Pipolfen

Pipolfen, yang juga dikenal dengan nama generik internasionalnya promethazine hydrochloride, adalah obat antihistamin generasi pertama. Obat ini termasuk dalam kelompok fenotiazin dan memiliki efek sedatif, antihistamin, antiemetik, antialergi, dan antipsikotik ringan yang nyata. Promethazine memblokir reseptor H1-histamin, yang menyebabkan berkurangnya gejala alergi. Selain itu, obat ini memiliki efek sedatif sedang karena efeknya pada sistem saraf pusat, dan dapat meningkatkan efek beberapa analgesik narkotik dan sedatif.

Penting untuk diketahui:

• Promethazine dapat menyebabkan sedasi parah, jadi penting untuk menghindari mengemudi atau mengoperasikan mesin sebelum diketahui bagaimana obat tersebut memengaruhi kemampuan Anda untuk berkonsentrasi.
• Penggunaan prometazin dalam dosis tinggi atau dikombinasikan dengan obat penenang lainnya dapat meningkatkan risiko efek samping.
• Obat ini memiliki sejumlah kontraindikasi, termasuk usia anak di bawah 2 tahun (terutama dalam bentuk pemberian intravena karena risiko reaksi parah), dan kondisi di mana depresi sistem saraf pusat merupakan kontraindikasi.

Sebelum mulai mengonsumsi Pipolfen sebaiknya konsultasikan dengan dokter yang akan memilih dosis dan cara pengobatan secara individual, dengan mempertimbangkan semua indikasi dan kontraindikasi medis yang tersedia.

Indikasi Pipolfen

1. Reaksi alergi: Promethazine dapat digunakan untuk meredakan berbagai gejala alergi seperti gatal, pilek, urtikaria, dermatitis alergi, dan konjungtivitis alergi.
2. Mual dan muntah: Obat ini digunakan untuk mengobati dan mencegah mual dan muntah, termasuk yang disebabkan oleh kemoterapi, kondisi pascaoperasi, gerakan (mabuk perjalanan), dan penyebab lainnya.
3. Sedasi dan kantuk: Promethazine dapat diresepkan untuk meringankan insomnia dan kecemasan, serta sebagai obat penenang untuk berbagai prosedur medis.
4. Pengurangan agresi dan agitasi: Dalam beberapa kasus, prometazin dapat digunakan untuk mengurangi agresi, agitasi, dan kecemasan pada pasien dengan gangguan kejiwaan atau perilaku.
5. Gejala pilek dan flu: Dalam beberapa kasus, obat ini dapat membantu meredakan gejala pilek dan flu seperti pilek, batuk, dan sakit tenggorokan.
6. Terapi Antiemetik pada Anak: Prometazin dapat digunakan pada anak-anak untuk mengobati mual dan muntah, tetapi biasanya digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan dokter.

Surat pembebasan

1. Tablet: Untuk pemberian oral. Tablet mudah digunakan di luar fasilitas medis dan ditujukan untuk pengobatan alergi, sedasi dan pencegahan muntah, serta sebagai obat tidur.
2. Larutan untuk injeksi: Prometazin dalam bentuk larutan untuk pemberian intramuskular (v/m) dan kadang-kadang untuk pemberian intravena (v/v) digunakan di institusi medis untuk meredakan kondisi akut dengan cepat, termasuk reaksi alergi parah, mual dan muntah, serta untuk persiapan praoperasi pasien.
3. Sirup: Ditujukan untuk pemberian oral, terutama bagi anak-anak dan orang dewasa yang kesulitan menelan tablet. Sirup dapat digunakan untuk mengobati kondisi alergi dan untuk sedasi.
4. Supositoria (supositoria rektal): Digunakan untuk pemberian rektal dan dapat diresepkan sebagai alternatif bila asupan oral atau injeksi tidak memungkinkan, misalnya dalam kasus mual dan muntah parah.

