Reladorm

Reladorm adalah pil tidur.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Reladorma

Obat ini digunakan untuk mengobati insomnia kronis, juga ketika timbul perasaan mudah tersinggung atau ketika tidurnya pendek.

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah dalam kemasan blister. Kemasan berisi 1 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Obat ini mempunyai khasiat sedatif, ansiolitik, hipnotik, sentral, antikonvulsan dan pelemas otot.

Komponen aktif obat ini adalah diazepam dengan siklobarbital. Diazepam adalah obat penenang ansiolitik yang membantu mengurangi rangsangan neuron, dan selain itu, memperlambat refleks polisinaptik tulang belakang dan meningkatkan aktivitas GABA.

Obat ini tidak memiliki efek relaksan otot perifer.

Reladorm mengurangi tingkat keparahan perasaan cemas, khawatir, ketegangan emosional dan ketakutan, sehingga menimbulkan efek ansiolitik penuh.

Siklobarbital merupakan zat hipnotis dengan efek sedatif yang kuat.

Farmakokinetik

Siklobarbital adalah barbiturat dengan durasi kerja sedang. Setelah pemberian oral, obat ini diserap dengan kecepatan tinggi di saluran pencernaan. Setelah pemberian oral sebanyak 0,3 g zat ini, indikator Cmax akan terlihat setelah 20-180 menit. Siklobarbital memiliki hubungan yang kuat dengan protein darah; obat ini mudah masuk ke dalam cairan dan jaringan biologis, serta melalui plasenta dan ke dalam air susu ibu.

Proses metabolisme siklobarbital sebagian besar dilakukan di dalam hati, dengan bantuan enzim mikrosomal. Selama metabolisme, komponen tersebut diubah menjadi ketosiklobarbital. Proses hidroksilasi siklobarbital menyebabkan pembentukan produk metabolisme hidrofilik yang tidak aktif. Siklobarbital memiliki efek induksi yang kuat pada enzim mikrosomal yang bertanggung jawab atas proses metabolisme banyak obat, termasuk obatnya sendiri (autoinducer). Akibatnya, terjadi penurunan dan pengurangan durasi efek obat yang digunakan dalam kombinasi, yang diubah secara biologis dengan bantuan sitokrom P450.

Waktu paruhnya sekitar 6 jam. Siklobarbital hampir seluruhnya dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk produk metabolisme.

Diazepam diserap dengan baik di saluran pencernaan; indeks bioavailabilitasnya sekitar 98%. Setelah pemberian oral 20 mg zat tersebut, nilai Cmax darahnya dicatat setelah 0,9-1,3 jam dan sama dengan 500 ng/ml. Sekitar 94-99% zat tersebut disintesis dengan protein darah. Zat ini menembus BBB dan plasenta, serta ke dalam ASI. Zat ini memiliki afinitas yang kuat terhadap jaringan lemak.

Diazepam mengalami metabolisme intrahepatik, yang membentuk dua produk metabolisme aktif - N-desmethyldiazepam dan N-methyloxazepam. Keduanya kemudian diubah menjadi oxazepam, yang kemudian disintesis dengan asam glukuronat.

Waktu paruh komponennya sekitar 0,8-2,2 hari (dapat meningkat pada orang tua, bayi baru lahir, dan orang dengan disfungsi ginjal atau hati). Diazepam diekskresikan terutama melalui ginjal - dalam bentuk produk metabolisme dan tidak berubah (sekitar 25%).

Dosis dan administrasi

Untuk mencapai efek hipnotis, obat diminum 60 menit sebelum tidur - 1 tablet.

Untuk mencapai efek sedatif, perlu minum seperempat atau setengah tablet 1-2 kali sehari.

[ 5 ]

Gunakan Reladorma selama kehamilan

Reladorm tidak boleh diresepkan pada trimester pertama (kecuali dalam situasi darurat). Mengonsumsi obat selama kehamilan dapat menyebabkan peningkatan denyut jantung janin.

Selama masa penggunaan obat, menyusui sebaiknya dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hiperkapnia;
• miastenia;
• adanya hipersensitivitas terhadap siklobarbital atau diazepam;
• adanya kecenderungan bunuh diri pada pasien;
• porfiria;
• gagal hati;
• usia tua.

