Rimantadine

Rimantadine adalah obat antivirus yang digunakan untuk mencegah dan mengobati infeksi yang disebabkan oleh beberapa jenis virus influenza A. Obat ini juga dapat digunakan dalam pengobatan infeksi virus influenza A pada orang dewasa dan anak-anak.

Mekanisme kerja rimantadine adalah menghambat replikasi virus influenza A pada tahap awal siklus hidupnya, sehingga mencegah penyebaran infeksi di dalam tubuh. Rimantadine memblokir saluran ion M2 virus influenza A, yang mencegah depresurisasi virion di dalam sel inang, yang diperlukan untuk pelepasan RNA virus dan sintesis protein virus selanjutnya.

Rimantadine dianjurkan untuk diminum saat gejala pertama influenza muncul agar pengobatannya lebih efektif. Rimantadine juga dapat digunakan sebagai obat pencegahan selama wabah flu, terutama pada orang yang berisiko tinggi mengalami komplikasi.

Meskipun efektif terhadap virus influenza A, rimantadine mungkin kurang efektif terhadap beberapa jenis virus yang resistan terhadap obat tersebut. Obat ini juga tidak efektif terhadap influenza tipe B, yang juga sering menjadi penyebab epidemi influenza musiman.

Seperti obat apa pun, rimantadine dapat menimbulkan efek samping, yang paling umum adalah pusing, gangguan konsentrasi, insomnia, mual, dan mulut kering. Penggunaan rimantadine harus diawasi oleh dokter, terutama pada orang yang memiliki penyakit ginjal, hati, atau kardiovaskular.

Indikasi Rimantadine

1. Pencegahan Influenza: Rimantadine digunakan untuk mencegah influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak. Obat ini khususnya direkomendasikan untuk orang-orang yang berisiko tinggi (misalnya, lansia, orang dengan penyakit kronis, petugas kesehatan, dll.) dan selama periode wabah influenza.
2. Pengobatan Flu: Rimantadine digunakan untuk mengobati influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak, membantu memperpendek durasi penyakit dan mengurangi keparahan gejala. Pengobatan paling efektif jika obat dimulai dalam 1 hingga 2 hari pertama setelah gejala muncul.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk rimantadine yang paling umum, cocok untuk orang dewasa dan anak-anak di atas usia tertentu yang ditentukan dalam petunjuk penggunaan. Tablet biasanya mengandung 50 mg zat aktif.
2. Kapsul: Mirip dengan tablet, mengandung 100 mg rimantadine. Kapsul ditujukan untuk pemberian oral dan memberikan dosis yang sesuai untuk orang dewasa.
3. Sirup (larutan oral): Cocok untuk anak-anak dan orang dewasa yang kesulitan menelan tablet atau kapsul. Sirup memudahkan penyesuaian dosis, terutama saat merawat anak-anak.

Farmakodinamik

1. Menghambat replikasi virus influenza A: Rimantadine bekerja dengan mengikat protein membran virus influenza A (saluran M2), yang mencegahnya bereplikasi dalam sel yang terinfeksi.
2. Memblokir masuknya virus ke dalam sel: Rimantadine memblokir proses pelepasan virus dari kompartemen endosomal awal sel yang terinfeksi, sehingga mencegah masuknya virus ke dalam sitoplasma.
3. Efek profilaksis: Penggunaan rimantadine secara profilaksis mengurangi risiko infeksi influenza pada orang yang kontak dengan orang yang terinfeksi.
4. Pengobatan influenza: Rimantadine juga efektif dalam mengobati influenza tipe A pada orang dewasa dan anak-anak. Rimantadine mengurangi durasi dan keparahan gejala flu jika dimulai dalam 48 jam pertama setelah timbulnya penyakit.
5. Selektivitas tindakan: Rimantadine bekerja terutama terhadap virus influenza A, sementara virus influenza B resistan terhadap efeknya.
6. Mekanisme resistensi: Meskipun rimantadine merupakan agen antivirus yang efektif, munculnya resistensi terhadapnya dapat terjadi karena mutasi pada gen M2 virus influenza A.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Rimantadine diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Efeknya biasanya mulai terasa dalam 2-4 jam setelah konsumsi.
2. Distribusi: Rimantadine memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, yang menyebabkan distribusinya di berbagai jaringan tubuh. Rimantadine juga menembus sawar darah-otak.
3. Metabolisme: Sebagian besar rimantadine dimetabolisme di hati melalui demetilasi dan hidroksilasi.
4. Ekskresi: Rimantadine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, mungkin terjadi keterlambatan ekskresi obat, oleh karena itu penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
5. Waktu paruh: Waktu paruh rimantadine adalah sekitar 25 jam pada orang dewasa dan hingga 34 jam pada pasien lanjut usia.
6. Paparan sistemik: Rimantadine memberikan efeknya dengan memblokir protein tubulus ionik M2 virus, yang mencegah penyebaran influenza tipe A.
7. Interaksi: Rimantadine dapat berinteraksi dengan obat lain, oleh karena itu, sebelum digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, perlu berkonsultasi dengan dokter.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah rekomendasi umum, tetapi Anda harus selalu mengikuti petunjuk dan petunjuk penggunaan dokter Anda.

Untuk orang dewasa (pencegahan dan pengobatan influenza tipe A):

• Profilaksis: 100 mg (biasanya satu tablet) sekali sehari.
• Pengobatan: 100 mg dua kali sehari selama 5 hari. Pengobatan paling efektif bila dimulai dalam 48 jam pertama setelah timbulnya gejala.

