Pil yang efektif untuk meredakan sakit jantung

Indikasi utama penggunaan tablet untuk nyeri jantung adalah untuk meredakan serangan dan mengintensifkan sindrom nyeri etiologi angina pada penyakit jantung seperti angina pektoris (termasuk dengan latar belakang insufisiensi koroner), penyakit jantung iskemik, infark miokard.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikasi penggunaan tablet untuk nyeri jantung

Tablet sublingual Validol atau Molsidomine membantu meredakan nyeri selama serangan angina, dan efektif dalam kasus insufisiensi kardiovaskular, takikardia supraventrikular, dan fibrilasi atrium jantung. Selain itu, Molsidomine dapat menggantikan Nitrogliserin jika terjadi intoleransi individu terhadap Nitrogliserin.

Tablet untuk nyeri jantung dari kelompok kardiobloker adrenalin diresepkan untuk angina dengan kejang pembuluh koroner kecil, takikardia, dan ekstrasistol. Dan untuk iskemia miokard, obat antiaritmia dari kelompok nitrat, penghambat saluran kalsium, dan beta-bloker diperlukan. Nitrat meredakan kejang pembuluh darah dan meningkatkan ekspansinya. Dan meskipun penghambat tidak menghilangkan rasa sakit secara langsung, konsekuensi dari efek biokimia dan fisiologisnya memungkinkan untuk menghilangkan kekurangan oksigen pada otot jantung, mengurangi denyut jantung (yang disebabkan oleh kelebihan adrenalin) dan dengan demikian menghilangkan rasa sakit.

Dalam bidang kardiologi, indikasi penggunaan tablet untuk nyeri jantung mencakup berbagai macam patologi. Dokter mengklasifikasikan obat-obatan dari kelompok ini sebagai antiangina dan menggunakannya dalam pengobatan angina bersamaan dan stabil, dalam terapi kompleks gagal jantung kronis, dan juga untuk menormalkan fungsi jantung setelah infark miokard.

Farmakodinamik tablet untuk nyeri jantung

Mekanisme kerja tablet sedatif Validol disebabkan oleh vasodilatasi refleks non-spesifik, yang terjadi sebagai respons terhadap iritasi lokal reseptor mukosa mulut oleh mentol, yang merupakan bagian dari komposisinya, yang dilarutkan dalam ester mentol dari asam 3-metilbutanoat (isovalerianat). Sebagai akibat dari iritasi ujung saraf, sintesis neuropeptida dan hormon yang bertanggung jawab atas tonus pembuluh darah dan penghambatan transmisi nyeri meningkat dalam tubuh.

Farmakodinamik tablet nyeri jantung Molsidomine disediakan oleh zat aktifnya, etil ester dari N-karboksi-3-morfolino-sidnonimina, yang mengurangi ketegangan di venula jantung dan mengurangi aliran darah vena ke jantung. Karena itu, pengisian darah ke ventrikel kiri dan tonus miokardium secara keseluruhan berkurang.

Semua pil pereda nyeri jantung berbahan dasar nitrat bekerja pada sistem pembuluh darah seluruh tubuh dan melebarkan pembuluh darah jantung dalam hitungan menit. Mekanisme biokimia reaksi ini belum sepenuhnya dijelaskan.

Obat-obatan golongan ini membantu mengurangi ketegangan dinding pembuluh koroner dan meningkatkan aliran darah ke jaringan miokardium (yang mengurangi kebutuhan mereka akan oksigen) - dengan pengurangan aliran darah vena secara simultan (yang mengurangi tekanan di atrium kanan). Dengan demikian, semacam redistribusi aliran darah di pembuluh jantung terjadi dengan aktivasi suplai darah arteri dan vena ke area miokardium yang berubah secara patologis.

Peningkatan kekuatan kontraktil miokardium di bawah pengaruh glikosida jantung dijelaskan oleh peningkatan aktivitas listrik (potensial aksi membran) sel-sel jaringan otot (kardiomisetes), di sitoplasma tempat ion Na terakumulasi dan kadar ion Ca meningkat. Selain itu, sistem konduksi jantung (CCS), khususnya nodus atrioventrikular di septum interatrial, mulai mengirimkan eksitasi ke serat otot miokardium lebih lambat, yang mengurangi denyut jantung.

Farmakodinamik beta-blocker yang digunakan dalam kardiologi dikaitkan dengan penurunan efek neurotransmitter adrenalin dan noradrenalin pada reseptor spesifiknya di otot jantung. Hal ini dipastikan oleh zat aktif metoprolol tartrat, dan karenanya, sintesis siklik adenosin monofosfat (cAMP) dan tingkat ion kalsium dalam sel miokardium berkurang. Hasil dari semua perubahan biokimia adalah penurunan intensitas kontraksi jantung, stabilisasi tonus vaskular (dan tekanan arteri), serta pasokan oksigen yang cukup ke sel miokardium.

