Obat untuk terapi insulin

Sediaan insulin diperlukan bagi pasien diabetes tipe 1 dan 40% pasien dengan bentuk patologi kedua. Insulin adalah hormon polipeptida. Biasanya, obat diberikan secara subkutan, tetapi dalam kasus darurat, pemberian intramuskular atau intravena dimungkinkan. Kecepatan penyerapannya secara langsung bergantung pada lokasi suntikan, aktivitas otot, karakteristik aliran darah, dan teknik penyuntikan.

Dengan mengikat reseptor membran sel, hormon mulai memberikan efek fisiologisnya:

• Mengurangi kadar glukosa darah.
• Aktivasi sintesis glikogen.
• Penekanan pembentukan badan keton.
• Penghambatan proses pembentukan gula dari senyawa non-karbohidrat.
• Aktivasi pembentukan trigliserida dan lipoprotein densitas rendah.
• Penghambatan pemecahan lemak karena pembentukan asam lemak dari karbohidrat.
• Merangsang produksi glikogen, yang berfungsi sebagai cadangan energi tubuh.

Obat terapi insulin diklasifikasikan menurut asal usulnya:

1. 1. Hewan (babi) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Manusia (semi-sintetis dan rekayasa genetika) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Analog sintetis – Lispro, Aspart, Glargine, Detemir.

Obat-obatan dibagi berdasarkan durasi kerjanya:

Insulin kerja ultra pendek

Diserap lebih cepat daripada jenis obat lainnya. Mulai bekerja 10-20 menit setelah pemberian, menyebabkan penurunan kadar gula darah. Efek maksimal berkembang dalam 30-180 menit dan bertahan selama 3-5 jam.

Lizpro

Campuran dua fase dari insulin kerja cepat dan suspensi protamin dengan durasi kerja sedang. Obat ini merupakan analog rekombinan DNA dari hormon manusia, yang hanya berbeda pada urutan terbalik residu asam amino prolin dan lisin. Mengatur metabolisme glukosa dan memiliki efek anabolik.

Sama dengan insulin manusia. Penetrasi ke jaringan otot mempercepat konversi glukosa dan asam amino menjadi lemak. Mulai bekerja 15 menit setelah pemberian. Tingkat penyerapan yang tinggi memungkinkan obat digunakan segera sebelum makan.

• Indikasi penggunaan: diabetes melitus tipe 1, intoleransi terhadap jenis obat lain, hiperglikemia pasca makan (tidak dapat diperbaiki), percepatan degradasi hormon pankreas lokal. Diabetes tipe 2, resistensi terhadap obat hipoglikemik oral, penyakit penyerta, intervensi bedah.
• Cara pemberian dan dosis: ditentukan secara individual untuk setiap pasien, tergantung pada kadar glikemia dalam darah. Obat ini diberikan secara subkutan saja. Jika perlu, dapat dikombinasikan dengan obat-obatan yang bekerja lama atau obat sulfonilurea untuk pemberian oral.
• Kontraindikasi: intoleransi terhadap komponen obat, insulinoma.
• Efek samping: reaksi alergi, lipodistrofi, hipoglikemia, koma hipoglikemik, kesalahan refraksi sementara.
• Overdosis: kelelahan, kantuk dan lesu, keringat berlebih, denyut jantung meningkat, takikardia, rasa lapar, parestesia di area mulut, sakit kepala, muntah dan mual, mudah tersinggung dan suasana hati depresi. Gangguan penglihatan, kejang, koma glikemik.

Penanganan efek samping dan overdosis terdiri dari pemberian Glucagon secara subkutan, intramuskular atau intravena, pemberian larutan dekstrosa hipertonik secara intravena. Jika terjadi koma hipoglikemik, injeksi intravena 40 ml larutan dekstrosa 40% diindikasikan sampai pasien sadar dari koma.

