Parasetamol

Parasetamol memiliki efek analgesik dan antipiretik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Parasetamol

Digunakan untuk terapi pada kasus berikut:

• berbagai sindrom nyeri (sakit gigi atau sakit kepala, mialgia, algomenore, dan sebagai tambahan artralgia, neuralgia, dan migrain);
• keadaan demam yang terjadi akibat berkembangnya penyakit menular.

Bila ada keperluan untuk meredakan peradangan dan nyeri dengan cepat (misalnya, setelah prosedur pembedahan), dan juga dalam kasus di mana pemberian obat secara oral (suspensi atau tablet) tidak memungkinkan, pemberian zat tersebut secara intravena dapat diresepkan.

Obat ini diresepkan untuk pengobatan simtomatik, serta untuk mengurangi intensitas nyeri dan peradangan pada saat penggunaannya. Obat ini tidak memengaruhi perkembangan patologi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat tersebut dilepaskan:

• dalam bentuk tablet (dalam jumlah 6 atau 10 buah di dalam blister atau pelat bebas sel);
• dalam bentuk sirup 2,4% (dalam botol 50 ml), serta suspensi 2,4% (dalam botol 0,1 l);
• dalam supositoria rektal 0,08, 0,17, dan 0,33 g (5 buah dalam kemasan blister; 2 blister dalam kotak).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Parasetamol adalah analgesik non-narkotika. Efek dan khasiat obatnya didasarkan pada kemampuannya untuk memblokir (terutama di dalam sistem saraf pusat) elemen COX-1 dan COX-2. Pada saat yang sama, zat tersebut memengaruhi pusat nyeri dan pengaturan suhu tubuh.

Obat ini tidak mempunyai sifat antiperadangan (efek ini sangat tidak signifikan, sehingga dapat diabaikan), karena efeknya pada COX dinetralkan oleh enzim peroksidase di dalam jaringan yang meradang.

Karena obat ini tidak menghalangi pengikatan Pg dalam jaringan perifer, obat ini tidak memiliki efek negatif pada proses metabolisme air-elektrolit dalam tubuh dan pada selaput lendir saluran pencernaan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Penyerapan obat ini cukup tinggi, nilai Cmax-nya berada dalam kisaran 5-20 mcg/ml. Parasetamol mencapai nilai ini setelah 0,5-2 jam. Unsur aktifnya mampu menembus BBB.

Selama menyusui, obat tersebut dikeluarkan melalui ASI (konsentrasinya tidak melebihi 1%).

Obat ini mengalami proses biotransformasi hati. Metabolisme, yang terjadi dengan partisipasi enzim hati mikrosomal, menyebabkan pembentukan produk metabolisme antara yang beracun (termasuk N-asetil-b-benzoquinone imina). Komponen-komponen ini dapat menyebabkan kerusakan dan nekrosis sel-sel hati jika kadar glutathione dalam tubuh berkurang. Penipisan elemen ini diamati dengan penggunaan 10+ g parasetamol.

Dua jalur metabolisme parasetamol lainnya adalah proses konjugasi dengan sulfat (sering diamati pada bayi baru lahir, terutama yang prematur), dan dengan glukuronida (kebanyakan diamati pada orang dewasa).

Produk metabolisme terkonjugasi mempunyai aktivitas pengobatan yang lemah (termasuk efek toksik).

Waktu paruhnya adalah 1-4 jam (pada orang lanjut usia nilai ini mungkin lebih tinggi). Ekskresi terjadi terutama melalui ginjal, dalam bentuk konjugat. Hanya 3% dari parasetamol yang digunakan diekskresikan dalam bentuk tidak berubah.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi untuk remaja (12 tahun ke atas jika beratnya lebih dari 40 kg) dan orang dewasa adalah maksimal 4 g per hari (20 tablet 0,2 g atau 8 tablet 0,5 g).

Untuk 1 kali pemakaian, Anda harus mengonsumsi 0,5 g zat (jika perlu, bisa 1 g). Tablet obat ini boleh digunakan hingga 4 kali sehari. Durasi terapi adalah 5-7 hari.

