Rekwip

Requip adalah obat yang digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson.

Indikasi Requipa

Obat ini digunakan untuk mengobati kelumpuhan akibat gemetar. Obat ini dapat digunakan dalam beberapa regimen terapi yang berbeda:

• monoterapi pada tahap awal penyakit pada orang yang memerlukan pengobatan dopaminergik (untuk menunda penggunaan obat levodopa);
• pengobatan kompleks untuk orang yang mengonsumsi obat levodopa – untuk meningkatkan efek obat, mengurangi gejala yang timbul saat levodopa dihentikan, dan juga untuk menyesuaikan dosis levodopa.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 2, 4 atau 8 mg, sebanyak 14 buah dalam kemasan blister. Kotak berisi 2 atau 6 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Requip memiliki efek sentral dan perifer dalam pengobatan kelumpuhan gemetar.

Zat ropinirole memiliki efek pada saraf dopaminergik yang memburuk dari elemen hitam, yang memiliki sifat presinaptik, yang memberinya peran sebagai neurotransmitter buatan. Komponen tersebut mengurangi indikator hipodinamik, dan pada saat yang sama melemahkan kekakuan dengan tremor, yang merupakan tanda-tanda utama penyakit.

Selain itu, unsur aktif LS, dengan merangsang ujung dopamin di dalam striatum, mengimbangi kekurangan dopamin di dalam sistem tubuh ini dan elemen hitam.

Ropinirole memiliki efek stimulasi pada levodopa - antara lain, pada frekuensi "efek on-off" dan efek putus obat yang disebabkan oleh penggunaan obat levodopa jangka panjang, yang memungkinkan pengurangan dosisnya. Pada saat yang sama, efek komponen aktif berkembang di kelenjar pituitari dengan hipotalamus, dan dengan latar belakangnya, proses produksi prolaktin dihambat.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan ropinirole setelah pemberian obat secara oral terjadi pada tingkat yang rendah - indikator Cmax plasma dicatat setelah 6 jam. Tingkat bioavailabilitasnya cukup rendah - rata-rata sekitar 50%. Dalam kasus kombinasi obat dengan makanan berlemak, peningkatan paparan sistemik obat dan peningkatan nilai Cmax dan AUC masing-masing sebesar 44% dan 20%, dicatat. Pada saat yang sama, durasi Tmax meningkat 3 jam.

Tingkat keparahan efek keseluruhan obat bergantung pada ukuran porsi - seiring bertambahnya dosis, efektivitas obat juga meningkat.

Ropinirol disintesis secara buruk dengan protein darah (sekitar 10-40%), tetapi karena sifat lipofilisitasnya yang kuat, ia memiliki nilai Vd yang tinggi (sekitar 7 l/kg). Metabolisme terjadi terutama dengan partisipasi isoenzim CYP1A2.

Waktu paruh zat ini sekitar 6 jam (dengan partisipasi ginjal).

Nilai klirens ropinirole sedikit berkurang pada orang lanjut usia – sekitar 15%. Namun, tidak perlu mengubah dosis obat karena hal ini.

Pada orang dengan gagal ginjal kronis atau akut yang menjalani hemodialisis, tingkat pembersihan obat menurun hingga 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi dipilih dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien - toleransinya, serta tingkat keparahan efek obat.

Tablet diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan, sekali sehari. Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Saat meresepkan obat, perlu diperhitungkan kemungkinan perlunya titrasi dosis jika terjadi dosis yang terlewat 1+ kali.

Pengurangan dosis hanya dapat dilakukan dalam situasi di mana pasien mengalami rasa kantuk atau manifestasi negatif lainnya. Di masa mendatang, porsinya harus ditingkatkan lagi.

Cara penggunaan selama monoterapi.

Dosis awal yang optimal adalah 2 mg yang diminum sekali selama 7 hari pertama pengobatan. Setelah itu, intervalnya harus dikurangi menjadi kurang dari 1 minggu dan dosisnya harus ditingkatkan (sebesar 2 mg) setiap minggu baru selama 1 bulan. Selama minggu ke-4, dosis harian maksimum harus 8 mg. Jika tidak ada hasil, dosis harus ditingkatkan lebih lanjut (sebesar 4 mg) dengan interval 1-2 minggu. Maksimal 24 mg obat yang diperbolehkan per hari.

Regimen penggunaan obat gabungan.

