Papaverine hidroklorida

Papaverine hydrochloride adalah obat yang digunakan untuk mengatasi masalah pada saluran pencernaan. Obat ini termasuk dalam kategori papaverine dan turunannya.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi Papaverine hidroklorida

Digunakan pada situasi berikut:

• penghapusan dan pencegahan kejang otot polos di area organ dalam dengan latar belakang kolitis spastik, serta pilorospasme atau kolesistitis;
• menghilangkan kolik pada ginjal dan perut;
• pengobatan impotensi yang berasal dari pembuluh darah;
• terapi untuk menghilangkan endarteritis dan kejang pada pembuluh darah otak, serta ekstremitas (bagian integral dari pengobatan kombinasi).

[ 7 ], [ 8 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk larutan injeksi 2%, dalam ampul 2 ml. Ada 10 ampul seperti itu di dalam pelat blister. Kotak berisi 1 atau 2 blister dengan ampul.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki sifat antispasmodik dan antihipertensi.

Tindakan papaverin disebabkan oleh efek pemblokirannya terhadap aktivitas komponen PDE4. Karena blokade enzim, hidrolisis elemen cAMP terhenti, dan nilainya dalam sel-sel pembuluh otot polos dan organ dalam meningkat. Elemen cAMP mengurangi volume ion kalsium yang memasuki sel-sel otot, dan sebagai tambahan, ia menonaktifkan kinase yang terletak di rantai miosin ringan (ini adalah protein kontraktil yang mendorong proses kontraksi otot).

Obat ini membantu merelaksasi otot polos pembuluh darah dan organ dalam, sekaligus mengurangi tonusnya (sistem pernapasan dan urogenital, serta saluran pencernaan). Zat aktif utamanya melebarkan pembuluh darah arteri dan meningkatkan volume aliran darah (termasuk otak).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara intramuskular dan subkutan, obat diserap secara lengkap dan cepat. Nilai efektif obat dalam plasma adalah 0,2-2 μg/ml. Setelah pemberian obat berulang kali, parameter farmakokinetiknya tetap sama.

Sintesis protein dalam plasma mencapai 90%. Obat ini mudah menembus sawar histohematik. Obat ini membentuk depot di dalam jaringan lemak, serta hati (di dalamnya, papaverin mengalami biotransformasi). Waktu paruh obat ini adalah 0,5-2 jam.

Ekskresi terjadi melalui urin, dalam bentuk produk pembusukan. Sebagian kecil obat (kurang dari 0,5%) diekskresikan tanpa perubahan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosis dan administrasi

Solusinya diberikan dalam beberapa cara: intramuskular, subkutan atau intravena.

Untuk orang dewasa, dosis yang dibutuhkan adalah 20-40 mg (setara dengan 1-2 ml larutan 2%), yang diberikan 2-4 kali sehari (dengan interval minimal 4 jam antara suntikan). Jika diperlukan suntikan intravena sebanyak 10 mg obat (1 ml), larutan tersebut harus diencerkan terlebih dahulu dengan natrium klorida (10-20 ml larutan 0,9%). Tidak lebih dari 0,2 g larutan (10 ml) dapat diberikan per suntikan, dan maksimal 0,3 g (15 ml) per hari secara total.

Untuk menghilangkan impotensi yang berasal dari pembuluh darah, perlu dilakukan suntikan intrakavernosa - dalam jumlah 10 mg (0,5 ml). Prosedur ini harus dilakukan 20-30 menit sebelum hubungan seksual yang diharapkan.

Orang yang berusia 70 tahun ke atas dapat diberikan obat maksimal 10 mg sekaligus (0,5 ml).

Untuk anak-anak berusia 1-12 tahun, larutan diberikan dengan dosis 0,3-0,5 mg/kg 2-3 kali/hari.

[ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Papaverine hidroklorida selama kehamilan

Solusinya kadang kala digunakan pada akhir kehamilan, sesaat sebelum melahirkan, untuk mengurangi hipertonisitas uterus dan mengurangi risiko kelahiran prematur.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• bayi sampai usia 12 bulan;
• keadaan koma atau penekanan aktivitas pernafasan;
• glaukoma;
• blok AV;
• adanya intoleransi terhadap papaverin;
• orang yang berusia di atas 75 tahun (risiko terlalu tinggi terkena hipertermia);
• Penyakit Peyronie (melakukan suntikan intrakavernosa).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Papaverine hidroklorida

Penggunaan larutan terkadang menimbulkan efek samping berikut:

• sembelit atau mual;
• hiperhidrosis atau perasaan mengantuk;
• perkembangan eosinofilia dan peningkatan nilai transaminase;
• Blok AV, tekanan darah menurun, ekstrasistol ventrikel;
• Penyakit Peyronie atau priapisme yang disebabkan oleh suntikan intrakavernosa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan muncul setelah penyuntikan larutan dalam dosis besar, terutama jika pasien memiliki penyakit ginjal atau hati. Biasanya, timbul diplopia, perasaan mengantuk atau lemas, dan tekanan darah menurun.

Obat ini tidak memiliki penawar khusus. Untuk menghilangkan gangguan tersebut, hentikan penggunaan obat, lakukan bilas lambung, berikan korban karbon aktif dan susu, dan pada saat yang sama lakukan prosedur pengobatan simtomatik dan suportif. Ini akan membantu meningkatkan tekanan darah dan menghilangkan gangguan lainnya.

Untuk menghilangkan priapisme, yang berkembang sebagai akibat dari injeksi larutan intrakavernosa, perlu untuk memberikan fenilefrin dan adrenalin secara intrakavernosa. Dalam bentuk penyakit yang parah, hemoaspirasi dilakukan, serta shunting di area pembuluh penis.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan obat lain

Akibat kombinasi dengan papaverin, sifat antihipertensi metildopa berkurang dan efek alkohol meningkat.

Perokok mengalami percepatan metabolisme zat papaverin, sehingga nilai plasma dan khasiat obatnya melemah.

Phentolamine meningkatkan efektivitas obat terhadap badan kavernosus penis jika digunakan bersamaan.

Metamizole dengan difenhidramin dan diklofenak meningkatkan efek antispasmodik papaverin.

Larutan papaverin hidroklorida tidak cocok secara medis dengan larutan glukosa (karena inaktivasi sebagian aksi papaverin).

[ 32 ], [ 33 ]

Kondisi penyimpanan

Papaverine hydrochloride harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak dan sinar matahari. Indikator suhu – maksimum 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kehidupan rak

Papaverine hidroklorida boleh digunakan selama 2 tahun terhitung dari tanggal pelepasan agen terapeutik.

[ 39 ]