggi setelah penggunaan oral. LS tinggi terbentuk di dalam prostat, empedu, jaringan paru-paru, cairan serebrospinal, tulang, dan ginjal. Pemberian trimethoprim dengan sulfamethoxazole dalam rasio 5:1 menghasilkan rasio 20:1-30:1; kadar Cmax dicatat setelah 2 jam. Pada proporsi inilah sinergisme paling menonjol dari efek sebagian besar bakteri dicatat.

Sebagian besar trimetoprim yang diberikan secara oral diekskresikan tidak berubah dalam urin, dan hanya 10% yang diekskresikan dalam bentuk elemen metabolik yang memiliki sedikit atau tidak ada aktivitas.

Kadar urin setelah dosis standar melebihi nilai plasma sekitar 100 kali, dan tetap dalam batas ini selama 24 jam.

Sulfametoksazol hampir seluruhnya diekskresikan melalui urin. Kadarnya dalam urin jauh lebih tinggi daripada kadarnya dalam plasma.

Trimethoprim didistribusikan dengan cepat dalam jaringan.

Dosis dan administrasi

Dosis Oriprim harus dipilih secara individual. Siklus terapi berlangsung setidaknya 5 hari atau sampai gejala penyakit menghilang.

Pada fase aktif brucellosis dan prostatitis, terapi berlangsung setidaknya 1 bulan, dan aktinomisetoma dan nocardiosis diobati dalam jangka panjang.

Obat harus diminum setelah makan.

Untuk remaja di atas 12 tahun dan orang dewasa, dosisnya adalah 0,8 sulfametoksazol/0,16 g trimetoprim, 2 kali sehari. Dosis pemeliharaannya sama, tetapi harus diminum sekali sehari.

Untuk kelompok usia 5-12 tahun, dosisnya adalah 0,4 g sulfametoksazol/0,08 g trimetoprim, 2 kali sehari.

Kategori usia 2-5 tahun – 0,2 g sulfametoksazol/0,04 g trimetoprim, 2 kali sehari.

Gunakan Oriprima selama kehamilan

Dilarang meresepkan Oriprim selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah terhadap komponen obat (sulfametoksazol dengan trimetoprim);
• patologi parah yang mempengaruhi parenkim hati;
• disfungsi ginjal berat;
• penyakit darah;
• menyusui;
• kekurangan komponen G6PD.

Efek samping Oriprima

Bila menggunakan dosis standar obat, tidak ada komplikasi yang diamati. Paling sering, efek samping berkembang yang memengaruhi fungsi saluran pencernaan, serta lesi epidermis yang berasal dari alergi.

Gangguan gastrointestinal meliputi muntah, diare, glositis, mual, stomatitis dan pankreatitis, serta (jarang) kolitis pseudomembran.

Gangguan yang berasal dari alergi – miokarditis alergi, gejala anafilaktoid, fotosensitivitas, dan vaskulitis hemoragik.

Manifestasi umum adalah lupus eritematosus atau panarteritis nodosa. Kadang-kadang TEN atau eritema juga ditemukan.

Karena adanya sulfametoksazol dalam komposisi obat, ada risiko perubahan patologis dalam tes darah. Di antaranya adalah purpura, eosinofilia, anemia hemolitik, leuko-, trombositopenia, atau neutropenia. Terkadang anemia pernisiosa, pansitopenia, atau agranulositosis muncul. Pada saat yang sama, ada pendapat bahwa gangguan fungsi darah lebih mungkin terjadi pada orang lanjut usia.

Gangguan yang berasal dari neurologis – tinitus, ataksia, sakit kepala, kejang, halusinasi, meningitis aseptik, dan pusing.

Lesi pada struktur muskuloskeletal – mialgia atau artralgia.

Disfungsi urogenital – nefrosis toksik, nefritis tubulointerstitial dan peningkatan kadar kreatinin plasma.

Overdosis

Pada keracunan sulfonamida akut, gejala seperti muntah, sakit kepala, kolik, pusing, mual, anoreksia, kehilangan kesadaran, dan kantuk dapat terjadi. Ada informasi tentang munculnya kristaluria, hipertermia, atau hematuria.

Dalam kasus keracunan kronis, terjadi penekanan proses hematopoietik (leukopenia atau trombositopenia), serta perubahan patologis lainnya dalam struktur darah yang terkait dengan kekurangan vitamin B9.

Di antara prosedur standar yang digunakan dalam kasus overdosis adalah induksi muntah atau bilas lambung, dan sebagai tambahan, peningkatan ekskresi ginjal melalui diuresis paksa (akibat alkalisasi urin, ekskresi sulfametoksazol meningkat). Untuk menghilangkan gejala efek trimetoprim pada fungsi hematopoietik, gunakan Ca folinat: suntikan intramuskular 3-6 mg selama 5-7 hari. Dalam kasus keracunan, perlu untuk memantau proses darah dan struktur biokimia darah (juga untuk indikator garam).

Jika terjadi penyakit kuning atau perubahan patologis yang signifikan dalam darah, tindakan terapeutik khusus dilakukan. Prosedur dialisis peritoneal tidak akan efektif, sedangkan hemodialisis menunjukkan efek sedang dalam menghilangkan sulfametoksazol dengan trimetoprim.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat ini dengan obat antidiabetik yang diminum secara oral, salisilat, diuretik jenis thiazide, fenilbutazon, serta dengan koagulan tidak langsung, fenitoin dan naproxen.

Pada pasien lanjut usia yang menggunakan diuretik (terutama tiazid) bersama dengan Oriprim, perkembangan purpura dengan trombositopenia kadang-kadang dilaporkan.

Ada informasi tentang kelanjutan PV pada individu yang menggabungkan obat dengan warfarin.

Trimetoprim dengan sulfametoksazol mampu menghambat proses metabolisme intrahepatik fenitoin. Dosis klinis obat memperpanjang waktu paruh fenitoin hingga 39% dan mengurangi laju pembersihan metabolik hingga 27%.

Sulfonamida mengganggu sintesis protein intraplasma metotreksat, menyebabkan kadar komponen bebas ini meningkat.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Oriprim harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu – tidak lebih tinggi dari 30°C.

[ 6 ]

Kehidupan rak

Oriprim dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

[ 7 ], [ 8 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh digunakan pada bayi prematur, anak di bawah usia 3 bulan (ada risiko penyakit kuning nuklir). Secara umum, anak di bawah usia 5 tahun dianjurkan untuk menggunakan obat suspensi.

[ 9 ], [ 10 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim dengan Baktrim, Brifeseptol dan Bel-septol dengan Biseptol, dan selain itu, Solyuseptol dan Bi-sept. Yang juga termasuk dalam daftar adalah Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol dengan Biseptrim, Triseptol dan Co-trimoxazole.