Relanium

Relanium adalah obat penenang dari kategori benzodiazepin.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Relanium.

Obat ini digunakan untuk mengatasi insomnia, kondisi spastik, gangguan kecemasan, dan disforia. Selain itu, untuk mengatasi kejang otot rangka akibat artritis, trauma, miositis, dan bursitis, untuk mengatasi sakit kepala parah akibat ketegangan atau poliartritis, yang memiliki bentuk progresif dan kronis, serta artrosis, angina pektoris, dan spondiloartritis reumatik.

Obat ini juga diresepkan untuk mengatasi kecemasan, ketegangan, kondisi reaktif sementara, putus alkohol atau tremor pada anggota badan. Obat ini juga digunakan untuk terapi kompleks tukak di dalam saluran pencernaan, gangguan psikosomatis, tekanan darah tinggi, status epilepsi, gangguan menstruasi, gestosis, gangguan yang berhubungan dengan menopause, serta mudah tersinggung, keracunan obat, eksim, dan penyakit Meniere.

Sebelum melakukan prosedur endoskopi atau pembedahan, obat ini digunakan sebagai premedikasi. Pemberian zat ini secara parenteral dilakukan sebagai premedikasi sebelum pasien diberikan anestesi sistemik, serta dalam kasus infark miokard.

Relanium cukup sering digunakan dalam bidang neurologi dan psikiatri, dan juga untuk memperlancar proses persalinan, pada kasus persalinan prematur atau pelepasan plasenta prematur.

[ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk cairan untuk pemberian intramuskular atau intravena, dalam ampul 2 ml. Kemasan blister berisi 5 ampul tersebut. Di dalam kotak terdapat 1, 2 atau 10 kemasan tersebut.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Zat aktif obat ini adalah diazepam. Obat ini bekerja dengan merangsang ujung benzodiazepin. Obat ini memiliki efek antikonvulsan, hipnotik, dan sekaligus pelemas otot sentral dan sedatif. Dengan memengaruhi kompleks amigdala yang terletak di dalam otak visceral, obat ini memiliki efek ansiolitik, mengurangi keparahan perasaan takut dan cemas, serta kecemasan dan stres emosional yang kuat.

Relanium memiliki sifat sedatif yang nyata karena efeknya pada nukleus talamus non-spesifik dan formasi retikuler batang otak. Obat ini mengurangi keparahan manifestasi yang bersifat neurologis. Dengan menekan sel-sel formasi retikuler di dalam batang otak, obat ini menghasilkan efek hipnotis.

Obat ini memperkuat proses perlambatan presinaptik, sehingga menyebabkan efek antikonvulsan. Diazepam tidak menghilangkan eksitasi dalam fokus epilepsi, tetapi menghambat proses penyebaran aktivitas epileptogenik.

Perlambatan jalur penghambatan aferen polisinaptik tulang belakang menyebabkan perkembangan efek relaksan otot. Efek simpatolitik menyebabkan perkembangan efek vasodilatasi pada pembuluh koroner dan penurunan tekanan darah.

Obat tersebut dapat meningkatkan ambang nyeri dan juga menekan paroksisma yang berasal dari parasimpatis, simpatoadrenal, dan vestibular.

Selain itu, zat tersebut mengurangi aktivitas sekresi cairan lambung di malam hari.

Efek terapeutik berkembang dalam 2-7 hari setelah pengobatan. Obat ini tidak memengaruhi manifestasi produktif yang berasal dari psikologis (halusinasi, gangguan afektif, dan delirium).

Pada kondisi putus alkohol atau alkoholisme kronis, obat ini mengurangi agitasi, serta negativisme disertai tremor dan tingkat keparahan delirium serta halusinasi terkait alkohol.

Pada orang dengan aritmia, serta parestesia atau kardialgia, perkembangan efek obat diamati pada akhir minggu pertama pengobatan.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Bila disuntikkan secara intramuskular, obat diserap tidak merata tetapi menyeluruh. Kadar Cmax terlihat setelah 1 jam.

Bila diberikan secara intravena kepada orang dewasa, nilai Cmax tercapai setelah 15 menit dan ditentukan oleh ukuran porsi. Obat ini didistribusikan dengan cepat ke dalam jaringan dan organ (terutama di dalam hati dan otak), menembus plasenta dan BBB, serta ke dalam ASI.

Proses metabolisme intrahepatik menyebabkan terbentuknya produk metabolisme aktif: N-dimetildiazepam (50%) dan oxazepam dengan temazepam. Dalam kasus ini, komponen N-dimetildiazepam terakumulasi di dalam otak, sehingga memberikan efek antikonvulsan yang bertahan lama dan nyata.

Produk metabolisme diazepam yang dimetilasi dan dihidroksilasi, bersama dengan asam empedu dan glukuronat, diekskresikan sebagian besar melalui ginjal.