Prinsip kerja penghambat saluran kalsium pada nodus sinoatrial dan atrioventrikular adalah menetralkan efek kontraktil ion kalsium pada dinding pembuluh darah miokardium. Akibatnya, spasme pembuluh koroner berhenti, dan serat otot tidak mengalami kekurangan oksigen. Hal ini berdampak positif pada mekanika jantung: ritme kontraksi normal dipulihkan.

Farmakokinetik tablet untuk nyeri jantung

Nitrogliserin dan semua obat golongan nitrat, bila diberikan secara sublingual, segera masuk ke aliran darah, sehingga tablet untuk nyeri jantung ini bekerja sangat cepat - dalam 1,5-2 menit.

Farmakokinetik glikosida jantung – digoksin – ditandai dengan penyerapan cepat di saluran pencernaan, akumulasi di jaringan otot, dan bioavailabilitas rata-rata dalam 65-75% dari dosis yang diminum. Kadar maksimum zat aktif obat dalam darah tercapai dalam waktu 90 menit sejak saat pemberian. 20% glikosida dimetabolisme di hati, dan sisanya dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk aslinya; waktu paruhnya adalah 1,5-3 hari.

Zat aktif Metoprolol dan beta-blocker jantung lainnya (metoprolol tartrat) diserap dalam saluran pencernaan hingga 90%, tetapi bioavailabilitasnya tidak melebihi 50%. Konsentrasi maksimum zat aktif ditentukan dalam plasma darah setelah maksimal 120 menit setelah pemberian oral. Biotransformasi terjadi di hati, metabolit diekskresikan sepenuhnya dalam urin setelah 7-10 jam.

Farmakokinetik tablet Verapamil untuk nyeri jantung: diserap dalam saluran pencernaan dan terikat pada protein plasma; konsentrasi tertinggi verapamil hidroklorida dalam plasma dicapai 60-100 menit setelah pemberian oral. Bioavailabilitas tidak melebihi 35%; mengalami metabolisme di hati; diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus.

Nama obat untuk sakit jantung

Tergantung pada sifat efek terapeutik, obat pereda nyeri jantung dibagi menjadi vasodilator perifer (termasuk nitrat), glikosida jantung, beta-blocker selektif, dan penghambat saluran kalsium.

Vasodilator termasuk Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), serta sekelompok besar garam asam nitrat (nitrat) yang diesterifikasi gliserol dan turunannya.

Nama tablet berbahan dasar nitrat untuk nyeri jantung: Nitrogliserin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); turunan nitrogliserin mononitrat isosorbida (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) dan isosorbida dinitrat (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); serta Pentaeritritol tetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit, dll.) - berbahan dasar tetranitropentaeritritol.

Kelompok glikosida jantung (agen kardiotonik) mencakup sediaan tablet berdasarkan glikosida digitalis digoksin: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazide, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beta dan nama dagang lainnya.

Kelompok penghambat β1-adrenergik jantung selektif diwakili oleh obat-obatan seperti Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Tablet verapamil hidroklorida Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), serta tablet berdasarkan turunan benzotiazepin Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil dan nama dagang lainnya) adalah bagian dari kelompok farmakologis yang cukup besar dari penghambat saluran kalsium kardioselektif.

Cara pemberian dan dosis

Cara pemberian Validol, Molsidomine dan Nitroglycerin adalah sublingual (yakni di bawah lidah). Rekomendasi terpisah mengenai dosis Nitroglycerin: jika tidak ada efek dalam meredakan nyeri yang menyertai serangan angina setelah dosis pertama obat (1-2 tablet 0,5 mg), obat harus diminum lagi hanya setelah lima menit - tidak lebih awal.

Molsidomine dapat dikonsumsi secara oral, setengah atau satu tablet utuh, 2-3 kali sehari (setelah makan), tetapi efek terapeutik muncul setelah 20-25 menit, yaitu 2-3 kali lebih lama dibandingkan dengan metode sublingual.

Dosis glikosida jantung dan penghambat saluran kalsium ditentukan secara ketat secara individual - berdasarkan hasil pemeriksaan kardiologis. Dosis tunggal standar Digoxin adalah 0,25 mg, dan dosis harian tidak boleh melebihi 1,25 mg. Dan tablet Verapamil direkomendasikan untuk dikonsumsi dalam volume 160-480 mg pada siang hari; pengobatan dapat berlangsung dari 2 hingga 24 bulan.

Metoprolol diresepkan 50 mg 2-4 kali sehari (tergantung kondisi pasien), tablet harus ditelan utuh selama atau segera setelah makan.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikasi untuk penggunaan

Kontraindikasi penggunaan berikut ini dicatat:

• Validol: komplikasi infark miokard dalam bentuk syok kardiogenik, bentuk hipotensi arteri yang parah.
• Nitrogliserin (dan semua nitrat): syok, peningkatan tekanan intrakranial dan gangguan sirkulasi serebral, tekanan darah rendah, glaukoma (sudut tertutup).
• Glikosida jantung: sindrom takikardia-bradikardia dengan kelemahan atau disfungsi nodus sinus, blok atrioventrikular (1-2 derajat), aritmia ventrikel, perubahan hipertrofik pada miokardium, stenosis aorta atau katup mitral.