Efek samping Reladorma

Tingkat keparahan dan jumlah efek samping ditentukan oleh ukuran porsi dan sensitivitas pasien terhadap obat. Di antara manifestasinya:

• lesi yang memengaruhi sistem saraf: sakit kepala, kantuk, disorientasi atau kebingungan adalah hal yang umum, serta reaksi yang lambat, ataksia dan pusing. Tremor atau perasaan marah dan penurunan suasana hati kadang-kadang terjadi. Disartria dengan bicara tidak jelas, gangguan memori atau akomodasi, perilaku abnormal dan amnesia anterograde juga kadang-kadang terjadi. Perubahan emosional, kelelahan emosional, psikosis dan mimpi buruk, serta pengucapan kata-kata yang salah juga jarang terjadi;
• gangguan penglihatan: gangguan penglihatan (diplopia atau penglihatan kabur);
• gangguan pencernaan: gangguan gastrointestinal, hipersalivasi, mulut kering, mual atau sembelit;
• masalah pada fungsi ginjal dan saluran kemih: retensi atau inkontinensia urin;
• kerusakan jaringan ikat dan struktur muskuloskeletal: munculnya tremor;
• gangguan sistem kardiovaskular: sedikit penurunan tekanan darah, bradikardia, tanda-tanda otonom, aritmia dan gagal jantung (termasuk serangan jantung);
• gejala dari sistem pernafasan: penekanan proses pernafasan (termasuk kegagalan pernafasan);
• gangguan sistemik: perasaan lemah secara umum (kadang-kadang pingsan);
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: manifestasi alergi kulit;
• gangguan saluran empedu dan hati: disfungsi hati. Kadang-kadang terjadi penyakit kuning atau peningkatan kadar alkali fosfatase dan transaminase;
• tanda-tanda dari kelenjar susu dan organ reproduksi: gangguan siklus menstruasi atau libido;
• lesi yang mempengaruhi limfa dan darah: gangguan komposisi morfologi darah (perkembangan leukopenia atau agranulositosis);
• gangguan mental: munculnya reaksi paradoks (seperti perasaan gembira (juga psikomotorik) atau agresi, insomnia, kejang, dan tremor). Dalam bentuk reaksi paradoks, peningkatan perasaan permusuhan dan kecemasan, peningkatan tonus otot (terutama pada orang tua dan anak-anak) dan halusinasi juga dicatat. Seringkali, manifestasi seperti itu berkembang pada orang tua dan orang dengan penyakit mental, dan juga setelah minum alkohol;
• Lainnya: nyeri sendi, kelemahan otot, dan peningkatan risiko patah tulang dan terjatuh (biasanya pada orang tua).

Penggunaan obat secara sistematis selama berminggu-minggu dapat menyebabkan ketergantungan obat atau sindrom penarikan jika obat tersebut tiba-tiba dihentikan.

Gejala putus zat yang ringan meliputi gangguan kurang perhatian, kecemasan, dan sakit kepala. Pusing, mual, mudah tersinggung, hiperhidrosis, muntah, dan gangguan sensorik, kejang otot, serta kolik juga dapat terjadi. Denyut jantung juga dapat meningkat, dan kehilangan nafsu makan dapat terjadi. Terkadang kejang atau delirium dapat terjadi.

Pasien lanjut usia sangat sensitif terhadap gejala negatif, sering mengalami gangguan pergerakan dan rasa lelah.

Anak-anak, orang lanjut usia, dan individu dengan hipoprotrombinemia mungkin berisiko lebih tinggi mengalami efek samping sedatif.

Bila timbul penyakit kuning, gangguan penglihatan, gangguan sistem hematopoietik, inkontinensia urin dan peningkatan aktivitas enzim hati, maka penggunaan Reladorm harus dihentikan.

[ 4 ]

Overdosis

Gejala keracunan antara lain perasaan bingung atau mengantuk, dan bicara tidak jelas.

Keracunan parah dapat menyebabkan timbulnya gejala-gejala yang mengancam kesehatan dan kehidupan pasien.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, dilakukan lavage lambung dan diresepkan arang aktif.

Penawar Reladorm dianggap sebagai zat flumazenil.

Interaksi dengan obat lain

Obat tersebut dapat meningkatkan aktivitas obat penenang, antidepresan, antipsikotik, dan opiat.

Penggunaan bersama dengan zat yang memperlambat proses oksidasi mikrosom menyebabkan peningkatan waktu paruh Reladorm.

Obat ini menghancurkan proses metabolisme zat fenitoin.

Obat ini tidak cocok dengan griseofulvin, kontrasepsi oral, doksisiklin, GCS, etil alkohol dan antikoagulan.

[ 6 ], [ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Reladorm harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Reladorm dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dapat diresepkan untuk anak-anak.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan seperti Corvaltab, Bellamintal, Belloid dengan Valocordin dan Corvalol dengan Corvaldin.

Ulasan

Reladorm mendapat ulasan yang cukup baik dari pasien. Bila mengikuti petunjuk yang ditentukan dan digunakan sesuai indikasi, obat ini menunjukkan efisiensi tinggi.