Pantasan

Pantasan adalah obat yang digunakan untuk mengobati GERD dan tukak lambung. Obat ini merupakan penghambat pompa proton.

Indikasi Pantasana

Obat ini digunakan untuk mengatasi berbagai patologi berikut: tukak lambung pada duodenum, serta tukak lambung, refluks gastroesofageal, dan sebagai tambahan, gastrinoma serta penyakit lain yang berkembang akibat hipersekresi.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk (zat yang disublimasikan yang digunakan dalam pembuatan larutan injeksi). Obat ini dikemas dalam botol kaca dengan volume 40 mg. Di dalam kemasan terpisah terdapat 1 botol.

Farmakodinamik

Komponen aktif obat ini adalah pantoprazole. Zat ini menghambat sekresi asam lambung hidroklorida (khususnya memengaruhi pompa proton sel parietal).

Dalam lingkungan asam (di sel parietal lambung), pantoprazole diubah menjadi bentuk aktifnya sendiri, yang menghambat H ⁺ /K ⁺ -ATPase (tahap akhir pembentukan hidrogen klorida). Proses ini terjadi tanpa memandang asal iritan yang merangsang pembentukannya.

Kekuatan penekanan bergantung pada dosis obat dan memengaruhi sekresi cairan lambung yang terstimulasi dan tidak terstimulasi. Penggunaan pantoprazole mengurangi indeks keasaman lambung, sehingga meningkatkan sekresi gastrin (proses ini dapat dibalik).

Karena zat aktif disintesis dengan enzim yang jauh dari reseptor sel, ia merangsang pelepasan hidrogen klorida terlepas dari aksi unsur lain (seperti histamin dan asetilkolin, serta gastrin).

Farmakokinetik

Volume distribusinya adalah 0,15 l/kg, dan laju klirensnya sekitar 0,1 l/jam/kg. Waktu paruhnya sekitar 1 jam. Karena pantoprazole bekerja secara spesifik di dalam sel parietal, waktu paruhnya tidak berkorelasi dengan durasi kerjanya (menekan proses sekresi asam).

Sifat farmakokinetik tidak berubah baik dalam dosis tunggal maupun dosis ganda. Dalam kisaran dosis 10-80 mg, zat tersebut memiliki farmakokinetik linear baik saat diminum maupun saat diberikan secara intravena.

Obat ini 98% disintesis dengan protein plasma.

Zat ini dimetabolisme di hati. Rute utama ekskresi produk pembusukan adalah ginjal (sekitar 80%), dan 20% dikeluarkan bersama feses. Produk pembusukan utama (dalam urin dan serum) adalah komponen dismethylpantoprazole, yang dikaitkan dengan sulfat. Waktu paruh produk pembusukan utama (1,5 jam) hanya sedikit lebih lama daripada pantoprazole.

Dosis dan administrasi

Obat ini hanya boleh digunakan di bawah pengawasan dokter.

Pemberian larutan intravena hanya boleh dilakukan jika pemberian oral tidak memungkinkan. Ada informasi bahwa durasi pengobatan dengan pemberian obat intravena tidak boleh melebihi 7 hari. Akibatnya, jika ada peluang terapeutik, terjadi transisi dari pemberian obat intravena ke penggunaan oral.

Refluks gastroesofageal, serta tukak lambung dan penyakit ulseratif pada duodenum.

Dosis harian yang dianjurkan adalah 40 mg obat (1 botol).

Eliminasi gastrinoma dan penyakit lain yang terkait dengan perkembangan hipersekresi.

Dalam pengobatan jangka panjang penyakit-penyakit tersebut di atas, perlu diberikan obat dengan dosis 80 mg per hari. Jika diperlukan, dosis dapat disesuaikan, dikurangi atau ditambah dengan mempertimbangkan jumlah asam lambung yang disekresikan. Dosis harian yang melebihi batas 80 mg harus dibagi menjadi 2 kali pemberian. Untuk sementara, dosis dapat ditingkatkan menjadi 160 mg, tetapi durasi penggunaan harus dibatasi hanya pada periode yang diperlukan untuk pemantauan sekresi asam lambung yang memadai.

