Celebrex

Celebrex adalah obat analgesik dan antiradang. Mari kita bahas indikasi utama penggunaan, dosis, efek samping, dan sifat farmakologis lainnya.

Obat ini tergolong obat antiinflamasi nonsteroid. Obat ini digunakan untuk meredakan nyeri, kekakuan otot akibat rematik dan osteoartritis, serta proses inflamasi. Obat ini efektif meredakan sensasi nyeri saat menstruasi pada wanita. Obat ini digunakan dalam terapi simtomatik banyak penyakit, tidak seperti obat antiinflamasi nonsteroid lainnya.

Komponen aktifnya adalah celecoxib, efektivitasnya didasarkan pada penekanan enzim siklooksigenase, yang diaktifkan karena proses inflamasi dalam tubuh. Obat ini memiliki efek antipiretik, antiinflamasi, dan analgesik. Dosis terapeutik tidak memengaruhi fungsi trombosit dan tingkat pembekuan darah.

Indikasi Celebrex

Pengobatan suportif untuk banyak penyakit melibatkan penggunaan berbagai obat. Indikasi penggunaan Celebrex menunjukkan bahwa obat ini diresepkan untuk terapi simtomatik. Obat ini menghilangkan serangan nyeri akut, radang sendi (osteoartritis, rheumatoid), spondilitis, algomenore. Obat ini dapat digunakan dalam terapi kompleks poliposis adenomatosa untuk mengurangi ukuran dan jumlah polip kolorektal adenomatosa.

Penggunaan obat ini meningkatkan risiko terjadinya trombosis pada organ vital. Oleh karena itu, pengobatan dianjurkan dilakukan dalam dosis efektif minimal dan dalam jangka waktu singkat. Obat ini tidak menggantikan asam asetilsalisilat, karena tidak memiliki sifat antiplatelet. Selama terapi, tekanan darah harus dipantau, karena ada risiko hipertensi.

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal jantung kronis karena risiko retensi cairan dalam tubuh dan perkembangan edema perifer. Selama terapi, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal, karena tablet mungkin memiliki efek nefrotoksik.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Celebrex tersedia dalam bentuk kapsul, bentuk pelepasan ini dikarenakan kemudahan penggunaan dan kenyamanan dalam memilih dosis terapeutik. Kapsul dengan lapisan enterik mengandung 100 dan 200 mg zat aktif. Satu kemasan dapat berisi 10 atau 20 tablet.

Komponen aktif obat ini adalah celecoxib, komponen tambahannya adalah: natrium lauril sulfat, natrium kroskarmelosa, povidon, laktosa monohidrat dan magnesium stearat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Mekanisme kerja zat aktif didasarkan pada penekanan aktivitas siklooksigenase 2 dan penekanan minimal siklooksigenase 1. Farmakodinamik menunjukkan bahwa peningkatan COX2 didasarkan pada respons terhadap pelepasan zat aktif biologis akibat peradangan. Obat ini memiliki sifat antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik, dan dengan penggunaan jangka panjang mengurangi risiko kanker usus besar.

Bahan aktifnya tidak mengganggu fungsi lambung dan usus. Menurut penelitian medis, dosis 120 mg per hari tidak memengaruhi parameter pembekuan darah dan fungsi trombosit. Celecoxib mengurangi risiko stroke yang tidak fatal, meningkatkan risiko serangan jantung yang tidak fatal, dan tidak memengaruhi mortalitas kardiovaskular.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Efektivitas obat sangat ditentukan oleh proses penyerapan, distribusi, dan metabolisme. Farmakokinetik Celebrex menunjukkan penyerapannya dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah terjadi 3 jam setelah pemberian. Makanan berlemak memperlambat proses penyerapan. Dalam hal ini, konsentrasi maksimum dicatat setelah 6-7 jam, jadi dianjurkan untuk mengonsumsi tablet saat perut kosong. Metabolit yang terbentuk sebagai hasil biotransformasi komponen aktif dikeluarkan dari tubuh melalui hati. Zat tersebut menembus sawar darah-otak.

Celebrex diresepkan dengan sangat hati-hati kepada pasien dengan berat badan rendah, karena mereka memiliki konsentrasi zat tersebut yang meningkat dalam darah. Jika terjadi disfungsi hati atau ginjal, dosisnya harus disesuaikan. Obat ini memiliki penurunan sementara dalam ekskresi natrium, yang dapat menyebabkan retensi cairan dan pembengkakan. Kondisi ini tidak memerlukan pengobatan, karena pembengkakan akan hilang dengan sendirinya.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Untuk mencapai efek terapi yang bertahan lama, terapi individual dipilih untuk setiap pasien. Metode pemberian dan dosis Celebrex bergantung pada penyakit yang akan diobati, usia pasien, dan karakteristik tubuh lainnya. Dosis yang dianjurkan adalah 200 mg dua kali sehari. Namun, karena obat tersebut menyebabkan komplikasi dari sistem kardiovaskular, pengobatan dibagi menjadi beberapa sesi singkat dengan jeda.