Bila menggunakan Requip dalam dosis yang digunakan dalam monoterapi, bersama dengan obat levodopa, ukuran dosis obat kedua dapat dikurangi secara bertahap sesuai dengan efek obatnya. Selama uji klinis, ditemukan bahwa bila dosis levodopa dikurangi hingga 30%, tidak terjadi kerusakan pada efek obat.

Penggunaan obat-obatan dalam pengobatan kompleks pada tahap titrasi dosis ropinirole dapat menyebabkan munculnya diskinesia. Mengurangi dosis levodopa dapat mengurangi keparahan manifestasi ini.

Saat menghentikan obat, perlu mengikuti urutannya, mengurangi dosis harian secara bertahap selama minimal 7 hari. Saat menghentikan obat selama 1+ hari, jika akan memulai siklus ulang, perlu dipertimbangkan kebutuhan untuk menaikkan dosis secara bertahap.

Orang dengan gangguan ginjal berat harus memulai terapi dengan dosis tunggal harian sebesar 2 mg. Dosis harus ditingkatkan berdasarkan toleransi. Bagi orang yang menjalani hemodialisis, dosis harian maksimum adalah 18 mg. Dosis pemeliharaan tidak diperlukan.

[ 11 ]

Gunakan Requipa selama kehamilan

Dilarang meresepkan Requip kepada wanita hamil.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• bentuk akut dari psikosis;
• disfungsi ginjal berat (tanpa sesi hemodialisis rutin);
• masalah dengan fungsi hati;
• penyakit keturunan (seperti hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan defisiensi laktosa);
• periode menyusui;
• adanya intoleransi terhadap komponen obat.

Perhatian diperlukan bila digunakan pada orang dengan disfungsi kardiovaskular berat.

Meresepkan obat kepada orang yang mempunyai riwayat gangguan psikologis hanya diperbolehkan dalam situasi di mana potensi manfaat lebih besar daripada kemungkinan komplikasi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Requipa

Orang dengan parkinsonisme progresif mungkin mengalami masalah koordinasi motorik selama terapi. Untuk mengurangi keparahan gejala-gejala ini, mungkin perlu menghentikan penggunaan obat levodopa. Gejala negatif lainnya meliputi:

• gangguan pada sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: gangguan persepsi visual (kecuali halusinasi), peningkatan libido, keadaan psikotik (termasuk delirium dengan delusi), perkembangan hiperseksualitas, peningkatan impulsivitas, kantuk parah dengan kemungkinan tertidur tiba-tiba, dan juga kecanduan judi. Manifestasi seperti itu sering kali hilang setelah penghentian asupan obat. Terapi menggunakan obat penenang juga dapat dilakukan;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: kolaps ortostatik atau penurunan tekanan darah;
• gejala alergi: munculnya gatal-gatal atau ruam, dan sebagai tambahan, perkembangan edema Quincke.

Overdosis

Keracunan obat dapat menimbulkan gejala-gejala berikut: muntah-muntah, pusing, rasa kantuk, dan mual.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, antagonis dopamin harus digunakan - misalnya, neuroleptik tipikal atau zat metoclopramide.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Neuroleptik khas dengan antagonis dopiramin melemahkan sifat obat ropinirole.

Obat ini tidak berinteraksi dengan domperidone atau levodopa, sehingga tidak perlu lagi menyesuaikan dosis saat menggabungkan obat-obatan ini. Secara umum, obat ini tidak berinteraksi dengan sebagian besar obat yang digunakan untuk parkinsonisme.

Obat-obatan yang menghambat aktivitas elemen CYP1A2 (termasuk enoxacin dengan ciprofloxacin, serta fluvoxamine, dll.) meningkatkan nilai AUC dan Cmax elemen aktif masing-masing sebesar 84% dan 60%. Oleh karena itu, saat menggabungkannya, perlu untuk menyesuaikan ukuran porsi ropinirole.

Kombinasi dengan dosis besar estrogen dapat meningkatkan kadar ropinirole, itulah sebabnya ketika memulai pengobatan hormonal selama penggunaan Requip, perlu meninjau ukuran porsi.

Orang yang merokok atau berhenti merokok perlu menyesuaikan dosis obat, karena nikotin memiliki efek stimulasi pada isoenzim CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Requip disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Requip dalam bentuk tablet dengan volume 2 mg dapat digunakan selama 24 bulan sejak tanggal peluncurannya. Untuk tablet dengan volume 4 dan 8 mg, masa simpannya adalah 36 bulan.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh digunakan oleh anak di bawah usia 18 tahun.

Analogi

Obat Sindranol adalah analog dari obat ini.