Sediaan dengan asam suksinat

Sediaan farmasi yang mengandung asam suksinat digunakan sebagai antioksidan yang menormalkan metabolisme intraseluler dan mendorong pemulihan fungsi tubuh yang terganggu karena penyakit atau penuaan alami sel manusia.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi sediaan asam suksinat

Nama sistem asam suksinat adalah asam 1,4-butanedioat, yang juga disebut suksinat (dari nama Latin amber - succinium). Ini adalah senyawa organik dari kelas asam karboksilat dibasa, yaitu, yang memiliki dua gugus karboksil dalam molekulnya. Asam ini pertama kali diperoleh dengan memanaskan amber alami, dan kemudian ditemukan dalam sel hidup sebagai komponen aktif sintesis organik.

Saat ini, asam suksinat diproduksi dari maleat anhidrida, yang diperoleh dari benzena atau n-butana. Jadi, jika kemasan suplemen makanan menunjukkan bahwa suplemen tersebut mengandung asam suksinat, "diperoleh dari amber alami", pernyataan ini menyesatkan konsumen.

Asam suksinat banyak digunakan sebagai bahan tambahan makanan E363 – sebagai pengatur pH dan penangkap (telah disetujui FDA).

Di dalam tubuh, asam suksinat disintesis dalam organel penghasil energi - mitokondria dan merupakan zat antara dalam pemecahan metabolisme (fosforilasi oksidatif) asam amino, karbohidrat dan lemak, yaitu siklus asam trikarboksilat (siklus Krebs). Ini adalah rangkaian multi-tahap reaksi enzimatik intraseluler berulang yang menyediakan sumber energi dalam jaringan (dalam bentuk ATP), serta senyawa untuk sintesis zat yang diperlukan untuk mempertahankan kelangsungan hidup sel. Selain itu, pada tahap transformasi koenzim suksinil-CoA menjadi asam suksinat (suksinat), elektronnya ditransfer ke rantai pernapasan mitokondria, yang memastikan pasokan oksigen ke sel-sel jaringan semua organ.

Kekurangan oksigen pada sel (hipoksia) menyebabkan banyak gangguan patologis; pengatur utama respons tubuh terhadap hipoksia adalah protein khusus inti sel - faktor transkripsi yang diinduksi hipoksia (HIF-alfa). Pada kadar oksigen normal, kandungan HIF-alfa tidak signifikan, tetapi begitu jumlah oksigen yang tersedia dalam sel menurun, kadar HIF meningkat dan dapat menyebabkan apoptosis sel. Suksinat, yaitu asam suksinat, dapat menghambat faktor HIF dan menstabilkan kadarnya.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Surat pembebasan

Preparat dengan asam suksinat diproduksi, yang digunakan untuk mengaktifkan metabolisme jaringan dan menormalkan keseimbangan energi, yaitu bertindak sebagai metabolik. Penggunaan asam suksinat untuk mengurangi intensitas proses oksidatif dimungkinkan karena sifat antioksidannya yang nyata. Senyawa asam suksinat - suksinat Na, K, Ca, Mg - meningkatkan pasokan oksigen ke sel, memberikan efek antihipoksia pada jaringan organ selama perubahan morfologis dan distrofi yang disebabkan oleh berbagai macam penyakit dan kondisi patologis.

Praktik klinis dalam negeri telah menunjukkan bahwa obat-obatan dengan turunan asam suksinat, yang merupakan metabolit endogen, membantu meningkatkan kekebalan dan kemampuan adaptif tubuh setelah sakit atau cedera yang lama, merangsang proses regenerasi, dan memulihkan fungsi fisiologis semua sistem dan organ. Selain itu, dalam terapi kompleks, obat-obatan dengan asam suksinat digunakan untuk mengobati pembuluh darah, termasuk pembuluh darah otak. Dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan yang menggunakan asam suksinat sebagai penghambat kehilangan ion kalium dalam terapi kompleks stroke, serangan jantung, aterosklerosis, kehilangan memori pikun, dan gangguan psikoneurologis.

