Naclofen

Naklofen adalah obat dari kategori NSAID, turunan asam α-toluat. Khasiatnya meliputi pereda nyeri, antiradang, dan antipiretik.

[ 1 ]

Indikasi Naclofen

Diantara indikasinya:

• patologi degeneratif atau proses inflamasi dalam sistem muskuloskeletal. Ini adalah penyakit seperti bentuk artritis juvenil, reumatoid, dan psoriatis dalam tahap kronis, serta penyakit Bechterew, bentuk artritis reaktif dan gout. Juga dengan rematik jaringan lunak, osteoartrosis tulang belakang bersama dengan sendi perifer (dapat disertai dengan gejala Minor), serta dengan bursitis, tendovaginitis, radang otot rangka, periartritis, dan sinovitis;
• nyeri ringan atau sedang pada mialgia, neuralgia, dan juga lumbosciatica. Juga pada nyeri pascatrauma, dengan proses inflamasi pada latar belakangnya, pada sakit gigi dan sakit kepala, nyeri setelah operasi. Selain itu, pada migrain, dismenore, radang pelengkap, proktitis, kolik bilier atau ginjal;
• sebagai bagian dari pengobatan komprehensif untuk penyakit THT yang bersifat infeksi dan inflamasi, di mana dirasakan nyeri hebat (seperti otitis, faringitis, dan tonsilitis);
• demam.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul dengan pelepasan yang dimodifikasi. Volume kapsul adalah 75 mg. Ada 10 kapsul dalam satu blister, dan 2 strip blister dalam satu kemasan.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Komponen aktif obat ini adalah natrium diklofenak. Obat ini memengaruhi tubuh sebagai berikut - secara non-selektif menekan aktivitas enzim COX-1, serta COX-2, akibatnya proses metabolisme asam eikosatetraenoat terganggu, serta proses sintesis tromboksan, serta PG dan prostasiklin berkurang. Konsentrasi berbagai PG dalam cairan sinovial, urin, dan mukosa lambung menurun.

Obat ini paling efektif dalam menghilangkan rasa sakit yang timbul akibat proses peradangan. Dalam pengobatan patologi rematik, sifat analgesik dan antiperadangan diklofenak membantu mengurangi intensitas nyeri, pembengkakan, dan kekakuan sendi yang nyata di pagi hari - ini meningkatkan kapasitas fungsional sendi. Zat aktif ini juga membantu mengurangi peradangan dan nyeri pada periode setelah operasi, serta jika terjadi cedera.

Seperti NSAID lainnya, diklofenak memiliki sifat antiplatelet. Dalam dosis terapeutik, diklofenak hampir tidak memiliki efek pada proses aliran darah. Dalam kasus terapi jangka panjang, efektivitas komponen aktif tidak melemah.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Zat aktif diserap secara menyeluruh dan cepat. Konsentrasi plasma puncak tercapai 0,5-1 jam setelah penggunaan. Indikator ini bergantung secara linear pada jumlah dosis obat yang dimasukkan ke dalam tubuh.

Dengan penggunaan obat yang berulang, tidak ada perubahan dalam farmakokinetik zat aktif yang dicatat. Jika Anda mengamati interval yang diperlukan antara dosis obat, obat tersebut tidak terakumulasi dalam tubuh. Indeks bioavailabilitas adalah 50%, dan mengikat protein plasma lebih dari 99% (bagian utamanya adalah albumin). Zat tersebut masuk ke dalam cairan sinovial, dan mencapai konsentrasi puncaknya di dalamnya 2-4 jam lebih lambat daripada di dalam plasma. Waktu eliminasi diklofenak dari plasma juga akan lebih pendek.

Sebagai hasil dari lintasan pertama di hati, sekitar 50% dari komponen aktif mengalami proses metabolisme, yang berkembang sebagai hasil dari proses hidroksilasi tunggal/ganda, serta konjugasi dengan asam glukuronat. Sistem enzim P450CYP2C9 juga merupakan peserta dalam proses metabolisme. Produk peluruhan memiliki aktivitas farmakologis yang lebih rendah daripada komponen aktif obat.