• Osteoartritis – 200 mg sekali sehari atau 100 mg dua kali sehari. Dosis maksimum adalah 800 mg, tanpa risiko efek samping.
• Artritis reumatoid – 200-400 mg dua kali sehari.
• Ankylosing spondylitis - dosis harian 200 mg sekali sehari atau dua kali sehari dengan dosis 100 mg. Dosis maksimum 400 mg.
• Untuk poliposis adenomatosa familial – 400 mg dua kali sehari.
• Untuk meredakan nyeri akut – 400-600 mg per hari dengan pengurangan dosis secara bertahap menjadi 200 mg.

Bila diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat diperlukan penyesuaian dosis yang biasanya dikurangi 2 kali lipat.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Celebrex selama kehamilan

Pengobatan simtomatik berbagai penyakit dan serangan nyeri akut pada ibu hamil dilakukan hanya dengan obat-obatan yang aman dan tidak memengaruhi perkembangan janin. Penggunaan Celebrex selama kehamilan dimungkinkan berdasarkan indikasi yang ketat. Dalam hal ini, risiko efek samping yang mungkin terjadi pada anak dan dampak negatif pada tubuh ibu diperhitungkan.

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada trimester ketiga. Zat aktifnya menekan produksi prostaglandin, yang menyebabkan gangguan pada aktivitas kontraksi rahim. Obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui, karena komponen aktifnya dikeluarkan melalui ASI.

Kontraindikasi

Setiap agen farmakologis memiliki sejumlah batasan penggunaan. Mari kita pertimbangkan kontraindikasi penggunaan Celebrex:

• Hipersensitivitas terhadap zat aktif dan komponen obat lainnya.
• Intoleransi terhadap sulfonamida.
• Meningkatnya risiko timbulnya reaksi alergi saat menggunakan NSAID atau asam asetilsalisilat.
• Gunakan sebagai analgesik pada periode pascaoperasi setelah pencangkokan bypass arteri koroner.

Jika anjuran di atas tidak diikuti, ada risiko timbulnya gejala negatif pada seluruh organ dan sistem.

[ 15 ]

Efek samping Celebrex

Pelanggaran terhadap aturan penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping. Jika obat digunakan selama lebih dari 12 minggu dengan dosis 100-800 mg, maka dapat timbul efek samping seperti:

• Umum: reaksi alergi kulit, gangguan gastrointestinal, edema perifer, infeksi saluran pernapasan atas dan saluran kemih, insomnia, batuk, rinitis.
• Tidak umum: anemia, hipertensi arteri, tinitus dan gangguan penglihatan, urtikaria, aritmia.
• Jarang: gagal jantung kronis, peningkatan aktivitas transaminase, kebingungan, angioedema.

Bila tablet digunakan dalam jangka waktu lama (lebih dari 3 tahun) dengan dosis 400-800 mg, mungkin timbul gejala sebagai berikut:

• Umum: hipertensi arteri, infeksi telinga dan jamur, gangguan usus, prostatitis, angina pektoris.
• Jarang: gangguan tidur, peningkatan hemoglobin, pendarahan konjungtiva, penurunan hematokrit, aritmia, pendarahan hemoroid dan vagina, aterosklerosis koroner.

Overdosis

Jika anjuran dokter untuk penggunaan Celebrex tidak diikuti, dosis atau rangkaian terapi yang dianjurkan terlampaui, gejala yang merugikan akan muncul. Overdosis memanifestasikan dirinya sebagai peningkatan efek samping.

Untuk menghilangkan tanda-tanda overdosis, terapi simtomatik dan tindakan untuk menghilangkan celecoxib dari tubuh dilakukan.

[ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Pengobatan yang efektif melibatkan penggunaan beberapa obat secara bersamaan. Interaksi dengan obat lain hanya mungkin terjadi jika ada indikasi medis yang tepat. Karena Celebrex mengalami biotransformasi dengan partisipasi aktif P450 2C9, penggunaannya dengan obat-obatan tertentu diperbolehkan.

• Bila digunakan bersama warfarin, terdapat risiko pendarahan yang fatal.
• Bila digunakan bersama ketokonazol atau flukonazol, konsentrasi selekoksib dalam darah menjadi dua kali lipat.
• Bila dikombinasikan dengan sediaan litium, kadarnya dalam darah meningkat 15-17%. Interaksi ini memerlukan pemantauan medis yang cermat dan pemeriksaan tanda-tanda vital secara berkala.
• Saat menggunakan penghambat angiotensin 2 atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), sifat antihipertensinya berkurang.
• Kontraindikasi untuk digunakan bersama obat antiinflamasi nonsteroid lainnya.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Kondisi penyimpanan

Khasiat obat Celebrex, seperti tablet lainnya, bergantung pada kondisi penyimpanannya. Kapsul harus disimpan dalam kemasan aslinya, di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari, dan tidak dapat dijangkau oleh anak-anak. Suhu penyimpanan yang diizinkan adalah 16-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Kehidupan rak

Celebrex disetujui untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan, yang tertera pada kemasan produk. Setelah tanggal kedaluwarsa, obat tersebut dikontraindikasikan untuk digunakan dan harus dibuang. Penggunaan tablet yang kedaluwarsa menyebabkan efek samping yang tidak terkontrol pada semua organ dan sistem tubuh.