
Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.
Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.
Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Reataz
Ahli medis artikel
Terakhir ditinjau: 03.07.2025

Reyataz adalah obat yang menghambat protease HIV. Obat ini mengandung zat atazanavir.
Klasifikasi ATC
Bahan aktif
Kelompok farmakologi
Efek farmakologis
Indikasi Reataza
Obat ini digunakan untuk terapi antiretroviral pada individu yang hasil tesnya positif HIV.
Surat pembebasan
Produk ini tersedia dalam bentuk kapsul, sebanyak 6 buah dalam kemasan blister. Terdapat 10 lembar blister dalam satu kemasan.
Farmakodinamik
Obat ini memiliki efek pemblokiran selektif terhadap aktivitas spesifik virus dari protein virus jenis Gag-Pol di dalam sel yang terinfeksi HIV. Hal ini mencegah kerusakan pada sel-sel di sekitarnya dengan pembentukan virion dewasa berikutnya.
Farmakokinetik
Selama uji klinis, karakteristik farmakokinetik atazanavir dipelajari pada relawan dan individu yang positif HIV. Tidak ditemukan perbedaan signifikan dalam farmakokinetik antara kedua kelompok ini.
Atazanavir memiliki parameter farmakokinetik nonlinier dan variabilitas intra dan intersubjektif yang signifikan, yang seringkali hampir sepenuhnya hilang ketika obat dikonsumsi bersama makanan.
Setelah penggunaan berulang Reataz dalam dosis harian 400 mg bersama makanan, nilai keseimbangan maksimum dicatat setelah 2-3 jam (sementara nilai serum keseimbangan pada sebagian besar pasien dicatat setelah 4-8 hari pengobatan). Peningkatan bioavailabilitas obat diamati dengan penggunaan gabungan dengan makanan. Pada saat yang sama, mengonsumsi kapsul setelah makan membantu mengurangi variabilitas individu dalam farmakokinetik obat.
Sekitar 86% zat tersebut disintesis dengan protein whey (glikoprotein α-1 dan albumin). Angka ini tidak bergantung pada ukuran porsi yang dikonsumsi.
Atazanavir masuk ke sebagian besar cairan biologis tubuh (termasuk cairan mani dan cairan serebrospinal).
Zat tersebut diubah oleh isoenzim CYP3 A4. Sebagai hasil dari proses ini, turunan teroksidasi terbentuk, yang dikeluarkan dari tubuh dengan empedu dalam bentuk unsur-unsur yang terkonjugasi dari asam glukuronat, atau dalam bentuk bebas. Sejumlah kecil bagian yang dikonsumsi diubah melalui proses N-dealkilasi, serta hidrolisis.
Bila dosis tunggal 400 mg atazanavir berlabel diberikan, hingga 79% dosis diekskresikan melalui feses, dan maksimal 13% diekskresikan melalui ginjal. Obat yang tidak berubah menyumbang 20% obat yang diekskresikan melalui feses dan 7% melalui urin (dalam kasus penggunaan obat 400 mg setiap hari).
Pada relawan dan orang dengan HIV+, waktu paruh rata-rata obat adalah sekitar 7 jam (dengan penggunaan harian 400 mg obat dengan makanan ringan).
Dosis dan administrasi
Kapsul harus diminum. Terapi harus diresepkan dan dipantau oleh dokter spesialis berpengalaman yang sebelumnya pernah merawat orang dengan hasil tes HIV positif.
Untuk orang dewasa, dosis oral yang lazim adalah 0,4 g obat per hari. Dokter yang menangani juga dapat meresepkan terapi kombinasi, yang biasanya melibatkan dosis tunggal per hari (dengan makanan) atazanavir (0,3 g) dan ritonavir (0,1 g).
Bila perlu meresepkan obat kepada orang yang juga mengonsumsi ddI, maka harus ditetapkan jarak sekurang-kurangnya 2 jam antara penggunaan kedua obat tersebut.
Orang dengan insufisiensi ginjal harus diberi resep obat dengan hati-hati (karena dalam kasus ini nilai maksimum obat dalam serum, serta laju ekskresinya, dapat berubah).
[ 1 ]
Gunakan Reataza selama kehamilan
Reyataz dapat digunakan selama kehamilan, tetapi hanya dengan resep dokter dan hanya jika kemungkinan hasil positif bagi wanita tersebut lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.