Diazepam adalah obat penenang dengan efek yang berkepanjangan, oleh karena itu waktu paruhnya setelah injeksi intravena adalah 32 jam, dan waktu paruh N-dimetildiazepam adalah 50-100 jam. Pada saat yang sama, indikator pembersihan lengkap di dalam ginjal berada dalam kisaran 20-33 ml/menit.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosis dan administrasi

Ukuran porsi harus dihitung dengan mempertimbangkan indikasi, reaksi terhadap obat, kondisi pasien dan gambaran klinis patologi (baik yang utama maupun yang bersamaan).

Dalam psikiatri, obat ini digunakan untuk mengatasi disforia, fobia, manifestasi histeris atau hipokondriakal, dan neurosis - pemberian 2 kali sehari dalam porsi 5-10 mg. Kadang-kadang, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga 60 mg.

Jika terjadi penghentian konsumsi alkohol, obat diberikan 3 kali pada hari pertama (10 mg zat), kemudian dosisnya dikurangi menjadi 5 mg dengan penggunaan 3 kali sehari.

Orang dengan aterosklerosis atau pasien yang lemah perlu diberikan obat sebanyak 2 mg 2 kali sehari.

Dalam neurologi, Relanium digunakan untuk kondisi spastik atau penyakit degeneratif – 2-3 kali sehari dalam jumlah 5-10 mg.

Untuk penyakit jantung atau rematik: dalam kasus angina, 2-5 mg obat diberikan 3 kali sehari. Dalam kasus tekanan darah tinggi, 5 mg zat diberikan 3 kali sehari. Untuk pengobatan sindrom vertebra, 10 mg zat diberikan 4 kali sehari.

Dalam terapi kombinasi untuk infark miokard, 10 mg obat pertama kali diberikan secara intravena, dan kemudian digunakan dalam dosis 5-10 mg dengan 1-3 pemberian per hari.

Untuk melakukan defibrilasi selama premedikasi, zat tersebut diberikan secara intravena dengan kecepatan rendah – 10-30 mg dalam porsi terpisah.

Orang yang menderita sindrom vertebra atau kondisi spastik akibat rematik pertama-tama diberikan 10 mg obat secara intramuskular, kemudian diresepkan tablet (dosis 5 mg, diminum 1-4 kali sehari).

Selama menopause, gestosis, gangguan psikosomatis atau menstruasi, zat tersebut diberikan dalam jumlah 2-5 mg, 3 kali sehari.

Untuk memperlancar proses pembukaan serviks dan persalinan, obat diberikan secara intramuskular dengan dosis 20 mg.

Larutan obat harus diberikan secara intramuskular atau intravena (dengan kecepatan rendah (1 ml/menit) ke dalam vena besar). Dosis harus selalu ditentukan oleh dokter yang merawat.

[ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Relanium. selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• keracunan alkohol akut;
• keadaan koma atau syok;
• adanya hipersensitivitas terhadap diazepam;
• keracunan obat akut;
• glaukoma sudut tertutup;
• miastenia;
• periode menyusui;
• PPOK dalam tahap parah;
• ketiadaan;
• kegagalan pernafasan akut;
• epilepsi mioklonik pada anak-anak.

Perhatian diperlukan pada kondisi berikut (diberikan setelah konsultasi medis sebelumnya):

• hiperkinesis;
• epilepsi;
• ataksia spinal atau serebral;
• penyakit yang menyerang hati atau ginjal;
• kecanduan narkoba;
• apnea tidur;
• patologi serebral yang berasal dari organik;
• hipoproteinemia;
• usia pasien lanjut.

[ 10 ]

Efek samping Relanium.

Penggunaan obat dapat memicu munculnya efek samping tertentu:

• Gangguan sistem saraf: pusing, gaya berjalan tidak stabil, gangguan perhatian dan ataksia, serta perasaan sangat lelah, disorientasi, mengantuk, lesu dan tidak stabil. Selain itu, sakit kepala, depresi, gangguan koordinasi motorik, tremor, amnesia anterograde, katalepsi, gejala ekstrapiramidal, penghambatan reaksi motorik dan depresi emosional juga dicatat. Manifestasi paradoks juga terjadi, miastenia, perasaan lemah, kebingungan atau mudah tersinggung, agitasi psikomotorik atau akut, disartria, insomnia, dan bersamaan dengan ini, hiporefleksia, halusinasi, pikiran bunuh diri dan kejang otot;
• kerusakan pada organ hematopoietik: perkembangan anemia, serta agranulositosis atau trombositopenia;
• gangguan pencernaan: mulut kering, sembelit, hipersalivasi, gastralgia, nyeri ulu hati atau mual, serta cegukan, kehilangan nafsu makan dan peningkatan kadar enzim hati;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan tekanan darah dan peningkatan denyut jantung;
• gangguan sistem urogenital: retensi atau inkontinensia urin, dismenore, disfungsi ginjal, dan gangguan libido. Gejala alergi dapat terjadi - ruam atau gatal;
• efek obat pada janin: efek teratogenik, penekanan sistem saraf, gangguan refleks menghisap atau fungsi pernafasan;
• manifestasi di area pemberian obat: trombosis vena atau flebitis dapat berkembang.