Aspart

Analog hormon manusia dengan aksi yang sangat singkat. Obat ini diperoleh melalui teknologi DNA rekombinan menggunakan galur Saccharomyces cerevisiae. Obat ini memiliki efek hipoglikemik. Obat ini mulai bekerja 10-20 menit setelah pemberian subkutan dan mencapai efek terapeutik maksimum dalam 1-3 jam.

Obat ini digunakan untuk diabetes melitus tipe pertama dan kedua. Aspart hanya digunakan untuk pemberian subkutan, dosisnya ditentukan oleh ahli endokrinologi. Obat ini dikontraindikasikan pada hipoglikemia dan hipersensitivitas terhadap komponennya. Obat ini tidak digunakan untuk mengobati pasien di bawah usia 6 tahun, serta selama kehamilan dan menyusui.

Jika terjadi overdosis, tanda-tanda hipoglikemia, kejang, dan risiko koma hipoglikemik muncul. Untuk menghilangkan hipoglikemia ringan dan menormalkan kondisi, cukup mengonsumsi gula atau makanan yang kaya akan karbohidrat yang mudah dicerna. Dalam kasus lain, pemberian larutan dekstrosa 40% secara intravena diperlukan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Larutan untuk pemberian subkutan. Ini adalah analog insulin manusia, yang kekuatannya setara dengannya. Aktivitasnya meningkat, tetapi durasi kerjanya lebih pendek dibandingkan dengan hormon manusia.

• Obat ini digunakan untuk mengkompensasi metabolisme karbohidrat dalam tubuh yang kekurangan insulin. Obat ini disetujui untuk digunakan dalam pengobatan anak-anak berusia di atas 6 tahun. Obat ini diberikan secara subkutan 15 menit sebelum atau sesudah makan. Dosis dan cara pengobatan ditentukan oleh dokter yang merawat, secara individual untuk setiap pasien.
• Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap glulisine atau komponen obat lainnya. Obat ini digunakan dengan sangat hati-hati pada wanita hamil dan pasien selama menyusui.
• Efek samping: hipoglikemia dan gangguan metabolisme lainnya, mual dan muntah, penurunan konsentrasi, gangguan penglihatan, reaksi alergi di tempat suntikan. Dalam kasus yang jarang terjadi, dermatitis alergi, sesak dada, dan reaksi anafilaksis dapat terjadi.
• Overdosis ditunjukkan dengan gejala hipoglikemia ringan atau berat. Pada kasus pertama, pengobatan diindikasikan dengan mengonsumsi glukosa atau produk yang mengandung gula. Pada kasus kedua, pasien diberikan suntikan glukagon atau dekstrosa secara intramuskular atau intravena.

Insulin kerja pendek (insulin manusia sederhana) – efek terapeutik berkembang dalam 30-50 menit setelah pemberian. Aktivitas puncak berlangsung 1-4 jam dan berlangsung 5-8 jam.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Rekayasa genetika manusia yang dapat larut

Biosulin

Larutan injeksi yang mengandung insulin rekayasa genetika manusia, gliserol, metacresol, dan komponen lainnya. Memiliki efek hipoglikemik yang singkat. Saat menembus tubuh, ia berinteraksi dengan reseptor spesifik dari membran sitoplasma luar sel.

Meningkatkan pembentukan kompleks reseptor insulin. Merangsang proses intraseluler, sintesis enzim utama. Onset aksi obat dicatat 30 menit setelah pemberian, dan efek maksimum berkembang dalam 2-4 jam, durasi aksi adalah 6-8 jam.

• Indikasi: diabetes melitus tipe 1 dan bentuk penyakit yang tidak bergantung insulin, penyakit penyerta, kondisi yang memerlukan dekompensasi metabolisme karbohidrat.
• Cara pemberian dan dosis: secara subkutan, intramuskular atau intravena 30 menit sebelum makan dengan kandungan karbohidrat tinggi. Dosis harian adalah 0,5 hingga 1 IU/kg berat badan.
• Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap komponen obat, hipoglikemia, kehamilan dan menyusui.
• Efek samping: peningkatan keringat dan agitasi, peningkatan denyut jantung, tremor pada ekstremitas, rasa lapar, parestesia di area mulut dan gejala hipoglikemia lainnya. Reaksi lokal: pembengkakan di tempat suntikan, gatal, lipodistrofi, reaksi alergi, pembengkakan.
• Overdosis: memiliki gejala yang mirip dengan efek samping. Jika terjadi hipoglikemia, dianjurkan mengonsumsi makanan kaya karbohidrat, dan pada kasus yang parah, pemberian larutan dekstrosa atau glukagon.