Wanita dengan HIV+ harus menghindari menyusui, karena dapat mengakibatkan infeksi pada bayi.
Kontraindikasi
Kontraindikasi utama:
- adanya hipersensitivitas terhadap atazanavir atau komponen tambahan obat;
- penunjukan kepada orang-orang dengan tingkat gagal hati yang parah, serta dalam bentuk penyakit yang sedang;
- penggunaan pada orang dengan intoleransi laktosa;
- penggunaan obat untuk pasien pada masa kanak-kanak.
Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hepatitis B atau C yang bersifat menular (karena hal ini meningkatkan kemungkinan timbulnya penyakit hati yang berpotensi fatal). Untuk pasien tersebut, pemantauan fungsi hati secara konstan dianjurkan. Jika kadar serum elemen AST atau ALT meningkat secara signifikan, obat harus dihentikan.
Kehati-hatian juga diperlukan saat meresepkan Reyataz kepada penderita hemofilia (tipe A atau B) karena meningkatkan risiko pendarahan setelah mengonsumsi atazanavir.
Efek samping Reataza
Paling sering, sebagai akibat dari penggunaan obat dalam dosis terapeutik (atau kombinasi obat dengan ritonavir), efek samping seperti mual, sakit kepala, dan penyakit kuning berkembang. Dalam kasus ini, risiko timbulnya penyakit kuning sebagai akibat penggunaan gabungan obat dengan ritonavir (masing-masing dalam dosis 0,3 dan 0,1 g) lebih tinggi daripada dengan monoterapi menggunakan Reyataz. Penyakit kuning dapat berkembang pada tahap awal pengobatan atau setelah beberapa bulan sejak dimulainya terapi.
Kombinasi terapi antiretroviral selama pengujian individual menyebabkan perubahan volume distribusi timbunan lemak subkutan (perkembangan lipodistrofi). Misalnya, terjadi kehilangan timbunan lemak perifer dan subkutan di area wajah, peningkatan volume lemak intraperitoneal dan visceral, serta timbunan lemak di punggung atas, dan sebagai tambahan, peningkatan kelenjar susu.
Terapi antiretroviral kombinasi dapat menyebabkan gangguan metabolisme. Di antara masalah yang ditemukan pada orang yang menjalani pengobatan tersebut adalah resistensi insulin, hipertrigliseridemia, hiperlaktatemia, serta hiperglikemia dan hiperkolesterolemia. Selama pengujian, ditemukan bahwa risiko timbulnya gangguan metabolisme meningkat dengan penggunaan gabungan beberapa obat yang memiliki efek antiretroviral.
Selain itu, penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan munculnya reaksi negatif seperti:
- gangguan metabolisme: perkembangan lipodistrofi, kehilangan nafsu makan, dan juga ketidakstabilan berat badan;
- lesi yang mempengaruhi susunan saraf pusat: sakit kepala, mimpi buruk, gangguan memori atau tidur, perasaan cemas atau kebingungan tanpa sebab, berbagai manifestasi neurologis yang bersifat perifer, serta perkembangan episode depresi;
- gangguan gastrointestinal: timbulnya nyeri perut, gangguan pengecap, kembung, manifestasi dispepsia, timbulnya gastritis, hepatitis, pankreatitis, penyakit kuning atau stomatitis aftosa, serta munculnya muntah atau gangguan usus;
- manifestasi pada permukaan kulit dan lapisan subkutan: munculnya gatal, ruam, urtikaria, dan perkembangan alopecia;
- gangguan sistem muskuloskeletal: perkembangan mialgia, nyeri sendi, dan atrofi otot;
- lesi pada sistem urogenital: percepatan proses buang air kecil, perkembangan ginekomastia atau hematuria, dan juga urolitiasis;
- lainnya: nyeri pada tulang dada, gejala alergi, hipertermia, astenia, dan perasaan sangat lelah.