Metoprolol dan beta-bloker jantung lainnya: infark miokard akut, blokade nodus sinoatrial atau atrioventrikular, gagal jantung (akut atau kronis), penurunan denyut jantung di bawah 60 denyut per menit, tekanan darah rendah, masalah sirkulasi perifer (endarteritis, tromboflebitis). Serta bronkitis obstruktif kronis dan asma bronkial.

Penghambat saluran kalsium (Verapamil, dll.) dikontraindikasikan untuk digunakan pada kasus tekanan darah rendah dan penurunan denyut jantung.

Penggunaan pil pereda nyeri jantung selama kehamilan dilarang. Validol dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efek samping

Vasodilator dan tablet pereda nyeri jantung Validol dan Molsidomine memiliki efek samping berupa sakit kepala dan penurunan tekanan darah. Efek samping yang paling umum saat menggunakan Nitrogliserin meliputi: sakit kepala berdenyut dan pusing; rasa panas di tubuh bagian atas, kemerahan pada kulit wajah dan hiperhidrosis umum; peningkatan denyut jantung; penurunan tekanan darah yang signifikan.

Kehilangan nafsu makan, mual, muntah, dan sakit kepala dapat menyertai penggunaan (terutama sering) glikosida jantung.

Penggunaan penghambat reseptor adrenalin jantung (Metoprolol, dll.) dapat menimbulkan efek samping seperti aritmia sinus, sesak napas, hipotensi arteri, pembengkakan jaringan lunak ekstremitas, dispepsia, peningkatan kadar gula darah, dll.

Selain efek samping yang khas dari Nitrogliserin dan nitrat, daftar efek samping obat yang memblokir saluran kalsium dalam sistem konduksi jantung juga mencakup perasaan mulut kering, mual dan muntah, masalah usus, peningkatan transaminase hati, parestesia pada ekstremitas, gangguan tidur, depresi dan gangguan mental.

Overdosis

Perlu diingat bahwa overdosis Nitrogliserin dapat menyebabkan tidak hanya peningkatan manifestasi efek samping, tetapi juga kolaps.

Seperti yang tercantum dalam petunjuk, gejala overdosis glikosida jantung yang nyata (keracunan glikosida) diekspresikan dalam eksaserbasi efek samping, yang disertai dengan gangguan irama jantung, fibrilasi ventrikel, kelemahan otot, gangguan penglihatan dan persepsi warna, euforia, dan keadaan psikosis. Dalam situasi seperti itu, asupan obat dihentikan, pencahar (garam) diberikan, dan pengobatan simtomatik manifestasi jantung dilakukan.

Melebihi dosis Metoprolol yang dianjurkan dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, kejang, sianosis selaput lendir, gagal jantung akut hingga syok kardiogenik dan henti jantung. Dalam kasus seperti itu, diperlukan perawatan medis darurat dengan lavage lambung dan pemberian obat yang tepat secara intravena.

Overdosis Verapamil juga dapat mengakibatkan penurunan denyut jantung dan tekanan darah, blok atrium dan ventrikel, serta hilangnya kesadaran. Kondisi ini mungkin memerlukan alat pacu jantung.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Nitrogliserin secara bersamaan dengan penghambat reseptor beta-adrenergik, vasodilator, diuretik, aspirin, dan larutan alkohol meningkatkan penurunan tekanan darah. Efek antiangina ditingkatkan dengan kombinasi penghambat beta-adrenergik dan penghambat saluran kalsium.

Fitur interaksi dengan obat glikosida jantung lainnya:

• meningkatkan perubahan kontraksi miokardium dalam kombinasi dengan vitamin B,
• pengurangan denyut jantung dalam kombinasi dengan obat tidur, magnesium sulfat dan anestesi lokal,
• peningkatan hemodinamik dengan pemberian curantil secara bersamaan,
• peningkatan pembekuan darah bila dikombinasikan dengan aminazine dan heparin.

Interaksi beta-blocker jantung (Metoprolol, dll.): dilarang digunakan bersama dengan Nitrogliserin, barbiturat, diuretik, dan produk yang mengandung alkohol; efek obat antihipertensi ditingkatkan; dengan penggunaan gabungan glikosida jantung, terjadi penurunan denyut jantung yang berlebihan dan perlambatan kerja sistem konduksi jantung.

Interaksi penghambat saluran kalsium (Verapamil hidroklorida) dengan obat lain:

• meningkatkan blokade nodus sinoatrial dan atrioventrikular bila dikombinasikan dengan beta-blocker,
• meningkatkan efek obat untuk menurunkan tekanan darah dan meredakan kejang otot,
• Efek Verapamil diperkuat oleh penggunaan neuroleptik dan antidepresan secara bersamaan.

Kondisi penyimpanan

Menurut petunjuk, Nitrogliserin harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kemungkinan kontak dengan api, pada suhu sedang (+18-20°C). Tablet lainnya untuk nyeri jantung disimpan di tempat yang gelap, pada suhu tidak melebihi +25°C.

Tanggal kedaluwarsa obat ditunjukkan pada kemasannya, yang juga berisi informasi tentang tanggal pembuatan.