Biosulin tersedia dalam botol 10 ml dan kartrid 3 ml.

[ 9 ]

Tidak manusiawi

Obat yang menggantikan kekurangan insulin endogen pada diabetes melitus. Obat ini memiliki beberapa bentuk yang berbeda dalam rasio persentase larutan insulin netral dan protamin. Setiap jenis memiliki farmakokinetiknya sendiri, yaitu, fitur distribusi dalam tubuh. Semua bentuk ditandai dengan onset yang cepat dan durasi kerja sedang.

• Sisir Insuman 15/85 – aktif 30-45 menit setelah pemberian, efek terapi maksimal muncul setelah 3-5 jam. Durasi kerjanya 11-20 jam.
• Sisir Insuman 25/75 – mulai bekerja 30 menit setelah pemakaian, efek maksimal dimulai setelah 1,5-3 jam, dan masa kerja 12-18 jam.
• Sisir Insuman 50/50 – bekerja 30 menit setelah pemberian, efek maksimal terlihat setelah 1-1,5 jam, durasi kerjanya 10-16 jam.

Obat ini digunakan untuk diabetes melitus yang bergantung pada insulin. Larutan ini diberikan secara subkutan satu jam sebelum makan. Dosis ditentukan oleh dokter yang merawat.

Efek samping: reaksi alergi pada kulit, lipodistrofi, resistensi insulin, gangguan ginjal berat, reaksi hiperglikemia. Overdosis memiliki gejala yang serupa tetapi lebih jelas. Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap komponen obat, koma diabetes. Tersedia dalam bentuk suspensi untuk injeksi dalam botol masing-masing 10 ml.

Actrapid NM

Obat yang mengandung insulin dengan struktur monokomponen dan kerja singkat. Efek terapeutik berkembang 30 menit setelah pemberian dan mencapai maksimum dalam 2-5 jam. Efek terapeutik berlangsung selama 6-8 jam.

• Indikasi penggunaan: diabetes yang bergantung pada insulin, pengobatan pasien dengan intoleransi terhadap bentuk obat lainnya, operasi yang akan datang pada pasien dengan diabetes tipe 2, lipodistrofi.
• Cara pemberian: jika obat diresepkan dalam bentuk murni, diberikan 3 kali sehari secara subkutan, intramuskular atau intravena. 30 menit setelah penyuntikan, Anda perlu makan. Dosis ditentukan oleh ahli endokrinologi, secara individual untuk setiap pasien.
• Efek samping: penurunan gula darah tajam, kemerahan di tempat suntikan dan gatal, reaksi alergi pada kulit.
• Kontraindikasi: tumor hormonal pankreas, hipoglikemia. Penggunaan selama kehamilan dan menyusui hanya dapat dilakukan dengan resep dokter.

Actrapid NM tersedia dalam ampul yang masing-masing berisi 10 ml zat aktif.

Semi-sintetis manusia yang larut

Brinsulrapi

Obat yang bekerja singkat ini mulai aktif 30 menit setelah pemberian subkutan. Efek terapeutik maksimum terjadi dalam 1-3 jam dan bertahan sekitar 8 jam.

