Pantokar

Pantokar adalah obat yang digunakan untuk terapi patologi yang bergantung pada asam. Obat ini termasuk dalam kelompok obat yang memperlambat aktivitas pompa proton.

Indikasi Pantokara

Digunakan untuk menghilangkan pelanggaran berikut:

• tahap sedang dan berat dari refluks esofagitis;
• penghancuran bakteri H.pylori pada individu dengan penyakit tukak lambung yang disebabkan oleh bakteri ini (dalam kombinasi dengan jenis antibiotik tertentu);
• penyakit tukak lambung pada saluran pencernaan;
• gastrinoma dan kondisi patologis lain yang mengakibatkan hipersekresi.

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi dalam bentuk tablet salut enterik 40 mg, 10 lembar per blister. Ada 3 blister dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Komponen pantoprazole merupakan unsur obat aktif utama Pantokar. Zat ini menghambat proses sekresi asam klorida. Hal ini terjadi dengan memberikan efek spesifik pada glandulosit parietal (lebih khusus lagi, pada pompa proton).

Pantoprazole diubah menjadi komponen aktif dalam lingkungan asam. Di glandulosit parietal lambung, obat ini menghambat tahap akhir pembentukan asam klorida (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), terlepas dari asal zat perangsang yang merangsang pembentukannya. Tingkat penghambatan ditentukan oleh dosis. Obat ini juga menghambat sekresi jus lambung yang terstimulasi dan basal.

Terapi menggunakan Pantokar menurunkan pH lambung, yang secara proporsional menyebabkan peningkatan sekresi gastrin. Obat ini memiliki efek antibakteri terhadap Helicobacter pylori dan mendukung manifestasi sifat anti-Helicobacter dari obat lain.

Efek farmakologis setelah satu kali pemakaian obat dimulai dengan cepat dan berlangsung selama 24 jam. Obat ini mempercepat pelemahan gejala patologis dan penyembuhan tukak usus.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Pantoprazole diserap dengan cepat. Kadar plasma puncak diamati setelah dosis tunggal 40 mg. Setelah 2,5 jam penggunaan, rata-rata, kadar serum puncak sekitar 2-3 mcg/ml diamati, dan nilai ini tetap sama setelah penggunaan berulang. Khasiat obat dari tablet tunggal dan ganda tetap sama.

Pada dosis 10-80 mg, sifat farmakokinetik obat dalam plasma tetap linier baik dalam kasus pemberian oral maupun injeksi intravena. Ditemukan bahwa indeks bioavailabilitas tablet sekitar 77%.

Bila dikombinasikan dengan makanan, tidak terjadi perubahan nilai AUC atau nilai puncak serum, oleh karena itu, indeks bioavailabilitas tidak berubah. Bila dikonsumsi bersama makanan, hanya variabilitas fase laten yang meningkat.

Distribusi.

Sintesis protein pantoprazole dalam plasma sekitar 98%. Volume distribusi sekitar 0,15 l/kg.

Metabolisme.

Komponen aktif mengalami metabolisme hati yang hampir lengkap. Rute utamanya adalah proses demetilasi yang melibatkan elemen CYP2C19. Kemudian terjadi konjugasi sulfur. Rute lainnya adalah proses oksidasi yang melibatkan komponen CYP3A4.

Pengeluaran.

Waktu paruh terminalnya sekitar 1 jam, dengan laju klirens 0,1 L/jam/kg. Beberapa kasus ekskresi tertunda telah dilaporkan. Karena proses sintesis pantoprazole yang spesifik dengan pompa proton yang terletak di dalam glandulosit parietal, waktu paruh tidak berkorelasi dengan durasi kerja yang lebih panjang (memperlambat sekresi asam).

Sebagian besar produk pemecahan zat aktif dikeluarkan melalui urin (sekitar 80%), dan sisanya melalui feses. Metabolit utama dalam serum dan urin adalah komponen dismethylpantoprazole, yang telah mengalami konjugasi dengan sulfat.

Waktu paruh desmethylpantoprazole (sekitar 1,5 jam) hanya sedikit lebih panjang dari waktu paruh pantoprazole.

Dosis dan administrasi

Obat ini ditujukan untuk penggunaan oral - tablet tidak boleh dikunyah, harus ditelan utuh dengan air.