Relanium menyebabkan kecanduan, ketergantungan obat, gangguan pernapasan, penurunan berat badan, diplopia, depresi pernapasan, dan bulimia. Penghentian obat secara tiba-tiba menyebabkan "sindrom penghentian" yang ditandai dengan perasaan gelisah, cemas, takut, mudah tersinggung, gugup, gelisah, atau depersonalisasi, serta sakit kepala, hiperakusis, dan disforia. Parestesia, gangguan tidur atau persepsi, halusinasi, takikardia, psikosis akut, kejang, dan fotofobia juga terjadi.

Pada bayi prematur, obat tersebut menyebabkan hipotermia, dispnea, dan hipotensi otot.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Keracunan obat mengakibatkan rasa kantuk, kelemahan ekstrem, kebingungan, pingsan, atau agitasi paradoks. Selain itu, refleks dan respons terhadap rangsangan nyeri melemah, tidur lelap, gangguan penglihatan, arefleksia, dispnea atau apnea, tremor, bradikardia, dan nistagmus berkembang. Tekanan darah menurun, kolaps, penekanan fungsi jantung atau pernapasan, dan koma.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, diperlukan lavage lambung, penggunaan enterosorben, prosedur diuresis paksa, pemeliharaan sistem tubuh dan ventilasi buatan.

Antagonis obat ini adalah flumazenil, yang hanya digunakan di rumah sakit. Flumazenil tidak boleh digunakan pada penderita epilepsi dan mereka yang mengonsumsi benzodiazepin (obat ini dapat menyebabkan kejang epilepsi). Prosedur hemodialisis tidak akan efektif dalam kasus keracunan Relanium.

[ 16 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini memperkuat efek supresi antipsikotik, etil alkohol, neuroleptik, antidepresan, obat penenang, opiat, dan pelemas otot pada susunan saraf pusat.

Obat-obatan yang memperlambat proses oksidasi mikrosom (seperti simetidin dengan eritromisin, propoksifen, kontrasepsi oral, ketokonazol dengan isoniazid, serta propranolol, disulfiram dengan metoprolol, serta asam valproat dan fluoksetin) memperkuat efek Relanium dan juga memperpanjang waktu paruhnya.

Efek sebaliknya terjadi ketika obat tersebut digunakan bersama dengan obat yang menginduksi aktivitas enzim mikrosomal hati.

Antasida tidak memengaruhi tingkat penyerapan diazepam, tetapi memperlambat laju proses ini.

Obat antihipertensi memperkuat derajat penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan clozapine menyebabkan peningkatan efek penghambatan pada proses pernapasan.

Pada penderita kelumpuhan gemetar, Relanium mengurangi efektivitas pengobatan levodopa.

Efek omeprazole menyebabkan perpanjangan periode ekskresi obat.

[ 17 ], [ 18 ]

Kondisi penyimpanan

Relanium harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada dalam kisaran 15-25°C.

[ 19 ]

Kehidupan rak

Relanium dapat digunakan dalam waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Relanium dapat diresepkan untuk anak-anak, tetapi durasi terapi tersebut harus minimal. Tidak ada data mengenai apakah obat ini aman digunakan pada bayi di bawah usia 6 bulan.

Penggunaan benzodiazepin pada anak-anak dapat menyebabkan reaksi paradoks: perasaan mudah tersinggung, gembira atau agresif, kegelisahan motorik, mimpi buruk, delirium, halusinasi, serangan agresi, psikosis dan gangguan perilaku lainnya. Jika gejala tersebut berkembang, penggunaan obat harus dihentikan.

Karena obat tersebut mengandung benzyl alkohol, obat tersebut tidak dapat digunakan untuk diresepkan kepada bayi prematur atau bayi baru lahir.

Satu ampul dengan obat tersebut mengandung 30 mg fenilkarbinol, dan dosis tersebut dapat menyebabkan perkembangan keracunan dan gejala pseudo-anafilaksis pada bayi dan anak di bawah usia 3 tahun.

1 ml obat mengandung 0,1 g etil alkohol, yang juga harus diperhatikan saat menggunakannya pada anak-anak.

Karena obat tersebut mengandung natrium benzoat, maka risiko penyakit kuning pada bayi baru lahir meningkat.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Relium, Diazepam dan Sibazon.

Ulasan

Relanium membantu mengatasi kejang atau epilepsi, dan juga menunjukkan keefektifan dalam mengatasi insomnia dan gangguan kecemasan. Di antara kekurangannya, ulasan pasien menyebutkan efek samping yang sering dan banyak serta adanya banyak kontraindikasi.

Obat ini hanya dapat digunakan dengan resep dokter dan di bawah pengawasan dokter yang konstan.