Cl sistemik adalah 260 ml/menit, dan volume distribusi adalah 550 ml/kg. Waktu paruh plasma zat tersebut adalah 2 jam. Sekitar 70% dari dosis yang diminum dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk produk peluruhan yang tidak aktif secara farmakologis, dan bahkan kurang dari 1% zat tersebut dikeluarkan tanpa perubahan. Sisanya dikeluarkan dalam empedu dalam bentuk produk peluruhan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, dengan menelan kapsul tanpa mengunyah dan meminumnya dengan air. Ini harus dilakukan di akhir makan atau segera setelah makan (sebaiknya di pagi hari). Dosis ditentukan secara individual, sesuai dengan tingkat keparahan patologi. Untuk orang dewasa, dosisnya biasanya 1 kapsul 1-2 kali sehari. Tidak lebih dari 150 mg obat dapat diminum per hari.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gunakan Naclofen selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana manfaat yang mungkin lebih besar daripada risiko timbulnya konsekuensi negatif bagi janin. Namun pada trimester ke-3, penggunaan Naklofen dilarang dalam kasus apa pun.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap diklofenak;
• kombinasi (dalam bentuk sebagian atau lengkap) asma bronkial, polip hidung dengan sinus paranasal (dalam bentuk berulang), serta hipersensitivitas terhadap aspirin dan NSAID lainnya (juga dalam anamnesis);
• periode pascaoperasi setelah pencangkokan bypass arteri koroner;
• adanya tukak dan erosi pada selaput lendir duodenum atau lambung, serta pendarahan aktif di saluran cerna;
• peradangan yang parah di usus (seperti kolitis ulseratif non-spesifik, serta enteritis regional);
• serebrovaskular atau bentuk pendarahan lainnya, serta gangguan hemostasis;
• gagal hati yang parah atau patologi hati aktif;
• gagal ginjal berat (kreatinin Cl kurang dari 30 ml/menit), terdiagnosa hiperkalemia, serta penyakit ginjal dalam stadium progresif;
• bentuk gagal jantung dekompensasi;
• penekanan proses hematopoietik di sumsum tulang;
• anak di bawah usia 18 tahun.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efek samping Naclofen

Mengonsumsi obat ini dapat menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• Organ sistem pencernaan: sering - muntah disertai mual, nyeri di epigastrium, sindrom nyeri perut, gejala dispepsia, diare, kembung. Selain itu, juga anoreksia dan peningkatan aktivitas transaminase. Dalam situasi yang jarang terjadi, perdarahan berkembang di saluran pencernaan (diare atau muntah dengan darah, serta melena diamati). Selain itu, gangguan seperti gastritis, proses ulseratif di saluran pencernaan (dengan / tanpa perforasi atau perdarahan) dapat berkembang, serta penyakit kuning dengan hepatitis dan disfungsi hati. Terisolasi - selaput lendir kering (juga di rongga mulut), glositis dan stomatitis, serta cedera esofagus, striktur usus seperti diafragma (bentuk kolitis hemoragik nonspesifik, kolitis ulseratif yang diperburuk atau enteritis regional), pankreatitis, konstipasi dan hepatitis dengan perjalanan fulminan;
• Organ NS: sering – pusing atau sakit kepala. Jarang – rasa kantuk. Gangguan sensitivitas (misalnya, parestesia) muncul secara sporadis, kejang, tremor, masalah memori, dan kecemasan berkembang. Selain itu, gangguan serebrovaskular, meningitis aseptik, perasaan depresi, perkembangan insomnia, disorientasi, dan munculnya mimpi buruk. Juga perasaan gembira atau mudah tersinggung dan gangguan mental;
• organ sensorik: sering timbul vertigo. Gangguan penglihatan (diplopia atau pandangan kabur), gangguan pengecapan atau pendengaran kadang-kadang terjadi, dan tinitus dapat muncul;
• organ sistem kemih: hematuria, gagal ginjal akut, nefritis tubulointerstitial, selain proteinuria dan sindrom nefrotik, papilitis nekrotik, dan edema dapat berkembang kadang-kadang;
• organ sistem hematopoietik: trombositopenia atau leukopenia, anemia aplastik atau hemolitik, eosinofilia, dan sebagai tambahan agranulositosis diamati dalam kasus terisolasi;
• alergi: reaksi anafilaktoid dan anafilaksis (termasuk penurunan tekanan darah yang nyata, serta keadaan syok). Kasus terisolasi – perkembangan edema Quincke (juga pada wajah). Reaksi alergi dipicu oleh zat yang terkandung dalam obat: metil parahidroksibenzoat, serta propil parahidroksibenzoat;
• organ sistem kardiovaskular: takikardia, masalah dengan irama jantung, nyeri di dalam dada, ekstrasistol, tekanan darah meningkat kadang-kadang terjadi. Selain itu, gagal jantung, serta vaskulitis atau infark miokard, dapat terjadi;
• organ pernapasan: dalam situasi langka, munculnya batuk atau asma bronkial (juga dispnea); dalam kasus terisolasi - perkembangan edema laring atau pneumonitis;
• Kulit: terutama ruam kulit. Dalam situasi yang jarang terjadi, urtikaria dapat terjadi. Gangguan terisolasi seperti ruam bulosa dan eksim (termasuk eksim poliform) diamati. Selain itu, eritema eksudatif ganas, nekrolisis epidermal toksik, gatal-gatal pada kulit, dermatitis eksfoliatif, alopecia, fotofobia, dan purpura (mungkin dalam bentuk alergi).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Manifestasi overdosis obat: peningkatan efek samping - mual disertai muntah, nyeri perut, diare, pendarahan di dalam saluran pencernaan, serta pusing disertai sakit kepala, kejang, dan tinitus. Selain itu, rangsangan tinggi, perkembangan hiperventilasi paru-paru dengan peningkatan kesiapan kejang. Jika dosis berlebih secara signifikan - perkembangan efek hepatotoksik dan gagal ginjal akut.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu dilakukan pencucian lambung dan minum arang aktif, dan sebagai tambahan, lakukan pengobatan simtomatik. Efektivitas prosedur hemodialisis dan diuresis paksa sangat rendah, karena dengan overdosis, terjadi pengikatan protein yang signifikan, dan metabolisme intensif juga diamati.

[ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan konsentrasi plasma zat-zat seperti metotreksat dan digoksin, serta obat-obatan siklosporin dan litium. Obat ini melemahkan efektivitas diuretik. Dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, risiko hiperkalemia meningkat. Dalam kombinasi dengan antikoagulan, agen antiplatelet, dan obat-obatan fibrinolitik (alteplase dan streptokinase dengan urokinase), risiko perdarahan (di saluran cerna) meningkat.

Mengurangi efek obat tidur dan obat antihipertensi. Bila dikombinasikan dengan GCS dan NSAID lainnya, meningkatkan risiko timbulnya efek sampingnya (perdarahan di dalam saluran pencernaan), serta sifat toksik metotreksat dan efek nefrotoksik siklosporin.

Aspirin mengurangi konsentrasi diklofenak dalam darah. Dan bila dikombinasikan dengan parasetamol, risiko sifat nefrotoksik dari komponen aktif Naklofen meningkat.

Bila dikombinasikan dengan obat antidiabetik, hipoglikemia atau hiperglikemia dapat terjadi. Jika Naklofen dikombinasikan dengan obat ini, kadar glukosa darah harus dipantau secara cermat.

Karena kombinasi dengan cefotetan, cefamandole, plicamycin, serta cefoperazone dan asam valproat, kejadian hipoprotrombinemia meningkat.

Efek diklofenak pada proses sintesis PG di ginjal meningkat bila dikombinasikan dengan siklosporin dan sediaan emas - akibatnya, sifat nefrotoksiknya meningkat.

Inhibitor reuptake serotonin selektif meningkatkan risiko pendarahan gastrointestinal.

Bila dikombinasikan dengan obat berbahan dasar St. John's wort, juga zat seperti kolkisin, etanol, dan kortikotropin, risiko pendarahan gastrointestinal meningkat.

Obat-obatan yang memicu perkembangan fotosensitivitas meningkatkan efek sensitisasi diklofenak sehubungan dengan radiasi UV.

Penghambat sekresi tubular meningkatkan konsentrasi plasma diklofenak, sehingga meningkatkan toksisitasnya.

Agen antibakteri dalam kelas kuinolon meningkatkan risiko timbulnya kejang.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi standar untuk obat-obatan, di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak. Kondisi suhu – maksimum 30°C.

[ 31 ]

Kehidupan rak

Naklofen diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 32 ]