Orlistat

Orlistat adalah obat yang diresepkan untuk obesitas.

Efek terapeutik berkembang melalui pembentukan sintesis kovalen residu serin dan lipase pankreas dan lambung dalam saluran pencernaan. [ 1 ]

Akibat tindakan ini, enzim kehilangan kemampuan untuk memecah lemak makanan, yang berbentuk trigliserida, menjadi asam lemak bebas dan monogliserida yang dapat diserap. Hal ini menyebabkan penurunan jumlah kalori yang masuk ke dalam tubuh, yang menyebabkan pasien kehilangan berat badan. [ 2 ]

Indikasi Orlistat

Digunakan pada kasus kelebihan berat badan atau obesitas – dikombinasikan dengan diet rendah kalori.

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk kapsul - 10 buah di dalam pelat sel, 2 pelat di dalam kotak.

Farmakodinamik

Setelah 24-40 jam, terjadi peningkatan kadar lemak dalam tinja. Setelah berhenti mengonsumsi Orlistat, kadar lemak kembali ke kadar awal setelah 48-72 jam. [ 3 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini hampir tidak diserap di saluran pencernaan. Pemberian 1 kali lipat porsi 0,36 g tidak memungkinkan untuk mendeteksi indikator intraplasma dari unsur aktif, yang darinya dapat disimpulkan bahwa indikator tersebut kurang dari 5 ng / ml.

Volume distribusi juga tidak ditentukan karena penyerapan obat secara keseluruhan sangat lemah. Sintesis protein intraplasma in vitro adalah 99%. Volume minimal orlistat masuk ke dalam eritrosit.

42% dari volume orlistat yang diserap mengalami proses metabolisme. Dalam hal ini, 2 komponen metabolisme terbentuk, yang memiliki nilai rendah di dalam plasma (kadar rata-rata adalah 25 ng / ml, serta 108 ng / ml) dan efek penghambatan yang sangat lemah relatif terhadap lipase. Dalam hal ini, mereka dianggap tidak memiliki aktivitas terapeutik.

97% zat tersebut dikeluarkan melalui feses (83% di antaranya tidak berubah). Maksimal 2% obat dikeluarkan melalui urin. Waktu paruh obat (melalui feses dan urin) adalah 3-5 hari. Komponen metabolik Orlistat dan bahan aktifnya yang tidak berubah dapat dikeluarkan melalui empedu.

Dosis dan administrasi

Perlu menggunakan 1 kapsul (0,12 g) 3 kali sehari, bersama dengan makanan atau maksimal 60 menit setelahnya. Jika Anda melewatkan makan atau mengonsumsi makanan rendah lemak, Anda dapat melewatkan Orlistat. Durasi terapi dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan sensitivitas pribadi dan tingkat keparahan efek obat.

Meningkatkan dosis di atas standar tidak menyebabkan peningkatan efek obat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data mengenai keamanan penggunaan Orlistat pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Gunakan Orlistat selama kehamilan

Obat ini tidak digunakan selama kehamilan karena tidak ada informasi mengenai keamanan penggunaannya.

Belum ada penelitian yang dilakukan mengenai kemungkinan ekskresi obat dalam ASI, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi pada kasus kolestasis atau malabsorpsi yang bersifat kronis.

Efek samping Orlistat

Gangguan yang berhubungan dengan saluran pencernaan: pembentukan gas, keluarnya cairan dari rektum (berbentuk minyak), steatorea, keinginan untuk buang air besar, inkontinensia fekal, dan peningkatan frekuensi buang air besar (biasanya gejala tersebut muncul sementara dalam 3 bulan pertama terapi). Kadang-kadang, ketidaknyamanan atau nyeri pada rektum atau perut, tinja encer, dan kembung dapat terjadi.

Tanda-tanda alergi: gatal, gejala anafilaksis, ruam epidermis dan edema Quincke.

Overdosis

Tidak ada informasi tentang keracunan akibat obat ini. Selama uji klinis, penggunaan dosis tunggal 0,8 g atau pemberian berulang 0,4 g 3 kali sehari selama periode 15 hari tidak menyebabkan timbulnya efek samping yang signifikan.

Jika terjadi keracunan parah, pasien harus berada di bawah pengawasan medis selama 24 jam.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersama dengan obat-obatan menyebabkan melemahnya penyerapan vitamin yang larut dalam lemak.

Kondisi penyimpanan

Orlistat harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu tidak lebih dari 250C.

Kehidupan rak

Orlistat dapat digunakan selama jangka waktu 4 tahun sejak tanggal penjualan agen terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Xenical, Orlip dan Xenistat dengan Orlikel.