Paramax

Paramax adalah obat antipiretik dan analgesik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Paramaxa

Dipakai untuk menghilangkan nyeri ringan sampai sedang, dan juga untuk menurunkan suhu tinggi yang terjadi akibat berbagai penyakit.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk supositoria rektal, 5 lembar di dalam satu strip. Kotak berisi 2 strip.

Farmakodinamik

Obat tersebut memiliki sifat antipiretik dan analgesik, serta sifat antiperadangan yang lemah.

Efek obat ini disebabkan oleh penekanan proses pengikatan PG, serta efek istimewa pada pusat pengaturan suhu tubuh dalam hipotalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan parasetamol setelah pemberian rektal terjadi pada tingkat yang lebih rendah dibandingkan dengan pemberian oral, tetapi lebih lengkap. Nilai puncak plasma tercatat setelah 2-3 jam setelah pemberian.

Parasetamol didistribusikan dengan kecepatan tinggi ke seluruh jaringan. Indeks zat dalam plasma, darah, dan air liur memiliki nilai yang sebanding. Tingkat sintesis komponen dengan protein plasma cukup rendah.

Proses metabolisme yang melibatkan parasetamol terjadi di dalam hati. Selama proses ini, senyawa tidak aktif dengan sulfat dan asam glukuronat terbentuk.

Jalur metabolisme minimal, yang dikatalisis oleh hemoprotein P450, menyebabkan terbentuknya reagen jenis intermediet (unsur N-acetylbenzoquinoneimine). Dalam penggunaan normal, ia cepat didetoksifikasi oleh glutathione tereduksi dan kemudian dikeluarkan melalui urin setelah proses konjugasi dengan asam merkatopurin dan sistein. Namun dalam kasus keracunan parah, volume produk metabolisme ini meningkat.

Ekskresi terjadi terutama melalui urin. Sekitar 90% dari dosis yang digunakan diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 24 jam (sebagian besar sebagai konjugat asam glukuronat (60-80%)), dan sebagai tambahan sebagai konjugat sulfat (20-30%).

Kurang dari 5% obat diekskresikan tanpa berubah.

Waktu paruhnya 4-5 jam.

Pada kasus gagal ginjal berat (kadar klirens kreatinin kurang dari 10 ml/menit), ekskresi parasetamol dan produk pemecahannya melambat.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini hanya boleh digunakan di bawah pengawasan dokter. Perhatian khusus diperlukan saat menggunakan Paramax pada bayi di bawah usia 1 tahun.

Supositoria diberikan melalui rektum. Dilarang membaginya untuk mendapatkan porsi yang dibutuhkan. Jika perlu menggunakan satu porsi, yang ukurannya kurang dari volume satu supositoria, Anda harus berkonsultasi dengan dokter dan menggunakan parasetamol dalam bentuk pelepasan lain (seperti larutan oral, misalnya).

Jika diberikan pada anak-anak, ukuran porsi dihitung dengan mempertimbangkan berat badan anak. Dengan mempertimbangkan hal ini, bentuk pelepasan obat yang optimal dipilih. Berikut ini adalah perkiraan usia anak-anak, sesuai dengan berat badan mereka.

Supositoria rektal 80 mg digunakan pada anak dengan berat 4-6 kg (usia sekitar 1-4 bulan). Pasien perlu diberikan 3-4 supositoria per hari, dengan interval 6 jam, dengan mempertimbangkan berat badannya dengan dosis 60 mg/kg/hari.

Supositoria rektal 150 mg diresepkan untuk anak-anak dengan berat antara 8-12 kg (usia anak-anak tersebut sekitar 0,5-2 tahun). Ukuran porsi harian, skema aplikasi, dan bentuk perhitungan serupa dengan yang ditunjukkan di atas.

Dosis harian parasetamol yang dianjurkan adalah sekitar 60 mg/kg. Dosis dibagi menjadi 4 dosis masing-masing 15 mg/kg dengan interval 6 jam. Jika pasien mengalami gagal ginjal berat (kadar klirens kreatinin di bawah 10 ml/menit), interval antara dosis harus minimal 8 jam.

Karena risiko toksisitas lokal, penggunaan lebih dari 4 supositoria per hari dilarang. Durasi pengobatan dengan metode pemberian obat melalui rektal harus seminimal mungkin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap parasetamol atau komponen obat lainnya;
• bayi di bawah usia 1 bulan (dan anak dengan berat kurang dari 4 kg);
• gangguan fungsi ginjal atau hati yang parah;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kekurangan unsur G6PD dalam tubuh;
• alkoholisme;
• penyakit darah, leukopenia, dan juga anemia berat;
• proses peradangan pada area mukosa usus, serta masalah pada fungsi anus;
• digunakan untuk diare.

[ 9 ]

Efek samping Paramaxa

Penggunaan supositoria dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• tanda-tanda alergi: angioedema, anafilaksis, urtikaria dan eritema, serta ruam pada epidermis dan selaput lendir, gatal, TEN, dan juga MEE;
• gangguan sistem hematopoietik: trombositopenia, leuko- dan neutropenia, anemia (mungkin bersifat hemolitik), serta sulfhemoglobinemia dengan methemoglobinemia (munculnya sianosis, nyeri di daerah jantung dan dispnea);
• disfungsi sistem pernapasan: munculnya kejang pada bronkus pada orang dengan hipersensitivitas terhadap aspirin, serta NSAID lainnya;
• masalah pada aktivitas pencernaan: nyeri epigastrium, mual, gangguan fungsi hati, serta peningkatan aktivitas enzim hati (biasanya tanpa munculnya penyakit kuning di kemudian hari) dan hepatonekrosis (efek ini tergantung pada besarnya dosis obat);
• gangguan sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia, yang dapat berkembang menjadi koma hipoglikemik;
• Lesi pada tempat suntikan: iritasi berkembang di area anus dan rektum.