Farmakodinamik

1. Tindakan Antihistamin: Prometazin memblokir reseptor histamin H1 perifer dan sentral, sehingga mengurangi sejumlah efek yang dimediasi histamin seperti gatal, ruam, kram usus, dan kontraksi otot polos.
2. AntiemetikTindakan: Promethazine memiliki efek antiemetik dengan memblokir reseptor dopamin di ujung-ujung serabut saraf di otak, yang dapat mengurangi mual dan muntah.
3. Efek sedatif dan tidur: Obat ini memiliki efek depresan sentral pada sistem saraf pusat, yang menyebabkan sedasi dan peningkatan kualitas tidur.
4. Tindakan antikolinergik: Prometazin memiliki sifat antikolinergik yang dapat menyebabkan berbagai efek samping seperti mulut kering dan kesulitan buang air kecil.
5. Tindakan antidopaminergik: Obat ini memblokir reseptor dopamin di otak, yang dapat menyebabkan penurunan efek antiemetik obat, tetapi dapat juga menyebabkan penurunan rasa takut dan cemas.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Promethazine diserap dengan baik melalui saluran pencernaan setelah pemberian oral.
2. Distribusi: Prometazin memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, terutama albumin. Obat ini didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Prometazin dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk sulfoksida dan desmetilprometazin. Metabolit ini juga mungkin memiliki aktivitas farmakologis.
4. Ekskresi: Promethazine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai metabolit terkonjugasi dan juga melalui usus.
5. Waktu paruh: Waktu paruh prometazin dapat bervariasi, tetapi biasanya sekitar 10-12 jam.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan dan dosis Pipolfen (promethazine hydrochloride) bergantung pada bentuk pelepasan obat, indikasi penggunaannya, dan reaksi individu pasien. Berikut ini adalah rekomendasi umum, tetapi Anda harus selalu mengikuti petunjuk yang diberikan oleh dokter dan disertakan pada obat.

Pil

• Untuk orang dewasa: Dosis lazimnya adalah 25 mg sebelum tidur untuk meningkatkan kualitas tidur, 25 mg dua atau tiga kali sehari untuk mengobati alergi. Dalam beberapa kasus, hingga 50-75 mg dapat direkomendasikan untuk meredakan reaksi stres.
• Untuk anak-anak di atas 6 tahun: Dosis bersifat individual, biasanya 12,5-25 mg hingga dua kali sehari atau sebelum tidur.

Solusi untuk injeksi

• Untuk orang dewasa: Bila diberikan secara intramuskular untuk meredakan gejala alergi atau digunakan sebagai obat penenang, dosis umumnya adalah 25-50 mg. Dosis yang sama dapat digunakan untuk meredakan mual dan muntah.
• Untuk anak-anak: Pemberian prometazin secara intramuskular pada anak harus dilakukan dengan hati-hati, dosisnya dipilih oleh dokter.

Sirup

• Dosis sirup dipilih oleh dokter dan biasanya lebih rendah daripada dosis tablet atau suntikan, tergantung pada usia dan kondisi pasien.

Supositoria (supositoria rektal)

• Dosis dan frekuensi penggunaan supositoria ditentukan oleh dokter tergantung pada situasi klinis.

Pedoman Umum:

• Alkohol dan depresan yang bekerja secara sentral lainnya harus dihindari saat menggunakan prometazin, karena dapat mengakibatkan peningkatan sedasi.
• Pasien, terutama pasien lanjut usia dan lemah, harus berhati-hati saat berdiri karena kemungkinan adanya efek hipotensi ortostatik dari obat tersebut.
• Penting untuk memulai obat dengan dosis rendah untuk menilai tolerabilitas dan menghindari sedasi berat, terutama pada anak-anak dan pasien lanjut usia.

Gunakan Pipolfen selama kehamilan

Penggunaan Pipolfen selama kehamilan mungkin dibatasi.

Di sebagian besar negara, Promethazine terdaftar sebagai Kategori C oleh FDA (Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat), yang berarti bahwa penelitian pada hewan menunjukkan adanya efek buruk pada janin, tetapi belum ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil.

Oleh karena itu, dianjurkan untuk menghindari penggunaan promethazine selama kehamilan, terutama selama trimester pertama, saat organ dan sistem bayi sedang terbentuk. Dalam beberapa kasus, ketika manfaat penggunaan lebih besar daripada potensi risikonya, dokter mungkin meresepkan promethazine dalam dosis pendek atau rendah. Namun, hal ini harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi: Orang dengan hipersensitivitas atau reaksi alergi yang diketahui terhadap promethazine atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gangguan pernapasan: Prometazin dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat dan menyebabkan gangguan pernapasan, terutama pada anak kecil. Oleh karena itu, obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma, penyakit paru obstruktif, atau kondisi lain yang dapat mengakibatkan penurunan fungsi pernapasan.
3. Glaukoma: Promethazine dapat meningkatkan tekanan intraokular, yang dapat berbahaya bagi orang dengan glaukoma atau kecenderungan terkena glaukoma.
4. Asma bronkial: Prometazin dapat meningkatkan kejang bronkial dan memperburuk perjalanan asma bronkial.
5. Penyakit hati dan ginjal: Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit hati atau ginjal, karena dapat meningkatkan efek negatifnya pada organ tersebut.
6. Kehamilan dan menyusui: Tidak ada cukup data tentang keamanan penggunaan promethazine selama kehamilan dan menyusui, jadi harus digunakan dengan hati-hati dalam kondisi ini.
7. Pediatrik: Promethazine tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak di bawah usia 2 tahun karena risiko efek samping yang serius seperti depresi pernapasan.