Untuk mengobati tukak usus atau lambung dan GERD, orang dewasa harus mengonsumsi 40 mg obat dua kali sehari.

Lamanya terapi untuk tukak lambung adalah 0,5-1,5 bulan; untuk tukak usus yang serupa - 0,5-1 bulan; untuk GERD - 1-2 bulan.

Bila menjalankan pengobatan pemeliharaan GERD, perlu mengonsumsi obat sebanyak 40 mg sekali sehari selama 1 tahun.

Selama pengobatan gastritis hiperasid kronik yang diperburuk atau dispepsia non-ulkus, 40-80 mg obat harus diminum per hari selama 2-3 minggu.

Saat mengobati gastrinoma, dosis awal obat adalah 3 tablet per hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan. Secara umum, dosis dipilih untuk setiap orang secara individual.

[ 1 ]

Gunakan Pantokara selama kehamilan

Pantokar dapat diresepkan kepada wanita menyusui dan hamil hanya dalam kasus di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin/anak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap pantoprazole atau komponen obat lainnya;
• pengobatan kompleks untuk menghancurkan bakteri H.pylori pada individu dengan gagal ginjal sedang atau berat;
• digunakan dalam kombinasi dengan atazanavir,
• anak di bawah usia 12 tahun.

Efek samping Pantokara

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya beberapa efek samping:

• perkembangan leukopenia atau trombositopenia;
• nyeri epigastrium, sembelit, diare atau kembung;
• mual atau muntah;
• kekeringan pada mukosa mulut;
• edema yang bersifat perifer;
• peningkatan kadar enzim hati, peningkatan suhu, patologi hepatoseluler yang parah, yang kemudian berkembang menjadi penyakit kuning;
• manifestasi anafilaksis, termasuk anafilaksis;
• tanda-tanda alergi (ruam kulit dan gatal-gatal);
• mialgia atau artralgia, eritema multiforme, TEN, urtikaria, edema Quincke dan fotosensitivitas;
• gangguan penglihatan, pusing atau sakit kepala;
• nefritis tubulointerstisial;
• munculnya halusinasi, perasaan cemas atau disorientasi, perkembangan depresi.

Overdosis

Selama keracunan, pasien mengalami perasaan lemah atau mengantuk, muntah, pusing, dan diare.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu dilakukan bilas lambung, serta memberikan pasien banyak cairan dan menjaga keseimbangan air dan elektrolit dalam tubuh.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat pada tingkat penyerapan obat lain.

Pantoprazole dapat mengurangi penyerapan obat-obatan yang bioavailabilitasnya ditentukan oleh pH lambung (daftar ini mencakup obat antijamur tertentu - itraconazole dengan ketoconazole, serta posaconazole, atau obat lain seperti erlotinib).

Obat yang digunakan untuk mengobati HIV (seperti atazanavir).

Kombinasi Pantocar dengan atazanavir dan obat HIV lainnya, yang tingkat penyerapannya ditentukan oleh tingkat pH lambung, dapat menyebabkan penurunan signifikan dalam bioavailabilitasnya, dan juga memengaruhi ekspresi khasiatnya. Karena alasan ini, dilarang menggabungkan obat-obatan ini dalam pengobatan.

Kombinasi dengan antikoagulan tidak langsung (seperti warfarin dengan fenprokumon).

Meskipun tidak ada interaksi obat saat menggabungkan obat dengan warfarin atau phenprocoumon selama uji klinis, perubahan nilai INR dicatat dalam studi pasca pemasaran. Oleh karena itu, individu yang menggunakan obat dari kategori di atas perlu memantau kadar INR/PV sejak awal terapi, setelah selesai, atau dengan penggunaan pantoprazole secara berkala.

Metotreksat.

Ada informasi tentang penggunaan gabungan metotreksat dalam dosis besar (misalnya, 0,3 g) dengan Pantokar. Dalam kasus ini, beberapa pasien mengalami peningkatan kadar metotreksat dalam darah. Orang yang menggunakan metotreksat dalam dosis besar (misalnya, saat mengobati psoriasis atau kanker) harus menghentikan penggunaan pantoprazole untuk sementara.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Pantokar harus disimpan di tempat yang tidak lembab. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Pantokar dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.