Nama-nama sediaan yang mengandung asam suksinat:

• Asam suksinat;
• Etilmetilhidroksipiridina suksinat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, dll.), Sitoflavin (tablet dan larutan injeksi), larutan infus anti-syok dan detoksifikasi Reamberin (Meglumine sodium succinate), Gelofusin (larutan untuk penggantian plasma jika terjadi kehilangan darah dan keracunan tubuh).

Persiapan dengan asam suksinat untuk alkoholisme: Mexidol, Limontar.

Preparat asam hialuronat dengan asam suksinat: Hyalual Arthro – pengganti cairan sinovial pada sendi dengan osteoartritis.

Farmakodinamik

Meskipun struktur kimia asam suksinat eksogen mirip dengan metabolit dari siklus asam trikarboksilat intraseluler, asam suksinat jarang disertakan dalam obat dalam bentuk murni. Bahkan dalam tablet asam suksinat, menurut petunjuk, komponen yang aktif secara farmakologis adalah asam asetilaminosuksinat. Senyawa khelat - garam dan ester suksinat yang secara kimia mirip - digunakan untuk meningkatkan penyerapan obat dengan asam suksinat di usus.

Dengan demikian, farmakodinamik efek regulasi pada metabolisme obat-obatan seperti Mexipridol disebabkan oleh 2-etil-6-metil-3-oksipiridina suksinat (etilmetilhidroksipiridina suksinat), yang merupakan turunan asam suksinat.

Produsen mengklaim bahwa obat yang mengandung zat ini tidak hanya mengatur proses oksidasi dalam sel dan meningkatkan kadar adenosin trifosfat, tetapi juga menormalkan fungsi pembuluh otak, otot jantung (terutama selama hipoksia), saluran pencernaan, kelenjar endokrin, dll. Namun, proses biokimia dari seluruh spektrum efek menguntungkan yang dimiliki obat dengan asam suksinat paling sering tidak dijelaskan dalam petunjuk (misalnya, bagaimana obat tersebut mengurangi kadar kolesterol dalam darah atau menghilangkan gejala vegetatif-vaskular dan meningkatkan kekebalan); paling banter, mekanisme siklus asam trikarboksilat dijelaskan.

Komponen utama obat antialkohol Mexidol adalah emoxipine suksinat, dan Limontar mengandung asam suksinat (200 mg dalam setiap tablet) dan asam sitrat monohidrat (50 g), yang tugas utamanya tidak hanya meningkatkan metabolisme, tetapi juga meningkatkan produksi jus lambung.

Farmakodinamika obat vitamin antioksidan Cytoflavin dijelaskan secara lebih rinci. Selain asam suksinat, obat ini mengandung vitamin B2 (riboflavin) dan prekursor adenosin trifosfat - riboksin (inosin) dan vitamin PP (niasin). Artinya, efek obat diberikan oleh semua bahan dalam kompleks tersebut.

Dalam larutan Reamberin, yang digunakan untuk menghilangkan zat beracun dari tubuh, zat aktifnya adalah natrium N-metilamonium suksinat, yang membantu menstabilkan membran sel, memperlambat oksidasi asam lemak dan mengaktifkan pemecahan glukosa untuk mengimbangi biaya energi dalam kondisi hipoksia.

Farmakodinamik Gelofusin, larutan koloid gelatin medis suksinilasi, didasarkan pada peningkatan tekanan osmotik, yang mengakibatkan, setelah obat ini dimasukkan ke dalam vena dengan kehilangan darah yang signifikan, volume cairan dalam pembuluh meningkat, sehingga memastikan kerja jantung.