Selama pengobatan dengan Reyataz (terutama bila dikombinasikan dengan satu atau lebih NRTI), pasien dapat mengalami hiperbilirubinemia, peningkatan kreatin kinase, AST atau ALT, dan SGPT. Selain itu, kadar leukosit neutrofilik dapat menurun dan nilai serum transaminase (oksaloasetat glutamat) dan lipase dapat meningkat. Kemungkinan peningkatan nilai transaminase lebih tinggi pada orang yang juga menderita infeksi hati (seperti hepatitis tipe B atau C). Namun, tidak ada perbedaan dalam kemungkinan terjadinya hiperbilirubinemia, atau dalam kejadian hepatitis pada orang dengan dan tanpa patologi hati yang bersamaan.
Overdosis
Akibat penggunaan atazanavir dalam dosis besar, pasien bisa mengalami gangguan irama jantung (termasuk perpanjangan interval PR) dan peningkatan kadar bilirubin tidak langsung (namun, dengan adanya gangguan ini, tidak timbul tanda-tanda nyata disfungsi hati).
Jika terjadi keracunan obat, prosedur yang dapat membantu mengurangi penyerapan sistemik atazanavir harus dilakukan - dengan menginduksi muntah dan memberikan sorben kepada korban. Pada individu yang telah melampaui dosis obat yang diizinkan, perlu untuk memantau nilai EKG dan kerja sistem pernapasan, serta kondisi umum mereka. Karena sebagian besar atazanavir mengalami proses metabolisme dan disintesis dengan protein serum, prosedur dialisis untuk menghilangkan gangguan yang terkait dengan overdosis obat tidak akan efektif.
Reyataz tidak memiliki penawar khusus.
Interaksi dengan obat lain
Reyataz mengalami proses metabolisme yang dilakukan dengan bantuan sistem isoenzim P450 (termasuk elemen CYP3 A4), dan atazanavir dalam hal ini membantu memperlambat aktivitas isoenzim ini. Dilarang menggabungkan obat dengan obat yang proses metabolismenya dilakukan dengan partisipasi komponen CYP3 A4 dan yang memiliki spektrum aktivitas obat yang sempit. Di antaranya adalah astemizol dan bepridil dengan quinidine, serta cisapride dan terfenadine dengan pimozide dan obat oral.
Astemizol tidak boleh dikombinasikan dengan obat yang meningkatkan induksi elemen CYP3 A4, seperti St. John's wort (kombinasi obat ini dapat menyebabkan melemahnya aktivitas obat antivirus).
Kombinasi dengan didanosine melemahkan khasiat astemizol (akibat efek antasida). Jika masih diperlukan penggunaan obat-obatan ini secara bersamaan, perlu diperhatikan interval antara penggunaan obat-obatan tersebut minimal 2 jam.
Nevirapine dengan tenofovir dan efavirenz mengurangi efek atazanavir jika dikonsumsi bersamaan. Informasi mengenai penggunaan klinis Reyataz dengan nevirapine masih sangat sedikit, jadi menggabungkan obat-obatan ini tidak direkomendasikan.
Peningkatan risiko hiperbilirubinemia telah diidentifikasi akibat penggunaan obat secara bersamaan dengan indinavir (akibat penekanan elemen UGT1A1). Dalam hal ini, penggunaan obat-obatan ini secara bersamaan dilarang.
Kombinasi dengan ritonavir mengurangi nilai AUC hingga setengahnya, serta nilai puncak obat (hingga 7 kali lipat) - dibandingkan dengan monoterapi dengan Reyataz dengan asupan harian 0,4 g obat. Oleh karena itu, penggunaan obat-obatan ini secara bersamaan dilarang.
Kombinasi dengan antasida dapat menyebabkan penurunan penyerapan atazanavir. Jika diperlukan antasida, antasida harus diminum setidaknya 2 jam sebelum menggunakan atazanavir.
Bila obat ini dikombinasikan dengan quinidine, lidocaine, dan amiodarone, kadar serumnya meningkat. Selain itu, kemungkinan timbulnya efek samping obat-obatan ini dapat meningkat.
Obat tersebut dapat memperkuat sifat toksik irinotecan bila dikombinasikan (akibat melambatnya aktivitas komponen UGT1A1).
Penggunaan gabungan Reataz dan bepridil dilarang.