Tablet Paracetamol untuk anak-anak dapat digunakan mulai usia 2 tahun. Anak-anak yang berusia lebih muda diharuskan mengonsumsi 0,5 tablet 0,2 g dengan interval 4-6 jam. Anak yang berusia lebih dari 6 tahun diperbolehkan mengonsumsi satu tablet utuh, dengan frekuensi yang tertera di atas.

Tablet 325 mg dapat diminum mulai usia 10 tahun. Untuk anak-anak berusia 10-12 tahun, tablet ini diresepkan untuk pemberian oral 2-3 kali sehari (dosis maksimum tidak boleh dilampaui - untuk kategori pasien ini adalah 1500 mg per hari).

Remaja berusia 12 tahun ke atas dan orang dewasa harus mengonsumsi 1-3 tablet dengan interval 4-6 jam. Anda tidak boleh mengonsumsi lebih dari 4 g obat per hari, dan interval antara dosis harus setidaknya 4 jam.

Penggunaan supositoria.

Supositoria dimasukkan melalui rektum. Sebelum prosedur, usus harus dibersihkan.

Dosis obat dalam bentuk supositoria untuk anak harus dihitung dengan mempertimbangkan usia dan berat pasien. Supositoria dengan volume 80 mg digunakan untuk bayi mulai usia 3 bulan; supositoria dengan volume 170 mg - untuk anak usia 1-6 tahun; supositoria dengan volume 330 mg - untuk anak usia 7-12 tahun.

Supositoria harus dimasukkan satu per satu, dengan jarak setidaknya 4 jam antara prosedur; 3-4 supositoria dimasukkan per hari (jumlah supositoria tergantung pada kondisi pasien).

Anak-anak sering diberi resep Paracetamol dalam bentuk supositoria atau sirup. Jika dibandingkan efektivitas terapeutiknya, terlihat bahwa sirup memiliki efek yang lebih cepat, sedangkan supositoria memiliki efek yang lebih lama.

Karena supositoria lebih aman dan lebih nyaman digunakan (dibandingkan tablet), dianjurkan untuk meresepkannya kepada anak kecil (misalnya, untuk bayi baru lahir, supositoria dianggap sebagai bentuk sediaan yang optimal untuk obat ini).

Untuk anak-anak, dosis toksik obat tersebut adalah 150+ mg/kg. Jadi, anak dengan berat 20 kg dapat meninggal karena mengonsumsi 3 g zat tersebut per hari.

Pemilihan dosis tunggal dilakukan sesuai dengan rumus 10-15 mg/kg dengan dosis 2-3 kali sehari (dengan interval 4-6 jam). Dosis maksimum obat untuk anak adalah 60 mg/kg per hari.

Petunjuk penggunaan suspensi dan sirup untuk anak-anak.

Sirup tersebut dapat diresepkan kepada bayi sejak usia 3 bulan, dan suspensi dapat digunakan sejak bulan pertama kehidupan (karena tidak mengandung gula).

Ukuran sajian sirup 1 dosis untuk kelompok usia yang berbeda:

• bayi 3-12 bulan – 0,5-1 sendok teh;
• anak-anak usia 1-6 tahun – 1-2 sendok teh;
• anak-anak usia 6-14 tahun – 2-4 sendok teh.

Frekuensi pemberian berkisar antara 1 hingga 4 kali sehari (anak harus minum obat minimal setiap 4 jam).

Dosis suspensi untuk anak-anak sama dengan dosis yang digunakan untuk sirup. Skema penggunaan obat untuk bayi di bawah usia 3 bulan dipilih secara eksklusif oleh dokter yang merawat.

Dosis obat harus dipilih dengan mempertimbangkan berat badan anak. Dosis maksimum yang dapat diberikan adalah 10-15 mg/kg per dosis dan tidak lebih dari 60 mg/kg per hari. Jadi, anak berusia 3 tahun dengan berat badan rata-rata 15 kg harus mengonsumsi 150-225 mg obat per dosis.

Bila tidak ada hasil setelah pemakaian suspensi atau sirup dalam takaran yang ditentukan, Paracetamol perlu diganti dengan analog lain yang bahan aktifnya berbeda.