Jika pengurangan keasaman cepat diperlukan, sebagian besar pasien akan mendapat manfaat dari dosis awal 2x80 mg untuk mencapai tingkat yang diinginkan (<10 mEq/jam) dalam waktu 1 jam.

Larutan natrium klorida (0,9%; ambil 10 ml larutan) harus ditambahkan ke dalam vial berisi bubuk. Kemudian, larutan tersebut segera diberikan kepada pasien, atau dicampur terlebih dahulu dengan 100 ml larutan glukosa (5%) atau natrium klorida (0,9%), menggunakan vial kaca/plastik untuk tujuan ini.

Obat yang diencerkan mempertahankan stabilitas sifat fisik dan kimianya selama 12 jam setelah produksi (suhu 25°C). Mikrobiologi menyarankan bahwa larutan harus digunakan segera setelah pengenceran.

Dilarang mencampur obat dengan pelarut selain yang tercantum di atas.

Obat diberikan secara intravena selama sekitar 2-15 menit.

Botol ini hanya ditujukan untuk sekali pakai. Sebelum memulai prosedur, perlu untuk memeriksanya, memeriksa warna obat, serta keberadaan endapan. Larutan yang diencerkan harus transparan, dengan warna kekuningan.

Orang yang menderita disfungsi hati (berat) tidak boleh melebihi dosis harian, yaitu setengah dari botol standar – 20 mg.

[ 1 ]

Gunakan Pantasana selama kehamilan

Data mengenai penggunaan obat pada wanita hamil terbatas. Sifat embriotoksik terdeteksi pada dosis lebih dari 5 mg/kg. Tidak diketahui apakah ada risiko pada manusia. Obat ini hanya disetujui untuk digunakan pada wanita hamil jika potensi manfaatnya bagi wanita lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Ada informasi tentang bahan aktif yang masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, sebelum memutuskan untuk meresepkan obat, perlu untuk menilai rasio manfaat-risiko penggunaannya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi obat ini meliputi: intoleransi terhadap bahan aktif obat dan unsur-unsur pembantunya, serta turunan benzimidazole. Selain itu, obat ini tidak boleh diresepkan untuk anak-anak, karena informasi tentang efektivitas obat dan keamanan penggunaannya pada kelompok pasien ini terbatas.

Efek samping Pantasana

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping berikut:

• sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, serta pansitopenia dan agranulositosis;
• organ sistem kekebalan: manifestasi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis dan gejala anafilaksis;
• gangguan metabolik: perkembangan hiperlipidemia dengan peningkatan indeks lipid (kolesterol dengan trigliserida), dan sebagai tambahan hipomagnesemia dengan hiponatremia dan perubahan berat badan;
• gangguan mental: halusinasi, masalah tidur dan berkembangnya kebingungan (sering terjadi pada orang yang rentan terhadap gangguan tersebut; jika ada, patologinya memburuk), serta perasaan disorientasi dan depresi (disertai komplikasi);
• organ sistem saraf: terjadinya pusing atau sakit kepala, serta gangguan persepsi rasa;
• organ penglihatan: penglihatan kabur atau gangguannya;
• organ saluran pencernaan: munculnya sembelit atau diare, muntah, perut kembung, mual, nyeri perut atau rasa tidak nyaman di area ini, serta kekeringan pada mukosa mulut;
• organ sistem hepatobilier: peningkatan bilirubin dan enzim hati (seperti GGT dan transaminase), serta perkembangan insufisiensi hepatoseluler atau penyakit kuning dan kerusakan hepatosit;
• gangguan kulit: ruam, urtikaria disertai rasa gatal, perkembangan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, edema Quincke, eritema multiforme dan fotosensitivitas;
• organ struktur otot dan rangka: perkembangan mialgia atau artralgia, serta patah tulang di daerah pergelangan tangan, pinggul dan tulang belakang;
• organ sistem kemih: perkembangan nefritis tubulointerstitial (kemudian dapat berkembang menjadi gagal ginjal);
• organ reproduksi: terjadinya ginekomastia;
• gangguan sistemik: munculnya edema perifer, perkembangan malaise, kelelahan parah atau astenia, serta peningkatan suhu dan tromboflebitis di tempat suntikan;
• efek samping yang tidak diketahui (informasi yang tersedia tidak memungkinkan kami untuk menentukannya): munculnya parestesia, perkembangan hipokalemia atau hipokalsemia (dalam kasus ini, dapat berkembang bersamaan dengan hipomagnesemia) dan kejang otot (karena ketidakseimbangan elektrolit).