• Indikasi penggunaan: diabetes tipe 1 dan 2 pada anak-anak dan orang dewasa, resistensi terhadap obat hipoglikemik oral.
• Cara pemberian: dosis hormon untuk pemberian subkutan ditentukan oleh dokter yang merawat, secara individual untuk setiap pasien. Larutan diberikan segera setelah dimasukkan ke dalam spuit. Jika dosis harian lebih dari 0,6 U/kg, obat dibagi menjadi dua suntikan dan disuntikkan ke bagian tubuh yang berbeda.
• Efek samping: ruam kulit, angioedema, syok anafilaksis, lipodistrofi, kesalahan refraksi sementara, hiperemia jaringan di tempat suntikan.
• Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap komponen obat, kondisi hipoglikemia. Perawatan selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin dilakukan dengan resep dokter. Obat ini digunakan dengan sangat hati-hati jika terjadi peningkatan aktivitas fisik atau mental.

[ 10 ]

Humidifier P100

Insulin semisintetik kerja pendek manusia. Berinteraksi dengan reseptor membran sel sitoplasma, membentuk kompleks insulin-reseptor yang merangsang proses intraseluler.

Normalisasi glukosa darah didasarkan pada peningkatan transportasi intraseluler hormon ini, peningkatan penyerapan dan asimilasi oleh jaringan. Obat mulai bekerja 30 menit setelah pemberian dan mencapai maksimum dalam 1-2 jam, efek terapeutik berlangsung selama 5-7 jam.

• Indikasi penggunaan: diabetes tipe 1 dan tipe 2. Resistensi parsial atau total terhadap obat hipoglikemik oral, ketoasidosis diabetikum, diabetes gestasional, gangguan metabolik saat beralih ke insulin kerja lama.
• Cara pemberian dan dosis: obat ini ditujukan untuk pemberian subkutan, intramuskular, dan intravena. Rata-rata, dosisnya adalah 0,5 hingga 1 IU/kg berat badan. Hormon ini digunakan 30 menit sebelum makan yang kaya karbohidrat. Larutan yang diberikan harus pada suhu ruangan. Jika obat ini diresepkan untuk monoterapi, frekuensi pemberiannya adalah 3-5 kali sehari.
• Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap komponen obat, tanda-tanda hipoglikemia. Penggunaan selama kehamilan dilarang, suntikan selama menyusui hanya dapat dilakukan dengan resep dokter.
• Efek samping: kulit pucat, keringat berlebih, denyut jantung meningkat, tremor pada ekstremitas, agitasi, mual dan muntah, sakit kepala. Reaksi alergi di tempat suntikan juga mungkin terjadi.
• Overdosis: kondisi hipoglikemia dengan tingkat keparahan yang bervariasi. Pengobatannya terdiri dari mengonsumsi gula atau makanan yang kaya karbohidrat. Dalam kasus yang parah, pemberian larutan dekstrosa 40% atau glukagon diindikasikan.

Humodar P100 tersedia dalam botol 10 ml dan dalam kartrid yang masing-masing berisi 3 ml larutan.

Berlinsulin H normal U-40

Produk obat dengan efek hipoglikemik. Mengacu pada obat dengan aksi cepat dan singkat. Efek terapeutik maksimum berkembang dalam 1-3 jam dan bertahan selama 6-8 jam.

Obat ini digunakan untuk mengobati semua bentuk diabetes dan koma diabetes. Dosisnya ditetapkan secara individual untuk setiap pasien. Sebagai aturan, obat ini diberikan secara subkutan 10-15 menit sebelum makan 3-4 kali sehari. Dosis hariannya adalah 6-20 unit. Untuk pasien dengan sensitivitas yang meningkat terhadap obat, dosisnya dikurangi, dengan sensitivitas yang menurun, dosisnya ditingkatkan.

Produk ini dikontraindikasikan jika terjadi intoleransi terhadap komponennya dan tanda-tanda hipoglikemia. Efek sampingnya berupa reaksi kulit lokal, penurunan kesejahteraan umum.

Insulin kerja menengah

Obat ini diserap perlahan dan memiliki efek terapeutik 1-2 jam setelah injeksi subkutan. Efek maksimal dicapai dalam 4-12 jam, durasi kerjanya 12-24 jam.