Efek samping Pipolfen

1. Mengantuk dan penurunan konsentrasi: Ini adalah salah satu efek samping promethazine yang paling umum. Pasien mungkin merasa mengantuk, lelah, dan sulit berkonsentrasi.
2. Mulut kering: Promethazine dapat menyebabkan penurunan sekresi air liur, sehingga menyebabkan mulut terasa kering.
3. Konstipasi: Beberapa orang mungkin mengalami konstipasi saat mengonsumsi Pipolfen.
4. Retensi Urin: Prometazin dapat menyebabkan retensi urin, terutama pada orang dengan pembesaran prostat atau kondisi medis lain yang melibatkan kandung kemih.
5. Penurunan tekanan darah: Pada beberapa pasien, obat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.
6. Takikardia atau bradikardia: Beberapa orang mungkin mengalami detak jantung cepat atau lambat setelah mengonsumsi prometazin.
7. Meningkatnya kepekaan terhadap cahaya: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan kepekaan terhadap sinar matahari atau sumber cahaya lainnya.
8. Kram otot atau tremor: Promethazine dapat menyebabkan kram otot atau tremor pada beberapa orang.

Overdosis

1. Sedasi dan kantuk: Overdosis dengan promethazine dapat menyebabkan sedasi parah dan tidur nyenyak.
2. Depresi pernapasan: Peningkatan dosis prometazin dapat mengakibatkan depresi pernapasan dan pada kasus ekstrem bahkan henti napas.
3. Hipotensi: Overdosis dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah tajam, yang menyebabkan hipotensi dan bahkan pingsan.
4. Efek antikolinergik: Efek samping antikolinergik seperti pupil melebar, mulut kering, konstipasi, dan kesulitan buang air kecil dapat terjadi.
5. Takikardia dan aritmia: Overdosis dapat menyebabkan palpitasi dan aritmia jantung.
6. Sindrom kejang: Dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom kejang dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang bekerja secara sentral: Promethazine meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat dari obat lain yang bekerja secara sentral seperti pil tidur, obat penenang, analgesik, dan beberapa antidepresan. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan sedasi dan waktu reaksi yang lebih lambat.
2. Alkohol: Konsumsi alkohol saat mengonsumsi promethazine dapat meningkatkan efek sedatifnya dan meningkatkan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti kantuk dan pusing.
3. Obat antikolinergik: Prometazin dapat meningkatkan efek antikolinergik obat lain seperti antihistamin, antidepresan, obat antiparkinson, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti mulut kering, sembelit, kesulitan buang air kecil, dan takikardia.
4. Obat antiparkinson: Promethazine dapat mengurangi efektivitas obat antiparkinson seperti levodopa, carbidopa, dan agen lain yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson.
5. Antikoagulan: Prometazin dapat meningkatkan efek antikoagulan obat-obatan seperti warfarin, yang dapat meningkatkan risiko pendarahan.
6. Obat antiaritmia: Prometazin dapat meningkatkan interval QT pada EKG dan meningkatkan risiko aritmia bila dikonsumsi bersamaan dengan obat antiaritmia seperti amidarone atau sotalol.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Promethazine hidroklorida biasanya harus disimpan pada suhu terkontrol 15°C hingga 30°C (59°F hingga 86°F). Hindari suhu ekstrem dan simpan obat di tempat sejuk yang terlindungi dari sinar matahari langsung.
2. Kelembaban: Penting untuk menghindari paparan obat terhadap kelembaban, jadi disarankan untuk menyimpan Pipolfen di tempat yang kering untuk mencegah kerusakan atau dekomposisi.
3. Pengemasan: Pastikan kemasan Pipolfen tertutup rapat setelah setiap penggunaan untuk mencegah masuknya uap air atau udara, yang dapat mempengaruhi kualitas obat.
4. Anak-anak dan hewan peliharaan: Jauhkan promethazine hidroklorida dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Masa simpan: Perhatikan masa simpan obat yang tertera pada kemasan. Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa, karena efektivitasnya dapat berkurang.