Untuk anak-anak:

Dosis untuk anak-anak tergantung pada usia dan berat badan mereka. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter anak Anda untuk menentukan dosis yang tepat. Sebagai pedoman umum:

• Untuk anak-anak usia 1 hingga 10 tahun, 5 mg per kg berat badan per hari dibagi menjadi dua dosis, tetapi tidak lebih dari 150 mg per hari, biasanya diresepkan untuk pengobatan influenza.
• Anak-anak di atas 10 tahun dan berat badan lebih dari 50 kg boleh mengonsumsi dosis dewasa.

Instruksi Khusus:

• Rimantadine sebaiknya diminum setelah makan untuk mengurangi risiko efek samping gastrointestinal.
• Penting untuk minum cukup cairan selama pengobatan dengan rimantadine.
• Durasi pemberian untuk profilaksis dapat ditingkatkan tergantung pada situasi virus influenza di lingkungan atas saran dokter.

Gunakan Rimantadine selama kehamilan

Rimantadine digunakan untuk pencegahan dan pengobatan influenza tipe A. Namun, penggunaannya selama kehamilan mungkin terbatas atau hanya direkomendasikan pada indikasi yang ketat.

Hingga saat ini, data tentang keamanan rimantadine selama kehamilan masih terbatas. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa melakukan uji klinis terkontrol pada wanita hamil pada umumnya tidak dapat diterima karena alasan etika.

Rimantadine adalah obat Kategori C FDA, yang berarti obat ini memiliki bukti efek samping terhadap perkembangan janin pada hewan, tetapi belum ada cukup penelitian pada manusia. Penggunaan rimantadine selama kehamilan harus didasarkan pada diskusi yang cermat tentang manfaat pengobatan dan potensi risiko bagi ibu dan janin dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

Berikut adalah beberapa kontraindikasi penggunaannya:

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap rimantadine atau bahan obat lainnya tidak boleh menggunakannya.
2. Gagal ginjal: Rimantadine diekskresikan melalui ginjal, oleh karena itu penggunaannya mungkin tidak diinginkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal kronis.
3. Usia anak-anak: Penggunaan rimantadine tidak dianjurkan pada anak di bawah usia 1 tahun tanpa saran medis. Pada anak di bawah usia 10 tahun, rimantadine harus digunakan hanya jika diresepkan oleh dokter.
4. Kehamilan dan menyusui: Keamanan penggunaan rimantadine selama kehamilan atau menyusui belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaannya dalam kasus ini harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
5. Penyakit jantung: Rimantadine dapat meningkatkan efek samping kardiovaskular yang tidak diinginkan, oleh karena itu penggunaannya harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.
6. Sistem Saraf Pusat: Rimantadine dapat menyebabkan efek samping saraf seperti pusing dan gelisah, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan sistem saraf pusat.

Efek samping Rimantadine

1. Gangguan gastrointestinal: Termasuk mual, muntah, diare, anoreksia, dan dispepsia (gangguan pencernaan).
2. Sistem saraf: Sakit kepala, lemas, susah tidur, cemas, dan jarang terjadi halusinasi, kecemasan, kebingungan, dan kejang.
3. Reaksi alergi: Reaksi alergi berupa ruam kulit, gatal, urtikaria, angioedema, dan syok anafilaksis dapat terjadi.
4. Efek jantung: Dalam beberapa kasus, gangguan irama jantung seperti aritmia dapat terjadi.
5. Reaksi lain: Astenia (kelemahan), berkeringat, kelelahan, mulut kering, kemerahan pada kulit, dan nyeri sendi juga dapat terjadi.

Overdosis

1. Sistem Saraf Pusat (SSP): Gejala yang terkait dengan agitasi SSP seperti kegelisahan, insomnia, sakit kepala, pusing, mudah tersinggung, cemas, dan halusinasi dapat terjadi.
2. Saluran pencernaan: Gejala terkait pencernaan seperti mual, muntah, sakit perut, diare, dan anoreksia dapat terjadi.
3. Sistem kardiovaskular: Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan irama jantung, termasuk takikardia, hipertensi arteri, atau hipotensi, dapat terjadi.
4. Sistem pernapasan: Gejala yang berkaitan dengan pernapasan, seperti kesulitan bernapas atau terengah-engah, dapat terjadi.
5. Gejala lainnya: Gejala seperti kejang, hipertermia (peningkatan suhu tubuh), dan reaksi alergi dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antikolinergik: Bila dikombinasikan dengan obat-obatan seperti agen antikolinergik, efek antikolinergik tambahan seperti mulut kering, konstipasi, dan gangguan penglihatan dapat terjadi.
2. Obat yang bekerja secara sentral: Rimantadine dapat meningkatkan efek sedatif dari obat yang bekerja secara sentral seperti obat tidur, antidepresan, dan pereda nyeri.
3. Obat-obatan yang meningkatkan risiko aritmia: Rimantadine dapat meningkatkan interval QT dan meningkatkan risiko aritmia, terutama bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan lain yang juga memengaruhi interval QT, seperti agen antiaritmia (misalnya, amidarone, quinidine) dan antibiotik (misalnya, eritromisin, azitromisin).
4. Obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450: Rimantadine dapat memengaruhi aktivitas enzim sitokrom P450 di hati, yang dapat mengubah metabolisme obat lain seperti antikoagulan, antipsikotik, antidepresan, dan antiepilepsi.
5. Obat yang menghambat ekskresi kation ginjal: Rimantadine dapat bersaing dengan obat lain yang juga dapat diekskresikan oleh ginjal, yang dapat meningkatkan konsentrasinya dalam darah dan meningkatkan risiko toksisitas.