Bahasa Inggris: Isofan

Suspensi untuk pemberian subkutan. Mengaktifkan sistem fosfatidilinositol, mengubah pengangkutan glukosa. Meningkatkan masuknya kalium ke dalam sel. 1 ml suspensi mengandung 40 IU insulin manusia yang berasal dari biosintesis. Obat ini digunakan untuk diabetes melitus yang bergantung pada insulin, untuk alergi terhadap jenis insulin lain, dan komplikasi vaskular diabetes yang parah.

Obat ini digunakan untuk pemberian subkutan dan intramuskular. Dosis dan frekuensi suntikan ditentukan oleh dokter yang merawat, secara individual untuk setiap pasien. Isofan dikontraindikasikan pada kondisi hipoglikemik dan koma. Efek sampingnya meliputi rasa lapar, kelelahan, tremor pada anggota badan, dan reaksi alergi.

Monotard MS

Sediaan insulin kerja sedang. Mengandung 30% hormon amorf dan 70% hormon kristal. Bahan aktifnya adalah suspensi seng dari insulin babi monokomponen. Obat ini mulai bekerja 2,5 jam setelah pemberian, efek maksimum muncul setelah 7-15 jam dan bertahan selama 24 jam.

• Indikasi penggunaan: semua bentuk diabetes melitus, resistensi terhadap agen hipoglikemik oral, berbagai komplikasi diabetes melitus, intervensi bedah, kehamilan dan menyusui.
• Cara pemberian: dosis dipilih oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Obat diberikan secara subkutan dalam, dengan mengganti tempat suntikan setiap kali. Jika dosis melebihi 0,6 U/kg, dosis harus dibagi menjadi dua suntikan di tempat yang berbeda. Pasien yang menerima lebih dari 100 unit obat per hari harus dirawat inap.
• Efek samping: kondisi hipoglikemia dengan tingkat keparahan yang bervariasi, prekoma, koma. Hiperemia di tempat suntikan, reaksi alergi pada kulit.
• Kontraindikasi: kondisi hipoglikemia dan koma hipoglikemia.

Monotard MS tersedia dalam bentuk suspensi untuk injeksi dalam botol 10 ml.

Insulong SPP

Agen hipoglikemik kerja sedang. Obat ini digunakan untuk mengobati diabetes tipe 1 dan 2. Obat ini digunakan untuk suntikan subkutan ke area paha, dan juga diperbolehkan untuk menyuntikkan obat ke dinding perut anterior, bokong, dan otot deltoid bahu. Dosisnya dihitung oleh ahli endokrinologi, berdasarkan kadar glukosa darah pasien dan karakteristik lain dari tubuhnya.

Obat ini dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas terhadap komponennya, hipoglikemia. Efek sampingnya berupa kelainan refraksi dan pembengkakan pada ekstremitas. Jika terjadi kelainan nutrisi selama pengobatan atau penggunaan dosis yang lebih tinggi, hipoglikemia dapat terjadi. Reaksi lokal juga mungkin terjadi setelah injeksi: kemerahan, pembengkakan, dan gatal.

Insulin kerja panjang

Obat ini mulai bekerja 1-6 jam setelah pemberian. Obat ini menurunkan kadar glukosa darah secara merata. Obat ini memiliki puncak kerja yang tidak jelas dan tetap efektif selama 24 jam. Obat ini memungkinkan suntikan dilakukan sekali sehari.

Lantus

Sediaan insulin hipoglikemik, dengan komponen aktif glargine (analog hormon manusia). Kelarutannya rendah dalam media netral. Bila diberikan secara subkutan, asamnya dinetralkan dan membentuk mikropresipitat yang melepaskan insulin.