[ 10 ]

Overdosis

Untuk menghindari keracunan obat, dilarang meminumnya bersama dengan obat lain yang mengandung parasetamol.

Terdapat risiko keracunan pada anak kecil (ada beberapa kasus overdosis obat dan keracunan tidak disengaja), yang dapat berakibat fatal.

Anak-anak dengan berat badan kurang dari 37 kg dapat diberikan obat maksimal 80 mg/kg per hari.

Untuk anak-anak dengan berat antara 38-50 kg, dosis harian maksimum obat adalah 3 g.

Anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg diperbolehkan menerima tidak lebih dari 4 g agen terapeutik per hari.

Dosis tunggal 150 mg/kg dapat menyebabkan insufisiensi hepatoseluler, asidosis metabolik, gangguan metabolisme glukosa, hipoglikemia, perdarahan, dan juga ensefalopati, koma, dan kematian. Pada saat yang sama, kadar transaminase hati, bilirubin, dan LDH meningkat, dan nilai protrombin menurun selama 12-48 jam.

Gagal ginjal akut, yang disertai nekrosis tubular akut, serta nyeri hebat di daerah pinggang dan proteinuria disertai hematuria, dapat terjadi bahkan tanpa adanya kerusakan hati yang parah. Selain itu, pankreatitis disertai aritmia jantung telah diamati.

Penggunaan obat dalam jangka panjang dengan dosis tinggi dapat menyebabkan banyak komplikasi:

• manifestasi dari sistem hematopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, neutroopenia dan pansitopenia, serta anemia aplastik;
• Disfungsi SSP: agitasi yang bersifat psikomotorik, pusing, dan sebagai tambahan, disorientasi;
• lesi yang mempengaruhi organ kemih: perkembangan nefrotoksisitas (papilitis nekrotik, kolik ginjal dan nefritis tubulointerstitial);
• gangguan pencernaan: munculnya hepatonekrosis.

Pada orang dengan faktor risiko (seperti penggunaan jangka panjang fenitoin, karbamazepin, serta St. John's wort dan primidon dengan fenobarbital dan rifampisin atau obat lain yang menginduksi enzim hati; penyalahgunaan alkohol yang sering; kekurangan sistem glutathione (pola makan yang tidak tepat); serta kelaparan, AIDS, cachexia dan fibrosis kistik) penggunaan parasetamol dalam dosis 5+ g dapat menyebabkan kerusakan hati, yang bermanifestasi sendiri 12-48 jam setelah keracunan.

Jika terjadi keracunan, korban harus segera dibawa ke rumah sakit, meskipun tidak ada tanda-tanda awal keracunan. Tanda-tanda gangguan muncul selama 24 jam pertama: muntah disertai mual, pucat, kehilangan nafsu makan, dan nyeri perut. Perlu diperhatikan bahwa gejala-gejala tersebut mungkin tidak sepenuhnya mencerminkan tingkat keparahan keracunan atau kemungkinan kerusakan. Di antara tindakan penanganan darurat yang diusulkan:

• rawat inap darurat;
• deteksi kadar parasetamol dalam plasma darah;
• bilas lambung;
• penggunaan penawar racun – pemberian N-asetilsistein atau metionin secara oral (selama 10 jam pertama setelah keracunan);
• tindakan simptomatis.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan parasetamol dalam dosis harian maksimum (4 g) selama minimal 4 hari dapat meningkatkan efek antikoagulan oral dan meningkatkan risiko perdarahan. Nilai INR perlu dipantau secara berkala. Jika perlu, dosis antikoagulan yang diminum selama terapi parasetamol dapat disesuaikan.

Laju penyerapan Paramax dapat meningkat bila dikombinasikan dengan domperidone dan metoclopramide, dan menurun bila dikombinasikan dengan cholestyramine.

Barbiturat melemahkan sifat antipiretik parasetamol.

Antikonvulsan (termasuk karbamazepin, serta barbiturat dengan fenitoin), yang merangsang aktivitas enzim mikrosomal hati, mampu meningkatkan efek toksik obat pada hati dengan meningkatkan derajat konversi obat menjadi produk peluruhan hepatotoksik.

Kombinasi obat dengan obat hepatotoksik meningkatkan derajat efek hepatotoksik pada hati.

Menggabungkan dosis besar obat dengan rifampisin atau isoniazid meningkatkan kemungkinan sindrom hepatotoksik.

Efektivitas diuretik berkurang bila dikombinasikan dengan parasetamol.

Dilarang menggabungkan obat dengan minuman beralkohol.

Kadar parasetamol yang tinggi dapat memengaruhi pembacaan laboratorium untuk kadar glukosa darah (menggunakan metode oksidase-peroksidase) dan kadar asam urat (menggunakan metode asam fosfotungstat).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Paramax harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Tingkat suhu – dalam 25°C.

[ 16 ]

Kehidupan rak

Paramax dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 17 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Selama terapi pada anak-anak, perlu untuk menghitung dosis dengan mempertimbangkan berat badan anak. Dengan mempertimbangkan hal ini, bentuk obat yang tepat dipilih.

Supositoria dengan volume 80 mg diberikan kepada anak dengan berat 4-6 kg (bayi berusia 1-4 bulan).

Supositoria dengan volume 150 mg digunakan untuk pemberian kepada anak-anak dengan berat 8-12 kg (anak berusia 0,5-2 tahun).

Analogi

Analog obat tersebut adalah obat-obatan seperti Paracetamol dengan Paracetamol-Altpharm, dan juga Efferalgan, Panadol dengan Teraflu dan Dolaren dengan Cefekon D. Daftar tersebut juga mencakup Antigrippin dan Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]