Interaksi dengan obat lain

Efek pantoprazole pada penyerapan obat lain.

Zat tersebut dapat mengurangi penyerapan obat-obatan yang tingkat bioavailabilitasnya bergantung pada pH lambung (misalnya, ini termasuk obat antijamur tertentu, termasuk posaconazole dengan ketoconazole dan itraconazole, atau obat lain, seperti erlotinib).

Obat yang digunakan untuk mengobati HIV (misalnya, atazanavir).

Kombinasi obat dengan atazanavir dan obat anti-HIV lain yang tingkat penyerapannya berubah sesuai dengan tingkat pH dapat menyebabkan penurunan signifikan dalam bioavailabilitas obat ini, dan juga memengaruhi efektivitasnya. Oleh karena itu, kombinasi obat semacam itu dianggap tidak diinginkan.

Antikoagulan tidak langsung (seperti fenprokumon dengan warfarin).

Meskipun tidak ada interaksi yang diamati saat Pantasan dikombinasikan dengan warfarin atau phenprocoumon, ada beberapa laporan tentang perubahan nilai INR. Oleh karena itu, pemantauan berkala terhadap nilai INR/PT diperlukan pada individu yang mengonsumsi antikoagulan tidak langsung bersamaan dengan pantoprazole, serta setelah penghentiannya atau jika penggunaan zat ini tidak teratur.

Metotreksat.

Kombinasi obat dengan metotreksat (sering kali dalam dosis tinggi) dapat menyebabkan peningkatan kadar serum metotreksat atau produk pemecahannya, hidrometotreksat. Sebagai akibat dari perubahan nilai tersebut, toksisitas zat tersebut dapat berkembang. Oleh karena itu, orang yang menggunakan metotreksat dalam dosis tinggi, serta mereka yang menderita psoriasis atau kanker, disarankan untuk menghentikan penggunaan pantoprazole selama pengobatan.

Interaksi lainnya.

Sebagian besar pantoprazole mengalami metabolisme intrahepatik (menggunakan sistem enzim hemoprotein P450). Rute utama proses ini adalah demetilasi, yang melibatkan unsur 2C19. Efeknya juga dilakukan menggunakan jalur metabolisme lainnya (termasuk oksidasi menggunakan enzim CYP3A4). Uji obat yang dimetabolisme dengan cara yang sama (diazepam dengan fenprokumon, karbamazepin dengan glibenklamid dan nifedipin, serta kontrasepsi oral yang mengandung zat etinil estradiol dengan levonorgestrel) tidak mengungkapkan interaksi yang signifikan untuk pengobatan.

Studi tentang kemungkinan perkembangan interaksi telah menunjukkan bahwa zat aktif Pantasan tidak mempengaruhi proses metabolisme komponen yang dimodifikasi oleh unsur-unsur berikut:

• CYP1A2 (ini adalah teofilin dengan kafein);
• CYP2C9 (ini termasuk naproxen dan piroksikam dengan diklofenak);
• CYP2D6 (misalnya, zat metoprolol);
• CYP2E1 (termasuk etanol).

Obat ini tidak memengaruhi aktivitas p-glikoprotein, yang memastikan penyerapan zat digoksin.

Kombinasi dengan obat antasida tidak menyebabkan perkembangan interaksi yang signifikan.

Studi tentang interaksi antara pantoprazole dan antibiotik individu (misalnya, amoksisilin, serta klaritromisin dan metronidazol) gagal mengidentifikasi interaksi yang signifikan.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Batas suhu tidak lebih dari 25°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Celanasan dapat digunakan selama 2 tahun terhitung dari tanggal dikeluarkannya serbuk obat.