• Indikasi penggunaan: diabetes tergantung insulin pada orang dewasa dan anak-anak di atas 6 tahun.
• Cara penggunaan: tindakan jangka panjang didasarkan pada pengenalan komponen aktif ke dalam jaringan lemak subkutan. Efek obat ini memungkinkannya untuk digunakan sekali sehari. Dosis dihitung untuk setiap pasien secara individual.
• Efek samping: gangguan metabolisme dengan tingkat keparahan yang bervariasi. Yang paling sering diamati adalah penurunan ketajaman penglihatan, lipoatrofi, lipohipertrofi, disgeusia, reaksi alergi lokal. Dalam kasus yang jarang terjadi, syok anafilaksis, mialgia, bronkospasme terjadi.
• Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap komponen obat, hipoglikemia, ketoasidosis diabetik. Obat ini tidak direkomendasikan untuk pengobatan wanita hamil dan anak-anak.
• Overdosis: kegagalan mematuhi dosis dapat mengakibatkan perkembangan bentuk hipoglikemia berat yang berkepanjangan, yang berbahaya bagi pasien. Gejala ringan dapat diatasi dengan mengonsumsi karbohidrat. Dalam kasus yang parah, pemberian larutan glukosa pekat secara intravena diindikasikan.

Lantus tersedia sebagai larutan injeksi dalam kartrid 3 ml.

Pena isi ulang Levemir

Agen antidiabetik, analog hormon basal manusia dengan aksi yang berkepanjangan. Efek jangka panjang didasarkan pada interaksi molekul zat aktif dengan albumin melalui rantai asam lemak di tempat suntikan. Efek hipoglikemik berlangsung selama 24 jam, tetapi dapat bervariasi tergantung pada dosisnya. Aksi yang berkepanjangan memungkinkan obat untuk digunakan 1-2 kali sehari.

• Obat ini digunakan untuk mengobati diabetes tipe 1. Larutannya diberikan secara subkutan, dosisnya dipilih secara individual untuk setiap pasien tergantung pada kebutuhan tubuhnya dan karakteristik penyakitnya.
• Efek samping: kulit lebih pucat, tremor pada ekstremitas, peningkatan kegugupan, kecemasan, kantuk, peningkatan denyut jantung, gangguan orientasi dan penglihatan, parestesia. Reaksi lokal berupa edema jaringan, gatal, lipodistrofi, dan hiperemia pada kulit juga mungkin terjadi. Overdosis memiliki gejala yang sama. Pengobatannya terdiri dari mengonsumsi produk yang mengandung karbohidrat.
• Kontraindikasi: intoleransi terhadap komponen obat. Penggunaan selama kehamilan dan menyusui hanya dapat dilakukan dengan resep dokter dan di bawah pengawasan ketat dari ahli endokrinologi.

Levemir Penfill tersedia dalam kartrid 3 ml (300 unit) sebagai larutan untuk pemberian parenteral.

Tresiba FlexTouch

Analog hormon manusia dengan aksi ultra-panjang. Mekanisme kerja obat ini didasarkan pada interaksi dengan reseptor insulin endogen manusia. Efek hipoglikemik disebabkan oleh peningkatan penggunaan glukosa oleh jaringan setelah hormon tersebut berikatan dengan reseptor sel lemak dan otot.

• Obat ini digunakan untuk mengobati diabetes pada pasien dewasa dan remaja, serta anak-anak di atas usia 1 tahun. Larutan ini digunakan untuk pemberian subkutan, dosisnya dihitung oleh dokter yang merawat, secara individual untuk setiap pasien.
• Kontraindikasi: intoleransi terhadap komponen obat, kehamilan dan menyusui.
• Efek samping: hipoglikemia, reaksi alergi di tempat suntikan, lipodistrofi. Gangguan sistem imun, edema perifer, dan kejang juga mungkin terjadi. Overdosis memiliki tanda-tanda serupa. Untuk menghilangkan gejala nyeri, dianjurkan untuk mengonsumsi produk yang mengandung gula secara oral. Jika hipoglikemia parah, maka larutan dekstrosa harus diberikan.

Tresiba FlexTouch tersedia dalam bentuk pena untuk pemberian subkutan 100 dan 200 U/ml.

Selain kelompok obat yang disebutkan di atas, ada campuran insulin dengan durasi kerja yang berbeda: aspart bifasik NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, bifasik Humalog Mix 25/50.