Untuk menghilangkan demam, kombinasi parasetamol dan analgin kadang-kadang digunakan (jika suhunya 38,5°C dan sulit diturunkan). Ukuran porsi adalah sebagai berikut: parasetamol dalam dosis yang ditunjukkan di atas (dengan mempertimbangkan usia dan berat badan); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Kombinasi ini tidak dapat digunakan sering, karena penggunaan analgin menyebabkan perubahan ireversibel pada komposisi darah.

"Troychatka" juga dapat digunakan, yang selain parasetamol juga mengandung aspirin dan analgin. Parasetamol juga dapat dilengkapi dengan suprastin dan no-shpa, analgin dan no-shpa, atau suprastin dan analgin.

No-shpa (papaverine juga dapat digunakan sebagai gantinya) membantu membuka kapiler spasmodik, dan antihistamin (seperti tavegil atau suprastin) memperkuat efek antipiretik.

Bila obat diharuskan memberikan efek antipiretik, dapat dipakai maksimal 3 hari berturut-turut.

Jika obat digunakan untuk menghilangkan rasa sakit, siklus pengobatan harus berlangsung maksimal 5 hari. Kemungkinan penggunaan selanjutnya ditentukan oleh dokter yang merawat.

Penting untuk diingat bahwa obat tersebut membantu menghilangkan gejala penyakit (seperti sakit gigi atau sakit kepala), tetapi tidak mengobati penyebab kemunculannya.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Parasetamol selama kehamilan

Obat tersebut dapat melewati plasenta, tetapi sejauh ini belum teridentifikasi adanya efek negatif terhadap perkembangan janin.

Selama pengujian ditentukan bahwa penggunaan Parasetamol selama kehamilan (terutama pada paruh kedua) meningkatkan kemungkinan anak mengembangkan asma, gangguan pernapasan, mengi dan tanda-tanda alergi.

Perlu diperhatikan bahwa pada trimester ke-3, efek racun dari penyakit menular dapat sama berbahayanya dengan efek obat-obatan tertentu. Jika terjadi hipertermia pada ibu, ada kemungkinan terjadi hipoksia pada janin.

Bila obat ini digunakan pada trimester ke-2 (lebih tepatnya, mulai dari bulan ke-3 dan kira-kira sampai minggu ke-18), anak dapat mengalami kelainan pada perkembangan organ dalam, yang sering kali muncul setelah lahir. Oleh karena itu, obat ini hanya digunakan sesekali dan hanya sebagai pilihan terakhir selama periode ini.

Tetapi pada saat yang sama, obat khusus ini dianggap sebagai pereda nyeri yang paling aman untuk wanita hamil.

Mengonsumsi obat dalam dosis besar selama kehamilan dapat berdampak negatif pada ginjal dan hati. Jika ibu hamil mengalami demam akibat ARVI atau flu, sebaiknya mengonsumsi Paracetamol 0,5 tablet per dosis. Terapi ini harus berlangsung maksimal 7 hari.

Hanya sedikit obat yang masuk ke dalam ASI selama menyusui. Hal ini memungkinkan pemberian ASI tidak terganggu jika obat digunakan selama maksimal 3 hari berturut-turut.

Selama menyusui, diperbolehkan mengonsumsi maksimal 3-4 tablet 0,5 g per hari (tablet diminum setelah prosedur menyusui). Sebaiknya menyusui pada waktu berikutnya minimal 3 jam setelah mengonsumsi obat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap obat;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• defisiensi enzim G6PD;
• penyakit hati atau ginjal dalam bentuk yang parah;
• penyakit darah;
• kecanduan alkohol;
• anemia berat atau leukopenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efek samping Parasetamol

Reaksi yang merugikan setelah mengonsumsi obat biasanya berupa tanda-tanda sensitivitas parah (alergi) – gatal-gatal pada kulit, angioedema, urtikaria, dan ruam.

Kadang-kadang penggunaan obat menyebabkan perkembangan gangguan hematopoiesis (trombositopenia, neutro-, leukopenia atau pansitopenia, serta agranulositosis) dan gejala dispepsia.

Pemakaian jangka panjang dalam porsi besar dapat menimbulkan efek hepatotoksik.