Hyalual Arto adalah sediaan asam hialuronat dengan asam suksinat, yang digunakan untuk viscosupplementation – penyuntikan ke dalam kapsul sendi untuk mengisi kembali cairan sinovial, yang hilang sebagian atau seluruhnya akibat artrosis yang menyebabkan deformasi pada berbagai sendi. Asam suksinat mengaktifkan metabolisme pada jaringan tulang dan tulang rawan serta meningkatkan mobilitas sendi yang rusak.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, Mexipridol (dan juga Mexidol) diserap dengan cepat di saluran pencernaan, dengan konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 25-30 menit. Obat dipecah di hati untuk membentuk metabolit yang dikeluarkan oleh ginjal (waktu paruh sekitar lima jam).

Semua komponen Cytoflavin masuk ke aliran darah dan jaringan; asam suksinat dimetabolisme paling cepat (setelah setengah jam pemberian oral, setelah 1,5-2 menit pemberian parenteral). Niacin mencapai kadar maksimumnya dalam plasma darah setelah dua jam, dan inosin setelah lima jam setelah dosis tunggal. Semua zat, kecuali asam suksinat, dimetabolisme di hati dan dikeluarkan melalui urin.

99% Gelofusine dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal tidak berubah (dengan waktu paruh sekitar 4,5 jam).

Farmakokinetik obat Limontar dan Reamberin tidak disajikan dalam petunjuk.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Asam suksinat – satu tablet tiga kali sehari (sebelum makan); durasi penggunaan maksimum – 4 minggu.

Mexidol, Mexipridol, dll. – satu tablet tiga kali sehari; durasi pemberian – dari 14 hari hingga 1,5 bulan.

Cytoflavin – dua tablet dua kali sehari (sebelum makan); durasi pengobatan adalah tiga minggu.

Reamberin dan Gelofusin diberikan secara intravena menggunakan pipet; dosis dan durasi penggunaan ditentukan oleh dokter secara individual.

Bubuk limontar dilarutkan dalam air (0,25 g per dosis) dan diminum hingga empat kali sehari.

Sediaan asam hialuronat dengan asam suksinat Hyalual Arthro disuntikkan langsung ke dalam kapsul sendi. Petunjuknya menyebutkan bahwa tiga suntikan memberikan efek terapi yang stabil selama 12 bulan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gunakan sediaan asam suksinat selama kehamilan

Penggunaan semua obat yang mengandung suksinat selama kehamilan merupakan kontraindikasi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama penggunaan asam suksinat dan turunannya: hipersensitivitas, gagal hati akut, gagal ginjal, tukak lambung dan tukak duodenum, tekanan darah tinggi.

Selain itu, Cytoflavin dikontraindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan pasien di bawah usia 18 tahun; Reamberin - untuk cedera kepala dan edema serebral; Gelofusin - untuk pembekuan darah yang buruk dan gagal jantung akut.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efek samping sediaan asam suksinat

Asam suksinat dapat menyebabkan alergi (kulit kemerahan dan gatal), diare, dan peningkatan rasa kantuk.

Selain itu, penggunaan Mexipridol, Mexidol, dan Limontar dapat menyebabkan mulut kering, mual, dan peningkatan keasaman cairan lambung akibat hipersekresi asam klorida. Hal ini dapat memicu sakit perut.

Pemberian intravena dapat disertai dengan parestesia ekstremitas, perubahan tekanan darah, sakit kepala, syok anafilaksis.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdosis

Overdosis obat yang mengandung asam suksinat menyebabkan peningkatan efek samping.

Interaksi dengan obat lain

Sediaan yang mengandung asam suksinat tidak cocok dengan obat penenang golongan barbiturat, obat penenang, dan pelemas otot.

Sediaan yang mengandung etilmetilhidroksipiridina suksinat memperkuat aksi obat untuk pengobatan epilepsi dan penyakit Parkinson.

Sitoflavin tidak diresepkan bersamaan dengan antibiotik, hormon tiroid, dan hormon korteks adrenal.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kondisi penyimpanan

Sediaan yang mengandung asam suksinat harus disimpan jauh dari cahaya, pada suhu hingga +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kehidupan rak

Masa simpan: Asam suksinat – 12 bulan: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 tahun; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 tahun.

[ 29 ]