Penggunaan dosis terapeutik atazanavir dan diltiazem secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar diltiazem dalam serum (dua kali lipat atau tiga kali lipat), tanpa memengaruhi farmakokinetik atazanavir. Efek ini dapat menyebabkan perpanjangan interval PR (dibandingkan dengan nilainya saat menggunakan Reyataz saja). Jika obat-obatan ini perlu dikombinasikan, perlu untuk mengurangi dosis awal diltiazem hingga 50% dan memantau pembacaan EKG secara cermat saat memilih dosis.
Kombinasi dengan obat dapat menyebabkan peningkatan kadar verapamil dalam serum. Kombinasi obat ini harus dilakukan dengan hati-hati.
Penggunaan bersamaan dengan obat ini dapat menyebabkan peningkatan kadar statin dalam serum. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan simvastatin, lovastatin, dan atorvastatin (karena dapat meningkatkan kemungkinan miopati atau rabdomiolisis).
Inhibitor pompa proton dan obat yang menghambat aktivitas konduktor histamin (H2) bila dikombinasikan dengan Reyataz akan mengurangi kadar serum histamin dan melemahkan khasiat obatnya. Ada juga risiko mengembangkan resistensi terhadap atazanavir karena penurunan nilainya dalam serum, oleh karena itu penggunaan obat secara bersamaan dengan agen yang mengurangi pH lambung tidak dianjurkan.
Penggunaan bersama Reyataz dapat menyebabkan peningkatan kadar imunosupresan dalam serum (termasuk tacrolimus dengan sirolimus, serta siklosporin). Oleh karena itu, zat-zat ini tidak boleh dikombinasikan.
Penggunaan obat secara bersamaan dengan klaritromisin dan makrolida lain harus diresepkan dengan hati-hati. Selama penelitian penggunaan obat secara bersamaan dengan klaritromisin (dosis obat rata-rata), peningkatan dua kali lipat dalam nilai klaritromisin dicatat, serta penurunan 70% dalam turunan utama klaritromisin dan peningkatan 28% dalam tingkat AUC atazanavir.
Atazanavir meningkatkan kadar kontrasepsi oral dalam serum (sementara ritonavir, sebaliknya, menurunkan kadar obat ini dalam plasma). Belum ada uji klinis yang dilakukan terkait penggunaan kontrasepsi oral dan kombinasi atazanavir/ritonavir secara bersamaan. Selama pengobatan dengan Reyataz, metode kontrasepsi lain harus digunakan.
Tidak terdeteksi adanya perubahan signifikan secara klinis pada farmakokinetik atazanavir dan rifabutin ketika keduanya dikonsumsi secara kombinasi. Namun, bila rifabutin digunakan bersama atazanavir/ritonavir, dosisnya harus dikurangi hingga 75%.
Dilarang menggunakan obat ini bersamaan dengan rifampisin (karena hal ini menyebabkan penurunan yang signifikan (hingga 90%) pada efek obat yang memperlambat aktivitas protease HIV).
Reyataz dapat meningkatkan risiko timbulnya efek samping yang merupakan karakteristik zat sildenafil - karena zat ini meningkatkan nilai serumnya. Misalnya, saat menggabungkan obat-obatan ini, risiko timbulnya gangguan penglihatan atau priapisme meningkat, begitu pula penurunan tekanan.
Kombinasi dengan atazanavir dan ritonavir meningkatkan kadar inhibitor protease HIV (seperti itraconazole atau ketoconazole). Kehati-hatian diperlukan saat meresepkan dosis harian yang terakhir melebihi 0,2 g jika pasien juga mengonsumsi kombinasi atazanavir dan ritonavir.
Mengonsumsi warfarin dengan Reyataz meningkatkan risiko pendarahan (yang berpotensi fatal).
Kondisi penyimpanan
Reyataz harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu tidak boleh lebih dari 25°C.
[ 4 ]
Kehidupan rak
Reyataz dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.
Produsen populer
Perhatian!
Untuk menyederhanakan persepsi informasi, instruksi ini untuk penggunaan obat "Reataz" diterjemahkan dan disajikan dalam bentuk khusus berdasarkan instruksi resmi untuk penggunaan medis obat tersebut. Sebelum digunakan baca anotasi yang datang langsung ke obat.
Deskripsi disediakan untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Kebutuhan akan obat ini, tujuan dari rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan sendiri oleh dokter yang merawat. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan Anda.