[ 24 ]

Overdosis

Manifestasi keracunan yang terjadi pada hari pertama: kulit pucat, nyeri di daerah perut, mual, asidosis metabolik, muntah, anoreksia dan gangguan metabolisme glukosa.

Gejala disfungsi hati mungkin berkembang setelah 12-48 jam.

Dalam kasus overdosis yang parah, pankreatitis, gagal hati (dengan ensefalopati progresif), gagal ginjal akut (disertai nekrosis tubular), aritmia, dan koma diamati.

Dalam beberapa kasus, keracunan Parasetamol dapat mengakibatkan kematian (dalam kasus keracunan yang sangat parah).

Untuk mengobati gangguan tersebut, korban memerlukan pemberian metionina dengan asetilsistein (dalam jangka waktu 8-9 jam), yang merupakan prekursor proses pengikatan glutathione, dan bersamaan dengan ini, donor kategori SH.

Terapi selanjutnya tergantung pada berapa lama obat telah dikonsumsi dan kadarnya dalam darah.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini mengurangi efektivitas obat urikosurik. Penggunaan bersama dengan dosis besar obat ini meningkatkan efek antikoagulan (dengan mengurangi produksi prokoagulan di hati).

Obat-obatan yang meningkatkan induksi proses oksidasi mikrosom di dalam hati, serta obat-obatan hepatotoksik dan etil alkohol, meningkatkan produksi produk metabolisme terhidroksilasi yang memiliki aktivitas pengobatan, itulah sebabnya mengapa bahkan dengan overdosis minimal, keracunan parah dapat berkembang.

Efektivitas obat melemah akibat penggunaan barbiturat dalam jangka panjang. Etil alkohol menyebabkan pankreatitis akut. Obat yang menghambat proses oksidasi mikrosom di dalam hati mengurangi kemungkinan efek hepatotoksik.

Kombinasi jangka panjang dengan NSAID lain dapat memicu papilitis nekrotik, nefropati analgesik, dan perkembangan gagal ginjal stadium terminal (distrofik).

Kombinasi Paracetamol (dalam dosis besar) dengan salisilat dalam jangka waktu lama meningkatkan risiko timbulnya karsinoma ginjal atau kandung kemih. Diflunisal meningkatkan kadar paracetamol dalam plasma hingga 50%, yang meningkatkan kemungkinan hepatotoksisitas.

Zat mielotoksik memperkuat sifat hematotoksik obat; antispasmodik menunda penyerapannya; kolesterol dengan enterosorben mengurangi bioavailabilitasnya.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Kondisi penyimpanan

Parasetamol harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu untuk sirup adalah maksimum 18°C (tidak dapat dibekukan); untuk supositoria - maksimum 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Kehidupan rak

Parasetamol dalam bentuk supositoria dan sirup dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat. Masa simpan tablet adalah 36 bulan.

[ 46 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah zat yang mengandung parasetamol seperti Strimol, Parasetamol 325, Perfalgan dengan Parasetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs dan Parasetamol Extratab dengan Panado Daleron, serta Parasetamol UBF dan Efferalgan.

Obat yang memiliki mekanisme kerja serupa tetapi bahan aktif berbeda: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin dan Solpadeine dengan Caffetin dan Fervex, dan sebagai tambahan Maxikold, Teraflu, Panadol Extra dan Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Ulasan

Parasetamol paling sering disebutkan dalam konteks pengobatan anak-anak, karena mereka lebih mungkin terinfeksi infeksi virus pernapasan akut, dan obat ini paling efektif untuk penyakit tersebut.

Orang tua umumnya memberikan ulasan positif tentang obat tersebut - obat tersebut dengan cepat menurunkan suhu tubuh dan mengurangi keparahan gejala negatif demam. Pada saat yang sama, obat tersebut ditoleransi dengan baik oleh orang-orang dari berbagai usia - obat tersebut sangat jarang memicu perkembangan gejala negatif yang khas untuk NSAID.

Para dokter menghimbau kita untuk tidak lupa bahwa obat hanya meredakan gejala penyakit, tanpa menghilangkan penyakit itu sendiri. Mereka juga mengingatkan kita bahwa untuk memperoleh efek positif, sangat penting untuk memilih bentuk obat yang tepat dan menghitung dosis yang diperlukan.